Азарга

Азарга – комбинированное противоглаукомное средство, содержащее ингибитор карбоангидразы II и неселективный блокатор бета-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: однородная суспензия почти белого или белого цвета (по 5 мл в пластиковых флаконах-капельницах «Droptainer™», в пачке картонной 1 флакон).

В 1 мл капель содержатся:

• Действующие вещества: бринзоламид – 10 мг; тимолол (в форме малеата) – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид (50% раствор), натрия хлорид, натрия гидроксид, динатрия эдетат, тилоксапол, маннитол, вода очищенная.

Показания к применению

Азарга применяется для снижения повышенного внутриглазного давления при внутриглазной гипертензии и открытоугольной глаукоме в случае неэффективности монотерапии.

Противопоказания

Абсолютные:

• Закрытоугольная глаукома;
• Аллергический ринит тяжелого течения;
• Гиперреактивность бронхов;
• Хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;
• Бронхиальная астма (в анамнезе в том числе);
• Кардиогенный шок;
• Выраженная сердечная недостаточность;
• Атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• Синусовая брадикардия;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
• Гиперхлоремический ацидоз;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Одновременное применение пероральных ингибиторов карбоангидразы;
• Повышенная чувствительность к компонентам Азарги, сульфонамидам или бета-адреноблокаторам.

Относительные (капли применяют с осторожностью):

• Гипертиреоз;
• Стенокардия Принцметала;
• Артериальная гипотензия и сердечно-сосудистые заболевания;
• Нарушения центрального и периферического кровообращения;
• Псевдоэксфолиативная глаукома;
• Пигментная глаукома;
• Склонность к гипогликемии;
• Сахарный диабет, особенно лабильного течения;
• Миастения;
• Нарушения кислотно-основного равновесия;
• Печеночная недостаточность;
• Атопия или тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Азарга применяется местно. Перед использованием необходимо встряхивать флакон.

Препарат назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

Для снижения риска развития системных побочных эффектов после инстилляции рекомендуется аккуратно на 1-2 минуты надавить пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза (это позволяет снизить системную абсорбцию препарата).

В случае пропуска очередного закапывания необходимо продолжить применение лекарственного средства со следующей дозы в соответствии с графиком. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу.

В случае предшествующего применения другого противоглаукомного препарата начинать применять Азаргу нужно на следующий день после отмены предыдущего средства.

Побочные действия

Градация побочных эффектов со стороны органов и систем по следующей шкале: часто – от >1/100 до <1/10; нечасто – от >1/1000 до <1/100; частота неизвестна – не удается оценить частоту надежно или установить непосредственную связь с приемом препарата:

• Со стороны нервной системы и психики: часто – дисгевзия¹, нечасто – бессонница¹, частота неизвестна – головная боль¹, депрессия¹, головокружение^1,2, цереброваскулярное нарушение², церебральная ишемия², обморок², потеря памяти², усиление признаков и симптомов миастении gravis², кошмары^2,3, парестезии^2,3, ночная нервозность³, апатия³, ухудшение памяти³, амнезия³, сонливость³, депрессивное настроение³, гипестезия³, тремор³, агевзия³, моторные дисфункции³, снижение либидо³;
• Со стороны органа зрения: часто – боль в глазу¹, затуманивание зрения¹, раздражение глаз¹; нечасто – синдром «сухого глаза»¹, фотофобия¹, точечный кератит¹, гиперемия глаз¹, гиперемия конъюнктивы¹, гиперемия склеры¹, повышенное слезотечение¹, выделения из глаза¹, ощущение инородного тела в глазах¹, эритема век¹, выпот в переднюю камеру глаза¹, эрозия роговицы¹, зуд в глазу^1,3; частота неизвестна – нарушение зрения¹, отек век¹, снижение чувствительности роговицы², птоз², отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции², кератит^2,3, снижение остроты зрения^2,3, диплопия^2,3, расстройство зрения³, отложения в глазу³, дефект эпителия роговицы³, увеличение экскавации диска зрительного нерва³, мадароз³, повышенное слезотечение³, аллергические реакции глаза³, птеригиум³, повышение внутриглазного давления³, припухлость глаз³, ощущение дискомфорта в глазу³, нарушение эпителия роговицы³, конъюнктивит³, кератопатия³, воспаление мейбомиевых желез³, пигментация склеры³, снижение контрастности зрения³, окрашивание роговицы³, «сухой» кератоконъюнктивит³, фотопсия³, гипестезия глаза³, нарушения век³, астенопия³, отек роговицы³, образование корок на краях век³ , блефарит³, субконъюнктивальная киста³;
• Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна – ринит³, фарингит³, назофарингит³, синусит³;
• Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – повышение содержания хлоридов в крови³, уменьшение количества эритроцитов³;
• Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность¹, системные аллергические реакции² (в том числе ангионевротический отек), крапивница², зуд², местная и генерализованная сыпь², системная красная волчанка², анафилаксия³;
• Со стороны органа слуха: частота неизвестна – звон в ушах³, вертиго³;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – снижение артериального давления¹; частота неизвестна – повышение артериального давления¹, холодные кисти и стопы², отеки², гипотензия², боль в груди², АV-блокада², феномен Рейно², сердечная недостаточность², хроническая сердечная недостаточность², остановка сердца², брадикардия^2,3, ощущение сердцебиения^2,3, аритмия^2,3, гипертензия³, тахикардия³, стенокардия³, увеличение частоты сердечных сокращений³, нерегулярная частота сердечных сокращений³, кардио-респираторный дистресс-синдром³;
• Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – кашель¹; частота неизвестна – одышка¹, носовое кровотечение¹, астма¹, бронхоспазм² (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), заложенность носа³, ощущение сухости носа³, чихание³, ринорея³, раздражение гортани³, фаринголарингитная боль³, заложенность верхних дыхательных путей³, гиперреактивность бронхов³, синдром постназального затека³;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – дисгевзия после инстилляции^1,3 (горький или необычный вкус во рту); частота неизвестна – сухость во рту¹, боль в верхней части брюшной полости^1,3, тошнота^1,3, диарея^1,3, боль в животе², диспепсия^2,3, рвота ^2,3, ощущение дискомфорта в брюшной полости и желудке³, эзофагит³, желудочно-кишечное расстройство³, усиление перистальтики³, метеоризм³, гипестезия и парестезия полости рта³;
• Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – сыпь¹, алопеция¹, эритема^1,3, псориазоформная сыпь или обострение псориаза², макуло-папулезная сыпь^2,3, уплотнение кожи³, крапивница³, дерматит³, генерализованный зуд³;
• Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – миалгия¹, боль в конечностях³, боль в спине³, артралгия³, мышечные спазмы³;
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – поллакиурия³, боль в области почек³;
• Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – снижение либидо², сексуальная дисфункция², эректильная дисфункция³;
• Прочие: частота неизвестна – боль в груди¹, утомляемость^1,2, астения^2,3, боль³, раздражительность³, аномальные ощущения³, ощущение дискомфорта в груди³, недомогание³, ощущение тревожности³, периферический отек³;
• Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение содержания лактатдегидрогеназы и калия в крови¹.

Примечания:

¹ Побочные реакции, наблюдаемые при применении Азарги.

² Побочные реакции, которые возникали при монотерапии тимололом.

³ Побочные реакции, которые отмечались при монотерапии бринзоламидом.

Особые указания

Даже при местном использовании тимолол может вызывать такие же побочные эффекты со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, как и системные бета-адреноблокаторы. По этой причине до назначения препарата и во время его применения следует контролировать состояние пациента. Известны случаи тяжелых сердечно-сосудистых и дыхательных расстройств, в том числе летальные исходы, вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности.

Перед плановой операцией с применением общей анестезии за 48 часов необходимо прекратить применение Азарги, т.к. тимолол, как и все бета-адреноблокаторы, может уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.

Входящий в состав препарата (в качестве консерванта) бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз и изменять цвет мягких контактных линз. Следует снимать линзы перед закапыванием и устанавливаться обратно не ранее чем через 15 минут.

Бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а бринзоламид – нарушать гидратацию роговицы, поэтому при длительном лечении необходимо контролировать общее самочувствие пациента, в том числе состояние его роговицы. Особое наблюдение требуется пациентам с сахарным диабетом, аномалиями и дистрофией роговицы.

Следует соблюдать осторожность при закапывании: не касаться капельницей глаза и других поверхностей, чтобы избежать загрязнения препарата. После каждого использования нужно закрывать флакон.

В связи с возможным снижением четкости зрения непосредственно после закапывания рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания.

Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут влиять на скорость реакций и способность к концентрации внимания у пожилых людей. Этот эффект необходимо учитывать и при назначении Азарги, поскольку ее компоненты (в том числе ингибитор карбоангидразы бринзоламид) проникают в системный кровоток.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по поводу взаимодействия Азарги с другими препаратами не проводились.

Нельзя одновременно назначать пероральные ингибиторы карбоангидразы, т.к. существует риск усиления системных побочных реакций.

С осторожностью следует одновременно применять препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как ритонавир, клотримазол, тролеандомицин, итраконазол и кетоконазол.

При одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина или циметидина) возможно усиление системного действия тимолола (снижение частоты сердечных сокращений).

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при сочетанном применении Азарги с пероральными блокаторами кальциевых каналов, антиаритмическими препаратами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии и усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

После резкой отмены клонидина тимолол может способствовать усилению гипертензии.

При необходимости применения других местных офтальмологических средств между инстилляциями следует соблюдать минимум 15-минутные интервалы.

Аналоги

Аналогами Азарги являются: Арутимол, Окумед, Офтан, Тимоптик.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима 2-30 ºС.

Срок годности – 2 года, после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.