Тиаприд

Тиаприд – нейролептик (антипсихотическое средство) со снотворным, анальгезирующим и седативным действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт. или в темных стеклянных банках по 30 шт., в картонной пачке 3 контурные упаковки или 1 стеклянная банка);
• раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (в ампулах по 2 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки. В комплекте прилагается ампульный нож или скарификатор).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тиаприда.

Действующее вещество – тиаприд (в форме гидрохлорида):

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг.

Неактивные компоненты:

• таблетки: повидон (ПВП низкомолекулярный медицинский), картофельный крахмал, магния стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный);
• раствор: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиаприд является антипсихотическим средством (нейролептиком) с седативным, снотворным и анальгезирующим действием.

Препарат характеризуется выраженным анальгезирующим эффектом, как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли. Устраняет дискинезии центрального происхождения.

Антипсихотическое действие тиаприда обусловлено его способностью блокировать дофаминовые Б2-рецепторы мезокортикальной и мезолимбической системы.

Седативный эффект препарата объясняется блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Гипотермическое действие развивается вследствие блокады дофаминовых рецепторов гипотоламуса, противорвотное действие – блокады дофаминовых D2-penenTopoB триггерной зоны рвотного центра.

Фармакокинетика

Тиаприд характеризуется быстро абсорбцией (однако она несколько замедлена у пациентов пожилого возраста). Всасывание снижается в случае приема препарата внутрь после еды.

Биологическая доступность составляет 75%. В случае приема таблеток непосредственно перед едой биодоступность повышается на 20%, максимальная плазменная концентрация – на 40%.

После приема внутрь дозы 200 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) составляет 1,3 мкг/мл и достигается в течение 1 ч. После внутримышечного введения дозы 200 мг Cmax составляет 2,5 мкг/мл и достигается в течение 0,5 ч.

Связь с белками плазмы низкая. В течение часа после применения тиаприд распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко (в молоке концентрация составляет 50% от плазменной). Не кумулирует.

В незначительной степени подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения: у женщин – 2,9 ч, у мужчин – 3,6 ч. Почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. Порядка 70% полученной дозы выводится почками с мочой в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности выведение препарата зависит от величины клиренса креатинина.

Показания к применению

Таблетки

Взрослые:

• интенсивный хронический болевой синдром;
• психомоторное возбуждение и агрессивные состояния, особенно у пожилых людей и больных хроническим алкоголизмом.

Взрослые и дети старше 6 лет:

• синдром Жиля де ла Туретта;
• различные типы хореи.

Детям старше 6 лет также назначается при расстройствах поведения, сопровождающихся ажитацией и агрессивностью.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

• головная боль нейрогенного происхождения;
• хронический болевой синдром, в т. ч. спастические боли в конечностях, артралгия, сенильная моторная неустойчивость, боли невротического происхождения, боли у онкологических больных;
• хорея (как острая, так и хроническая);
• психомоторное возбуждение;
• нервный тик;
• тремор;
• дискинетический и гиперкинетический синдромы, в т. ч. при паркинсонизме сосудистого происхождения, включая поздние дискинезии, а также при применении нейролептиков;
• нарушение поведения (алкоголизм);
• расстройства поведения в пожилом возрасте;
• абстинентный синдром (алкоголизм, наркомания);
• алкогольный психоз.

Противопоказания

Для обеих лекарственных форм:

• гипертонический криз;
• феохромоцитома или подозрение на ее наличие;
• выраженная почечная и/или печеночная недостаточность;
• беременность, особенно I триместр;
• период лактации;
• индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Для таблеток Тиаприд дополнительно:

• детский возраст до 6 лет;
• пролактинзависимая опухоль (к примеру, рак груди или пролактинома гипофиза) или подозрение на ее наличие;
• одновременное применение сультоприда;
• комбинация с препаратами, которые могут вызвать нарушение ритма сердца, такими как мизоластин, дифеманил, бепридил, эритромицин, леводопа, моксифлоксацин, цизаприд, спарфлоксацин, винкамин для внутривенного введения, некоторые нейролептики (пимозид, левомепромазин, галоперидол, трифлуоперазин, сульпирид, хлорпромазин, амисульприд, тиоридазин, дроперидол, циамемазин), антиаритмические препараты Ia класса (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) и III класса (соталол, дофетилид, ибутилид, амиодарон);
• одновременное применение дофаминергических агонистов (бромокриптина, лизурида, пирибедила, каберголина, прамипексола, энтакапона, амантадина, хинаголида, перголида, ропинирола, апоморфина), исключая пациентов с болезнью Паркинсона.

Для раствора Тиаприд дополнительно противопоказанием является детский возраст до 7 лет.

И таблетки, и раствор следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• болезнь Паркинсона;
• эпилепсия;
• сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
• хроническая почечная недостаточность;
• пожилой возраст.

В таблетках Тиаприд, кроме того, следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• врожденное удлинение интервала QT;
• брадикардия (реже 55 уд/минуту);
• гипокалиемия;
• применение препаратов, которые могут вызывать гипокалиемию, снижение сердечной проводимости, выраженную брадикардию и удлинение интервала QT;
• одновременное применение лекарственных средств, содержащих спирт.

Тиаприд, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Тиаприд показан для перорального приема.

Рекомендуемые дозы:

• интенсивный хронический болевой синдром: 200–400 мг в сутки;
• психомоторное возбуждение, агрессивные состояния: взрослые – по 200–300 мг в сутки в течение 1–2 месяцев, пожилые люди – по 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают на 50–100 мг раз в 2-3 дня. Максимально допустимая суточная доза – 300 мг;
• синдром Жиля де ла Туретта и хорея: начальная суточная доза для взрослых – 25 мг, далее ее постепенно повышают до минимальной эффективной в зависимости от клинической ситуации. Средняя терапевтическая доза может варьировать в пределах от 300 до 800 мг в сутки. Дозы при нарушениях функции почек: клиренс креатинина 11–20 мл/минуту – ½ стандартной дозы, клиренс креатинина 10 мл/минуту – ¼ стандартной дозы. Детям старше 6 лет назначают по 3–6 мг/кг в сутки;
• расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей от 6 лет: по 100–150 мг в сутки.

Тиаприд рекомендуется всегда применять в наименьшей эффективной дозе. Если состояние пациента позволяет, начальная доза должны быть низкой, затем ее постепенно повышают.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Тиаприд вводят внутримышечно или внутривенно.

Рекомендуемые дозы для взрослых:

• некупирующиеся боли: по 200–400 мг в сутки;
• пределириозное и делириозное состояние: по 400–1200 мг в сутки частями каждые 4–6 часов. Максимально допустимая суточная доза составляет 1800 мг.

Дозы при нарушениях функции почек в зависимости от клиренса креатинина:

• 11–20 мл/минуту – ½ стандартной дозы;
• < 10 мл/минуту – ¼ стандартной дозы.

Детям старше 7 лет назначают по 100–150 мг/кг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы, но не более чем до 300 мг.

Побочные действия

Таблетки

• увеличение массы тела, боль в груди, постуральная гипотензия, мерцательная аритмия, удлинение интервала QT;
• гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства: набухание грудных желез, аменорея, импотенция или нарушение эякуляции, галакторея;
• сонливость/бессонница, апатические состояния, ажитация, утомляемость, астения, головная боль, психомоторное возбуждение, повышение артериального давления, головокружение, синдром Паркинсона – тремор, гиперсаливация, брадикинезия;
• акатизия, ранняя дискинезия и дистония, в т. ч. окулогирные кризы, спастическая кривошея и тризм (эти побочные эффекты обычно обратимы после отмены терапии или применения антихолинергических противопаркинсонических средств);
• поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения конечностей, лица и языка), возникающая при длительном лечении Тиапридом;
• злокачественный нейролептический синдром.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

• экстрапирамидные симптомы, снижение мышечного тонуса, повышенная утомляемость, возбуждение, сонливость, злокачественный нейролептический синдром;
• ранние и поздние дискинезии;
• явления гиперстимуляции (обострение галлюцинаторно-бредовой симптоматики или усиление тревоги у больных шизофренией);
• ортостатическая гипотензия;
• увеличение массы тела, аменорея, галакторея, снижение потенции, фригидность;
• гинекомастия, гиперпролактинемия;
• кожные аллергические реакции;
• гипертермия.

Передозировка

Симптомы передозировки: сонливость, избыточная седация, угнетение сознания (вплоть до комы), экстрапирамидные расстройства, артериальная гипотензия.

В случае развития признаков передозировки следует отменить Тиаприд, сделать промывание желудка (если препарат применялся в форме таблеток), провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию. Необходимо контролировать жизненно важные функции организма, особенно сердечную деятельность (из-за риска удлинения интервала QT). При появлении тяжелых экстрапирамидных расстройств назначают антихолинергическую терапию. Тиаприд слабо подвергается диализу. Специфический антидот не установлен.

Особые указания

При наличии гипокалиемии ее следует скорректировать до назначения Тиаприда. Во время лечения необходим контроль клинической картины заболевания, электролитного баланса и электрокардиограммы.

В случае развития экстрапирамидного синдрома во время лечения вместо дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические средства.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Тиаприда необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, в том числе при работе с механизмами и вождении автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Тиаприд строго противопоказан к применению в I триместре беременности. Влияние нейролептиков на течение беременности и мозг плода не установлено, поэтому не рекомендуется назначать препарат также во II–III триместрах. Если же лечение клинически обосновано, необходимо по возможности применять нейролептик в минимальной дозе и ограничить продолжительность лечения. При длительном применении и/или использовании высоких доз препарата и/или на поздних сроках беременности требуется тщательный контроль неврологических функций новорожденного.

Проникает ли тиаприд в молоко матери, неизвестно. В связи с этим на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Таблетки Тиаприд противопоказаны детям до 6 лет, раствор для инъекций – до 7 лет.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Тиаприд должен применяться с осой осторожностью, при тяжелой недостаточности почечной функции – противопоказан.

При нарушениях функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность является противопоказанием к назначению Тиаприда.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Тиаприд следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения несовместим с этанолом и леводопой. Усиливает действие ингибиторов (АПФ) ангиотензинпревращающего фермента и других гипотензивных средства, а также угнетающих центральную нервную систему препаратов (бензодиазепинов, барбитуратов, наркотических анальгетиков, антигистаминов).

При применении Тиаприда в таблетках одновременно с другими препаратами могут отмечаться следующие реакции взаимодействия:

• этанол: усиливается седативное действие тиаприда;
• дофаминергические агонисты: могут развиться или усилиться психотические нарушения;
• леводопа: отмечается взаимный антагонизм (пациентам с болезнью Паркинсона следует применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов);
• препараты, угнетающие центральную нервную систему: усиливается угнетающее действие;
• антигипертензивные средства: возрастает вероятность развития постуральной гипотензии;
• антиаритмические средства, препараты, вызывающие гипокалиемию и брадикардию: может развиться мерцательная аритмия и желудочковая аритмия.

Аналоги

Аналогами Тиаприда являются Абилифай, Азалепрол, Азалептин, Алембик Пипзол, Амдоал, Аминазин, Арипризол, Бетамакс, Галоперидол, Гедонин, Дроперидол, Заласта, Зелдокс, Зипрекса, Инвега, Квентиакс, Кветитекс, Клозапин, Клопиксол, Лаквель, Неулептил, Оланзапин, Парнасан, Пропазин, Резален, Риспен, Рисперидон, Рисполепт, Сенорм, Сердолект, Тералиджен, Труксал, Флюанксол, Эглонил, Этаперазин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, где температура не превышает 30 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиаприде

На различных медицинских сайтах и форумах отзывы о Тиаприде преимущественно положительные. Этот препарат часто назначают детям, особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве и болезни Туретта, а также пожилым пациентам с острыми и хроническими формами болевых синдромов. По мнению пациентов, нейролептик оказывает минимальное, но высокоэффективное действие на психическое самочувствие, эффективно устраняет напряженное состояние, снижает раздраженность и агрессию, улучшает сон.

Цена на Тиаприд в аптеках

Примерные цена на Тиаприд: 1511–1735 руб. за 30 таблеток по 100 мг, 717–1329 руб. за 10 ампул раствора 50 мг/мл.