Азалептин

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: плоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
• вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

• Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D₂-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
• Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
• Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
• Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Фармакокинетика

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Показания к применению

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

• Острая и хроническая форма шизофрении;
• Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
• Маниакально-депрессивный психоз;
• Психическое и моторное возбуждение.

Противопоказания

• Гранулоцитопения;
• Агранулоцитоз в анамнезе;
• Кома;
• Миастения;
• Нарушение костномозгового кроветворения;
• Беременность;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к препарату;
• Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Азалептин, инструкция по применению: способ и дозировка

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Побочные действия

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

• Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
• Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
• Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
• Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
• Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
• Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

• Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
• Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
• Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
• Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
• Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
• Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
• Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
• Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
• Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналоги

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азалептине

Во многих отзывах об Азалептине препарат оценивается положительно. Пациенты указывают, что он хорошо помогает при бессоннице.

Однако встречается значительное число откликов о плохой переносимости средства. Описываются сопутствующие побочные эффекты, которые проявляются чаще всего в виде привыкания, набора веса, слабости, невнятной речи, ощущения разбитости, притупления памяти, нарушения сна после отмены терапии.

Цена на Азалептин в аптеках

Примерная цена на Азалептин за упаковку 50 таблеток: в дозировке 25 мг – 389–1350 руб., в дозировке 100 мг – 1122–1618 руб.