Абилифай

Абилифай – антипсихотическое средство (нейролептик).

Форма выпуска и состав

• Таблетки 5 мг: синего цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, на одной из сторон маркировки «А-007» и «5», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
• Таблетки 10 мг: розового цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, на одной из сторон маркировки «А-008» и «10», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
• Таблетки 15 мг: желтого цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-009» и «15», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
• Таблетки 20 мг: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-010» и «20», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
• Таблетки 30 мг: розового цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-011» и «30», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
• Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений (по 1,69 мл в бесцветных стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкаткой и защитной пластиковой крышкой, в пачке картонной 1 флакон).

Активное вещество – арипипразол:

• 1 таблетка – 5, 10, 15, 20 или 30 мг;
• 1 флакон – 10 мг (данное количество действующего вещества содержится в 1,33 мл раствора, однако полный объем раствора в 1 флаконе составляет 1,69 мл – такая фасовка производится с учетом перезакладки, что требуется для гарантированного получения необходимой дозы после извлечения раствора).

Вспомогательные вещества таблеток: магния стеарат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, а также красители: в таблетках 5 мг – лак алюминиевый голубой, в таблетках 10 и 30 мг – железа оксид красный, в таблетках 15 мг – железа оксид желтый.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, натрия гидроксид, винная кислота гранулированная, Р-циклодекстрина сульфобутиловый эфир (Каптисол®).

Показания к применению

Для таблеток:

• Острые приступы шизофрении и поддерживающая терапия;
• Острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и поддерживающая терапия у пациентов с этим заболеванием, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

В форме раствора Абилифай применяется для быстрого купирования острых состояний возбуждения и поведенческих нарушений у пациентов с шизофренией и маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа в тех случаях, когда нет невозможности приема препарата внутрь.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

• Сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, перенесенный инфаркт миокарда);
• Цереброваскулярные заболевания и состояния, предрасполагающие к развитию гипотензии (гиповолемия, обезвоживание, прием антигипертензивных препаратов);
• Судорожные припадки и заболевания, при которых возможны судороги;
• Повышенный риск гипертермии (например, перегревание, обезвоживание, интенсивные физические нагрузки, прием антихолинергических препаратов);
• Наличие риска развития аспирационной пневмонии;
• Ожирение и диабет у близких родственников;
• Беременность (в этот период препарат назначают только в крайних случаях, если потенциальная польза превышает возможные риски).

Способ применения и дозировка

Таблетки
В этой лекарственной форме препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

• Шизофрения: начальная доза – 10 или 15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 15 мг 1 раз в сутки. Согласно данным клинических исследований, препарат эффективен в суточных дозах от 10 до 30 мг;
• Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза – 15 или 30 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу изменяют с минимальными интервалами 24 часа. Согласно данным клинических исследований, препарат эффективен в суточных дозах от 15 до 30 мг при приеме в течение 3-12 недель.

Раствор для внутримышечного в/м введения
В этой лекарственной форме Абилифай применяют коротким курсом при невозможности приема препарата внутрь.

Раствор вводят внутримышечно – глубоко в большую ягодичную или дельтовидную мышцу, избегая зон с выраженной подкожно-жировой клетчаткой.

Начальная доза составляет 10 мг (содержимое 1 флакона) в виде однократной инъекции. Эффективные однократные дозы в зависимости от обстоятельств находятся в диапазоне от 5,25 до 15 мг. Уменьшенную дозу (5,25 мг) врач может назначить на основании оценки общего клинического состояния пациента с учетом уже назначенных ему препаратов для поддерживающей или неотложной терапии. При необходимости через 2 часа делают вторую инъекцию. В течение 24 часов не следует назначать более 3 инъекций.

Как только становится возможным, пациента переводят на таблетированную форму Абилифая.

Максимально допустимая суточная доза составляет 30 мг, при этом следует учитывать все применяемые лекарственные формы препарата – раствор и таблетки.

У пациентов старше 65 лет имеется повышенный риск развития побочных эффектов, поэтому врач должен рассмотреть вопрос о снижении начальной дозы.

Коррекция дозы препарата требуется при одновременном применении некоторых других препаратов. В случае сочетанного назначения с мощными ингибиторами изоферментов CYP3А4 и CYP2D6 дозу арипипразола уменьшают, после их отмены – снова увеличивают. При комбинированном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 дозу арипипразола увеличивают, после отмены индуктора дозу уменьшают.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов:

• Очень часто: >10%;
• Часто: >1% и <10%;
• Нечасто: >0,1% и <1%;
• Редко: >0,01% и <0,1%;
• Очень редко: < 0,01%.

Возможные побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – сердцебиение, брадикардия, ишемия миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, кровоизлияния, удлинение QT интервала, фибрилляция предсердий, экстрасистолия, флебит, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, остановка сердца; редко – трепетание предсердий, расширение сердца, внутричерепное кровотечение, тромбофлебит, вазовагальный синдром, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки;
• Со стороны пищеварительной системы: очень часто – потеря аппетита, тошнота; часто – диспепсия, запор, рвота; нечасто – гингивит, зубной кариес, затрудненное глотание, отек языка, стоматит, кандидоз слизистой оболочки рта, изъязвления во рту, увеличение аппетита, гастрит, метеоризм, отрыжка, гастроэнтерит, недержание кала, желудочно-пищеводный рефлюкс, колит, холецистит, периодонтальный абсцесс, язва желудка, фекалома, желудочно-кишечные кровоизлияния, ректальные кровоизлияния, геморрой, желчнокаменная болезнь; редко – воспаление языка, кровотечение десен, хейлит, панкреатит, эзофагит, кишечные кровотечения, прободение кишечника, кровавая рвота, язва двенадцатиперстной кишки, увеличение печени, гепатит; очень редко – повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ);
• Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия);
• Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги, миалгия; нечасто – боль в суставах и костях, спазмы, мышечная слабость, артрит, бурсит, артроз, миастения; очень редко – тендинит, миопатия, ревматоидный артрит, тендобурсит, рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы;
• Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость или бессонница; часто – экстрапирамидный синдром, синдром зубчатого колеса (сопротивление выполнению пассивных движений), нервозность, психомоторное возбуждение, враждебность, тремор, головокружение, маниакальные мысли, спутанность сознания, повышенное слюноотделение, депрессия, нетвердая походка, суицидальные мысли; нечасто – брадикинезия, ослабление концентрации внимания, мышечные подергивания, парестезия, дистония, тремор конечностей, ступор, ослабление памяти, дискинезия, апатия, амнезия, панические реакции, акатизия (синдром «беспокойных ног»), подавленное настроение, дискинезия, деперсонализация, миоклонус, замедление мыслительной функции, гиперактивность, гипотония, повышенные рефлексы, нарушение глазодвигательной реакции, повышенная чувствительность к раздражителям, пониженное/повышенное либидо, импотенция, инсульт; редко – сниженные рефлексы, акинезия, буккоглоссальный синдром, бред, навязчивые мысли, эйфория, злокачественный нейролептический синдром, угнетение сознания вплоть до потери сознания;
• Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; нечасто – икота, носовое кровотечение, ларингит, астма; редко – усиленное выделение мокроты, кровохарканье, сухость слизистой оболочки носа, дыхательная недостаточность, гипоксия, аспирационная пневмония, легочная эмболия, отек легких, апноэ;
• Со стороны мочеполовой системы: часто – недержание мочи; нечасто – позывы к мочеиспусканию, задержка мочеиспускания или учащенное мочеиспускание, цистит, дизурия, почечная недостаточность, полиурия, никтурия, камни в почках, альбуминурия, гематурия, лейкорея, меноррагия, аменорея, вагинальный кандидоз, влагалищное кровотечение, маточное кровотечение, преждевременная эякуляция; редко – жжение в области мочеполовой системы, цервицит, мочекаменная болезнь, галакторея, боли в молочной железе, гликозурия, аноргазмия, болезненная эрекция, гинекомастия у мужчин;
• Со стороны кожных покровов: часто – повышенная потливость, зуд, сухость кожи, кожные изъязвления; нечасто – везикулобуллезная сыпь, псориаз, алопеция, экзема, акне, себорея; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь;
• Со стороны органов чувств: часто – боль в ушах, конъюнктивит; нечасто – боль в глазах, сухость глаз, катаракта, блефарит, воспаление среднего уха, звон в ушах, потеря вкуса; редко – наружный отит, глухота, усиленное слезотечение, диплопия, амблиопия, фотофобия, частое мигание, глазные кровоизлияния;
• Со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение уровня креатинфосфокиназы, потеря веса; нечасто – гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, отек, обезвоживание, жажда, гипогликемия, сахарный диабет, железодефицитная анемия, гипонатриемия, гиперлипидемия, ожирение, повышение щелочной фосфатазы, креатинина, лактатдегидрогеназы, уровня АСТ и АЛТ, мочевины в крови; редко – гипернатриемия, гипогликемическая реакция, гиперкалиемия, закисление мочи, цианоз, подагра;
• Прочие: часто – гриппоподобный синдром, боли в грудной клетке и/или в шее, периферический отек; нечасто – недомогание, озноб, скованность челюстей, челюстные боли, отек лица, вздутие живота, боли в области таза, светочувствительность, напряжение в груди; редко – тяжесть в голове, боли в горле, скованность в спине и в области горла, тепловой удар, синдром Мендельсона, кандидоз.

Особые указания

Раствор Абилифай не предназначен для подкожного и внутривенного введения.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя, управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2D6 (например, хинидин) и CYP3A4 (к примеру, кетоконазол) уменьшают клиренс арипипразола при приеме внутрь соответственно на 52% и 38%. По этой причине при необходимости применения подобной комбинации нужно снизить дозу Абилифая.

Карбамазепин – мощный индуктор CYP3A4 – снижает концентрацию арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола. Аналогичной реакции можно ожидать при одновременном применении других мощных индукторов CYP2D6 и CYP3A4.

Арипипразол проявляет антагонизм к альфа₁-адренорецепторам, поэтому предполагается, что он может усиливать действие гипотензивных препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые могут нарушать электролитный баланс или удлинять интервал QT, а также с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему.

При сочетанном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом) возрастает риск усиления седативного эффекта и развития ортостатической гипотензии.

Аналоги

Аналогами Абилифая являются: Арип МТ, Амдоал, Арипипразол, Арипипразол ОД-Тева, Арипипразол-Тева, Зилаксера.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Таблетки – 3 года;
• Раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек  

Отпускается по рецепту.