Арутимол

Арутимол – синтетический препарат с противоглаукомным действием.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме глазных капель 0,25% и 0,5% (во флаконах-капельницах по 5 мл).

В 1 мл глазных капель содержится:

• Активное вещество: тимолол – 2,5 мг и 5 мг;
• Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, повидон, динатрия эдетат дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, дистиллированная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Арутимола – тимолол – относится к неселективным блокаторам бета-1 и бета-2 адренорецепторов. Для него нехарактерна внутренняя симпатомиметическая и мембраностабилизирующая активность.

При местном применении в форме глазных капель Арутимол понижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление вследствие ингибирования выработки слезной жидкости. Тимолол не изменяет аккомодацию и размер зрачка. Действие препарата становится заметным через 20 минут после инстилляции в конъюнктивальную полость. Внутриглазное давление максимально снижается через 1-2 часа, а пролонгированность действия наблюдается на протяжении 24 часов после введения.

Фармакокинетика

При местном применении тимолол проникает через роговицу с высокой скоростью. После закапывания максимальная концентрация вещества в водянистой влаге передней камеры глаза регистрируется через 1-2 часа.

80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, проникает в системный кровоток посредством абсорбции через сосуды конъюнктивы, слезного тракта и слизистой оболочки носа. Метаболиты соединения выводятся преимущественно через почки. У новорожденных и детей младшего возраста содержание тимолола как активного компонента препарата значительно превышает его максимальный уровень в плазме крови у взрослых пациентов.

Показания к применению

• Повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
• Закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства для снижения ВГД одновременно с миотиками);
• Вторичная глаукома;
• Открытоугольная глаукома;
• Врожденная глаукома (если другие терапевтические мероприятия недостаточно эффективны).

Противопоказания

• Синусовая брадикардия;
• Хронические обструктивные заболевания дыхательных путей (включая бронхиальную астму);
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• AV-блокада II или III степени;
• Дистрофия роговицы;
• Кардиогенный шок;
• Аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями;
• Тяжелый атрофический ринит;
• Гиперчувствительность к активному веществу (тимололу) или вспомогательным компонентам капель.

С осторожностью:

• Тяжелая цереброваскулярная недостаточность;
• Легочная недостаточность;
• Сахарный диабет;
• Миастения;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Тиреотоксикоз;
• Гипогликемия;
• Одновременное применение с другими бета-адреноблокаторами.

Возможность применения Арутимола кормящими и беременными женщинами решается врачом индивидуально после оценки соотношения «польза-вред» для здоровья матери и ребенка.

Инструкция по применению Арутимола: способ и дозировка

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле дважды в день. После стабилизации состояния кратность применения капель уменьшают до 1 раза в сутки.

Средство предназначено для длительного применения. Прерывать назначенное лечение или изменять дозировку можно только по назначению врача.

Побочные действия

При применении глазных капель Арутимол могут возникать различные побочные действия:

• Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
• Орган зрения: светобоязнь, гипостезия роговицы, раздражение, гиперемия конъюнктивы и кожи век, точечная поверхностная кератопатия, птоз, жжение и зуд в глазах, слезотечение, диплопия, отек эпителия роговицы, сухость глаз;
• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, депрессия, слабость, парестезии;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, брадиаритмия, коллапс, AV-блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения;
• Пищеварительная система: диарея, тошнота.

При наличии гиперчувствительности возможно развитие аллергических реакций в виде экземы и крапивницы. Также во время терапии возможно появление ринита, алопеции и нарушений половых функций.

Основными симптомами передозировки являются тошнота, головокружение, бронхоспазм, головная боль, брадикардия, аритмия, рвота. Для лечения необходимо промыть глаза физиологическим раствором или водой и, при необходимости, провести симптоматическую терапию.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение системных эффектов, типичных для бета-адреноблокаторов. Их симптомами являются тошнота, рвота, головная боль, бронхоспазм, снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность. В этом случае незамедлительно промывают глаза большим количеством воды или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Чтобы избежать отложения консерванта в контактных линзах, их следует снимать перед процедурой и устанавливать спустя 15 минут после закапывания.

Нельзя одновременно закапывать в глаза два препарата бета-адреноблокатора.

В случае предстоящей операции с применением общей анестезии применение Арутимола следует отменить за двое суток.

Сразу после закапывания может наблюдаться снижение четкости зрения и замедление скорости психомоторных реакций, что необходимо учитывать при выполнении потенциально опасных видов работ. Эффект усиливается при употреблении алкоголя.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Арутимол не рекомендуется назначать детям младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении глазных капель, в состав которых входит эпинефрин, может наблюдаться расширение зрачка.

Понижение внутриглазного давления, считающееся специфическим действием препарата, усиливается при его сочетании с глазными каплями, содержащими пилокарпин и эпинефрин. Не следует закапывать в глаза одновременно два лекарственных средства, являющихся бета-адреноблокаторами.

Комбинация Арутимола с бета-адреноблокаторами, резерпином и блокаторами кальциевых каналов может привести к усилению таких побочных эффектов, как замедление сердечного ритма и снижение артериального давления.

Одновременное применение препарата с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами либо инсулином иногда обуславливает гипогликемию.

Тимолол усиливает воздействие миорелаксантов, поэтому за 48 часов до предполагаемого оперативного вмешательства с использованием общей анестезии препарат отменяют.

Аналоги

Аналогами Арутимола являются:

• По активному веществу: Окукэр, ТимоГексал, Тимадрен, Окумол, Тимололлонг, Глаутам, Ниолол, Окумед, Тимолол, Окупрес-Е, Офтан;
• По механизму действия: Ксалаком, Бетоптик, Ганфорт, Ксонеф, ДуоТрав, Комбиган, Азарга, Анаприлин, Дуопрост, Бетофтан, Оптибетол, Бетаксолол.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года при температуре до 25 °C. После вскрытия флакона препарат годен в течение 6 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Арутимоле

Практически все отзывы об Арутимоле среди пациентов благоприятные. Многим удается поддерживать внутриглазное давление на приемлемом уровне годами, что позволяет даже избежать лазерной коррекции. На практике капли часто применяют при гемангиоме, особенно у детей младенческого возраста (при первичных образованиях, имеющих небольшие размеры). Также больных радует крайне низкая стоимость препарата.

Цена на Арутимол в аптеках

В среднем цена на Арутимол в аптечных сетях составляет 46–60 рублей за препарат в дозировке 0,25% и 72–90 рублей за препарат в дозировке 0,5%.