Рисполепт

Рисполепт – производное бензизоксазола, антипсихотический препарат (нейролептик) с седативным, гипотермическим и противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Рисполепта:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, с двух сторон выпуклые, с риской: 1 мг – белого цвета, с надписями «1» и «Ris» на одной стороне, 2 мг – светло-оранжевого цвета, с надписями «2» и «Ris» на одной стороне, 3 мг – желтого цвета, с надписями «3» и «Ris» на одной стороне, 4 мг – зеленого цвета, с надписями «4» и «Ris» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 2 или 6 блистеров);
• раствор для приема внутрь: бесцветный, прозрачный (по 30 или 100 мл в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон и градуированная пипетка).

Активное вещество – рисперидон:

• 1 таблетка – 1, 2, 3 или 4 мг;
• 1 мл раствора – 1 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный;
• состав оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза 2910, кроме этого в таблетках 2, 3 и 4 мг – титана диоксид, тальк, красители (в таблетках 2 мг – солнечный закат желтый (E110), в таблетках 3 мг – хинолиновый желтый (E104), в таблетках 4 мг – хинолиновый желтый (E104) и индигокармин (Е132)).

Вспомогательные вещества раствора для приема внутрь: вода очищенная, винная кислота, натрия гидроксид и бензойная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рисперидон, активное вещество Рисполепта, является селективным моноаминергическим антагонистом, обладающим высокой аффинностью к допаминовым D₂- и серотониновым 5-HT₂-рецепторам. Также действующий компонент связывается α₁-адренорецепторами и более слабо с α₂-адренорецепторами и H₁-гистаминергическими рецепторами. Препарату не свойственна тропность к холинорецепторам.

Вещество снижает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, но вместе с тем не вызывает значительного угнетения двигательной активности и более слабо индуцирует каталепсию в сравнении с классическими нейролептиками. Присущий Рисполепту сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину снижает расположенность к экстрапирамидным побочным эффектам, а также расширяет и усиливает терапевтическое воздействие рисперидона, что позволяет охватить аффективные и негативные проявления шизофрении.

Фармакокинетика

После перорального приема рисперидон полностью всасывается, его пиковые концентрации в плазме отмечаются примерно спустя 1–2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после перорального приема равна 70%, относительная – при приеме Рисполепта в форме таблеток составляет 94% при сравнении с препаратом в форме раствора. Абсорбция средства не зависит от приема пищи. У большинства больных стационарная концентрация (C_ss) рисперидона в организме достигается в течение 1 дня, C_ss 9-гидроксирисперидона (основного метаболита активного вещества) – на протяжении 4–5 дней.

Для рисперидона характерно быстрое распределение, при этом объем распределения (V_d) равен 1–2 л/кг. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином) на 90%, а его основной метаболит – на 77%. Содержание рисперидона в плазме прямо пропорционально принятой дозе, лежащей в терапевтическом диапазоне доз.

Рисперидон метаболизируется с участием изофермента CYP 2D6 до 9-гидроксирисперидона. Данный продукт метаболической трансформации проявляет аналогичное рисперидону фармакологическое действие и образует с ним активную антипсихотическую фракцию. Для генов изофермента CYP 2D6 характерен высокий уровень полиморфизма. При наличии усиленного метаболизма по изоферменту CYP 2D6 рисперидон быстро биотрансформируется в 9-гидроксирисперидон, при наличии слабого – этот процесс протекает значительно медленнее. Несмотря на то, что у больных с усиленным метаболизмом отмечается более низкая концентрация рисперидона и более высокая 9-гидроксирисперидона, чем у больных со слабым метаболизмом, активная антипсихотическая фракция (суммарная фармакокинетика 9-гидроксирисперидона и рисперидона) после перорального приема аналогична у больных со слабым и с интенсивным метаболизмом CYP 2D6.

Второй путь метаболизма рисперидона осуществляется посредством N-дезалкилирования. Согласно данным исследований in vitro на микросомах печени человека, при достижении клинически значимых концентраций рисперидона не отмечено угнетения метаболизма лекарственных средств, которые биотрансформируются под действием изоферментов системы P₄₅₀, таких как CYP 2C8/9/10, CYP 2A6, CYP 2E1, CYP 1A2, CYP 2D6, CYP 3A5 и CYP 3A4.

Спустя 7 дней после начала использования Рисполепта 70% принятой дозы экскретируется с мочой, 14% – с калом. Суммарная концентрация в моче рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35–45% принятой дозы. Остальное количество представлено неактивными метаболитами. У больных с психозом после перорального приема период полувыведения (Т_½) рисперидона может составлять примерно 3 часа, Т_½ активной антипсихотической фракции и 9-гидроксирисперидона – 24 часа.

У больных с почечной недостаточностью фиксировалось снижение клиренса и возрастание плазменного уровня активной антипсихотической фракции примерно на 60%.

При наличии функциональных нарушений печени в плазме крови был отмечено увеличение средней концентрации свободной фракции рисперидона на 35%.

Плазменные концентрации активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста после однократного использования препарата были примерно на 43% больше, клиренс снижался на 30%, а Т_½ возрастал на 38%.

При проведении популяционного фармакокинетического анализа явного влияния расы, пола или курения на фармакокинетические параметры рисперидона и активной фармакокинетической фракции не было выявлено.

Показания к применению

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

• острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства, сопровождающиеся продуктивной и негативной симптоматикой;
• поведенческие расстройства у пациентов с деменцией – при нарушениях деятельности (бред, возбуждение), появлении психотических симптомов или признаков агрессии (физическое насилие, вспышки гнева);
• аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
• расстройства поведения у пациентов (старше 15 лет) со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, когда в клинической картине доминируют деструктивные тенденции (аутоагрессия, импульсивность, агрессия);
• мании при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии для стабилизации настроения).

В форме раствора для приема внутрь Рисполепт назначают в следующих случаях:

• шизофрения у взрослых и подростков от 13 лет;
• связанные с биполярным расстройством маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет;
• краткосрочная (до 6 недель) терапия непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, сопровождающей болезнь Альцгеймера, средней и тяжелой степени, которая не поддается немедикаментозным методам коррекции, и в случаях, когда существует риск, что пациент может причинить вред себе или другим лицам;
• краткосрочная (до 6 недель) симптоматическая терапия непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью (установленной в соответствии с Руководством по диагностике и статистике психических расстройств DSM-IV), требующей медикаментозного лечения из-за тяжести агрессии или другого деструктивного поведения (Рисполепт применяется в составе комплексного лечения, включающего образовательные и психологические мероприятия).

Противопоказания

• фенилкетонурия;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Рисполепт следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• судороги, в анамнезе в том числе;
• болезнь Паркинсона;
• нарушения мозгового кровообращения;
• острая передозировка лекарственных препаратов;
• кишечная непроходимость;
• болезнь диффузных телец Леви;
• обезвоживание и гиповолемия;
• опухоль мозга;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• синдром Рейе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы (нарушения проводимости сердечной мышцы, перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность);
• состояния, вследствие которых возможно развитие тахикардии по типу «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия, сопутствующее применение лекарственных средств, способных удлинять интервал QT);
• факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
• цереброваскулярная деменция у пациентов пожилого возраста;
• беременность;
• возраст до 15 лет (для таблеток).

Инструкция по применению Рисполепта: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом возникает необходимость (кратность применения – 1 или 2 раза в сутки). Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз.

При необходимости получения дополнительного седативного эффекта в дополнение к Рисполепту назначают бензодиазепины.

Рекомендуемая начальная доза для пожилых людей, пациентов с нарушениями функции почек и печени составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки, далее дозу можно увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до достижения максимально допустимой дозы 1-2 мг 2 раза в сутки.

При лечении мании при биполярных расстройствах в начале терапии Рисполепт назначают по 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости далее дозу повышают на 2 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза 2-6 мг.

Пациентам с лекарственной зависимостью и людям, злоупотребляющим лекарственными средствами, назначают по 2-4 мг в сутки.

При поведенческих расстройствах у больных с деменцией начальная доза Рисполепта составляет по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости далее дозу повышают на 0,25 мг 1 раз в 2 дня или реже. Оптимальной в большинстве случаев является суточная доза по 0,5 мг 2 раза в сутки, но иногда требуется применение по 1 мг 2 раза в сутки. После достижения необходимого эффекта кратность приема может быть снижена до 1 раза в сутки.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития и в случаях, когда деструктивное поведение является ведущим в клинической картине болезни, Рисполепт назначают:

• пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,5 мг в сутки. Оптимальная для большинства пациентов суточная доза – 1 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,5 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 1,5 мг в сутки;
• пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Раствор для приема внутрь

Рекомендуемые дозы Рисполепта при шизофрении:

• взрослые: в первый день – 2 мг, на второй день – 4 мг, далее дозу оставляют либо корректируют, если в этом есть необходимость. Оптимальная суточная доза – 4-6 мг. В отдельных случаях целесообразно более медленное увеличение дозы, а также применение более низких начальной и поддерживающей доз;
• пациенты пожилого возраста: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу увеличивают на 0,5 мг 2 раза в сутки до максимальной дозы 1-2 мг 2 раза в сутки;
• подростки от 13 лет: начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная суточная доза – 3 мг.

Рекомендуемые режимы дозирования при маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством:

• взрослые: начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки, при необходимости 1 раз в сутки ее увеличивают на 1 мг. Оптимальная доза подбирается индивидуально и может варьироваться в пределах от 1 до 6 мг;
• пожилые пациенты: начальная доза – по 0,5 мг 2 раза в сутки, при необходимости далее дозу постепенно – на 0,5 мг 2 раза в сутки – увеличивают до достижения суточной дозы по 1-2 мг 2 раза в сутки;
• дети от 10 лет: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки (утром или вечером). Если эффекта недостаточно, дозу постепенно – не чаще 1 раза в сутки – увеличивают на 0,5-1 мг в сутки (при условии хорошей переносимости Рисполепта). Максимальная рекомендуемая суточная доза – 1-2,5 мг.

При непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией вследствие болезни Альцгеймера в начале лечения назначают по 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно – не чаще чем 1 раз в 2 дня – увеличивают на 0,25 мг 2 раза в сутки. В большинстве случаев оптимальной дозой Рисполепта является по 0,5 мг 2 раза в сутки, однако отдельным пациентам может потребоваться увеличение дозы до 1 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения этих пациентов не должна превышать 6 недель.

Рекомендуемые дозировки Рисполепта при непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей 5-18 лет:

• пациенты с массой тела от 50 кг: начальная доза – 0,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости постепенно – на чаще чем 1 раз в 2 дня – дозу повышают на 0,5 мг в сутки. В большинстве случаев оптимальной суточной дозой является 1 мг, однако некоторым пациентам достаточно 0,5 мг в сутки, а отдельным больным может потребоваться 1,5 мг в сутки;
• пациенты с массой тела до 50 кг: начальная доза – 0,25 мг 1 раз в сутки, далее не чаще 1 раза в 2 дня, если возникает необходимость, дозу повышают на 0,25 мг в сутки. Оптимальная в большинстве случаев суточная доза – 0,5 мг, хотя в отдельных случаях более предпочтительным может оказаться прием 0,25 мг в сутки, а для некоторых пациентов – 0,75 мг в сутки.

Пациентам с заболеваниями почек начальную и поддерживающую дозы Рисполепта уменьшают в 2 раза, а увеличение дозировки осуществляют с большими интервалами.

Пациентам, у которых Рисполепт вызывает устойчивую сонливость, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: очень часто (>1/10 случаев) – паркинсонизм, сонливость, головная боль, седация; часто (>1/100 и <1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 и <1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
• психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – возбуждение, тревога, нарушения сна, беспокойство; нечасто – вялость, мании, нервозность, снижение либидо, спутанность сознания; редко – уплощение аффекта, аноргазмия;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – угревая сыпь, акне, алопеция, изменение цвета кожи, зуд, нарушение кожных покровов, сухость кожи, поражение кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит; редко – перхоть; очень редко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
• нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение температуры тела, повышение концентрации холестерина, уменьшение уровня гемоглобина и количества лейкоцитов в крови, отклонения электрокардиограммы (в том числе удлинение интервала QT), увеличение уровня креатинфосфокиназы, количества эозинофилов в крови, уровня трансаминаз; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада; редко – эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гиперсаливация, сухость во рту, боли в области живота, дискомфорт в желудке, диарея/запор, диспепсия, рвота, тошнота; нечасто – метеоризм, гастрит, фекалома, недержание кала, дисфагия, гастроэнтерит; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
• со стороны органа слуха: нечасто – боль и шум в ушах;
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях; нечасто – мышечные боли в груди, боли в шее, скованность в суставах, опухание суставов, миалгия, мышечная слабость, нарушение осанки; редко – рабдомиолиз;
• нарушения средостения, респираторные и торакальные нарушения: часто – боль в области гортани и глотки, кашель, одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; нечасто – дисфония, нарушение дыхания, аспирационная пневмония, нарушение проходимости дыхательных путей, застой в легких, свистящее дыхание, влажные хрипы; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• сосудистые нарушения: нечасто – приливы, гипотензия, ортостатическая гипотензия;
• гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха;
• со стороны эндокринной системы: редко – нарушение выработки антидиуретического гормона;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез; нечасто – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения;
• со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, галакторея, аменорея, выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, сексуальная дисфункция, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко – приапизм;
• гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• нарушения метаболизма и питания: часто – снижение/повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, полидипсия, анорексия; редко – водная интоксикация, гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная гиперчувствительность;
• инфекции: часто – инфекции уха, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, пневмония, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – локализованные инфекции, средний отит, тонзиллит, акродерматит, вирусные инфекции, инфекции глаз, воспаление подкожной жировой клетчатки, онихомикоз, цистит; редко – хронический средний отит;
• офтальмологические нарушения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, усиленное слезотечение, нарушение зрения, покраснения глаз, сухость глаз; редко – глаукома, снижение остроты зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки, непроизвольные вращения глазных яблок;
• общие нарушения: часто – астения, усталость, боли в области грудной клетки, пирексия, генерализованный отек, периферический отек; нечасто – озноб, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, жажда, отек лица, дискомфорт в области грудной клетки, гриппоподобное состояние; редко – синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Передозировка

Симптомами передозировки рисперидона могут быть его уже известные побочные реакции, проявляемые в более выраженной форме, такие как седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные симптомы. Также возможно развитие судорог и удлинение интервала QT при комбинированном использовании рисперидона и пароксетина в дозах, превышающих назначенные врачом.

При острой передозировке не следует исключать вероятность взаимодействия нескольких препаратов, принятых в слишком высоких дозах.

При данном состоянии требуется восстановить и поддержать свободную проходимость дыхательных путей в целях обеспечения адекватной вентиляции и соответствующего поступления кислорода. В случае, когда от момента приема Рисполепта прошло менее 1 часа, рекомендуется провести промывание желудка (если пациент без сознания – после интубации) и принять активированный уголь в сочетании со слабительным. Показано мониторирование ЭКГ для обнаружения возможных аритмий.

Специфический антидот у рисперидона отсутствует, поэтому необходима соответствующая симптоматическая терапия. Для устранения артериальной гипотонии и сосудистого коллапса назначают внутривенные вливания жидкости и/или симпатомиметические средства. При возникновении тяжелых экстрапирамидных симптомов используют антихолинергические препараты. Пациенту требуется постоянное медицинское наблюдение до полного снятия симптомов интоксикации.

Особые указания

Перед назначением Рисполепта детям и подросткам с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния, чтобы исключить социальные или физические причины их агрессивного поведения, такие как боль или неадекватные требования социальной среды.

При шизофрении на начальном этапе лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущие применяемые лекарственные препараты, если это клинически оправдано. Пациентам, которых переводят с депо форм антипсихотических средств, Рисполепт рекомендуется начинать принимать вместо следующей запланированной инъекции. Больным, получающим противопаркинсонические препараты, следует периодически оценивать необходимость их применения.

В случае развития ортостатической гипотензии необходимо снизить дозу Рисполепта.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от переедания в связи с вероятностью увеличения массы тела.

До установления индивидуальной чувствительности к рисперидону следует избегать вождения автомобиля и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Полноценных контролируемых исследований по использованию Рисполепта при беременности не проводилось. В постмаркетинговом периоде было отмечено появление у новорожденного обратимых экстрапирамидных симптомов после приема его матерью рисперидона в последнем триместре беременности. Вследствие этого в подобных случаях новорожденным требуется тщательное наблюдение.

По результатам исследований на животных тератогенное действие у рисперидона не обнаружено, но было выявлено иное токсическое влияние на репродуктивную систему. Возможный риск для людей не установлен. Принимать Рисполепт при беременности допускается только тогда, когда предполагаемая польза лечения для женщины намного превосходит возможную угрозу здоровью плода. Если необходима отмена средства во время беременности, прекращать терапию препаратом следует постепенно, снижая дозировку и увеличивая интервалы между приемами.

Экспериментально установлено, что рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко у животных. Также известно, что в незначительных количествах эти вещества проникают в материнское молоко у людей. Данные о возможных нежелательных эффектах рисперидона у грудных детей не предоставлены. Ввиду вышеизложенного при необходимости приема Рисполепта в период лактации следует решить вопрос о грудном вскармливании, учитывая потенциальный риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Фармакокинетика активной антипсихотической фракции, рисперидона и 9-гидроксирисперидона у детей сравнима с таковой у взрослых.

Принимать Рисполепт детям младше 5 лет не рекомендуется из-за отсутствия данных о его использовании у пациентов этой возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Поскольку у пациентов с нарушенной функцией почек способность выведения активной антипсихотической фракции снижена, начальную и поддерживающую дозы им следует уменьшить вдвое в соответствии с показаниями. Повышение дозы у пациентов данной группы необходимо проводить медленнее, чем у больных с нормальной функцией почек.

При тяжелой степени почечной недостаточности следует использовать Рисполепт с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушенной функцией печени концентрация свободной фракции рисперидона в крови повышена. С учетом показаний таким пациентам рекомендуется снизить начальную и поддерживающую дозы препарата в два раза, а в дальнейшем провести ее постепенное повышение.

Больным с тяжелой печеночной недостаточностью требуется принимать Рисполепт с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ввиду ограниченного опыта применения рисперидона у пожилых пациентов, этой группе больных следует соблюдать осторожность в период терапии, особенно при приеме Рисполепта лицами преклонного возраста с цереброваскулярной деменцией.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью Рисполепт следует применять в комбинации с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Карбамазепин и, предположительно, другие индукторы печеночных ферментов способствуют снижению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако на концентрацию активной антипсихотической фракции влияние оказывает в меньшей степени.

При одновременном применении антигипертензивных препаратов усиливается выраженность снижения артериального давления.

Клозапин уменьшает клиренс рисперидона.

Рисполепт снижает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Аналоги

Аналогами Рисполепта являются: Инвега, Абилифай, Ксеплион, Амдоал, Зилаксера, Арипипразол, Рисполепт Квиклет, Лептинорм, Резален, Рилептид, Риссет, Риспаксол, Ридонекс, Рисперидон, Сперидан, Торендо.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-30ºС.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рисполепте

На медицинских форумах отзывы о Рисполепте очень противоречивые. Одна группа пациентов, принимавших препарат, и родителей детей, получавших данное средство, отмечают его значительный терапевтический эффект при условии правильно подобранной квалифицированным специалистом дозы. В отзывах указывается на результативность нейролептика при купировании выраженных проявлений аутоагрессии у детей и пожилых больных, на уменьшение психопродуктивной симптоматики, вызываемой препаратом, и его хорошую переносимость. Вместе с тем многие также рекомендуют обязательно сочетать прием Рисполепта с поведенческой терапией и другими реабилитационными программами, поскольку средство только снимает симптомы, но не лечит само заболевание.

Другая же группа пациентов крайне негативно относится к использованию Рисполепта. Согласно их отзывам, препарат оказывает кратковременный и слабый эффект, подавляет эмоционально-волевую сферу человека, при длительном приеме вызывает привыкание, приводит к появлению большого числа нежелательных реакций (сонливость, значительная прибавка в весе, повышение давления, у детей – энурез). Недостатком Рисполепта считают также его высокую стоимость.

Цена на Рисполепт в аптеках

Примерная цена на Рисполепт составляет:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: дозировка 2 мг – 500–580 рублей, дозировка 4 мг – 950–1150 рублей за упаковку, содержащую 20 шт.;
• раствор для приема внутрь (1 мг/мл): 1100–1330 рублей за флакон, содержащий 30 мл.