Флуоксетин-Канон

Флуоксетин-Канон – селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Выпускается лекарственный препарат в форме капсул: размер №3, голубого цвета; содержимое – смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета (в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 ячейковых контурных упаковок по 10 капсул; 1, 2 или 3 ячейковых контурных упаковки по 15 капсул и инструкция по применению Флуоксетина-Канон).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: флуоксетин (в форме флуоксетина гидрохлорида) – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, магния стеарат;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид, индигокармин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуоксетин – антидепрессивное средство. Избирательно подавляет обратный захват серотонина, что вызывает увеличение его концентрации в синаптической щели, усиление и пролонгирование воздействия на постсинаптические рецепторы.

Повышая серотонинергическую передачу, по механизму обратной отрицательной связи Флуоксетин-Канон ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном приеме угнетает активность 5-НТ1-рецепторов. На обратный захват дофамина и норадреналина влияет слабо. Не оказывает прямого действия на Н1-гистаминовые, м-холинергические, серотониновые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессивных препаратов, флуоксетин не понижает активность постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при обсессивно-компульсивных расстройствах (ОКР) и эндогенных депрессиях. Снижает чувство страха, напряженность и тревожность, устраняет дисфорию, улучшает настроение.

Обладает анорексигенным эффектом, может вызвать потерю массы тела. Не кардиотоксичен. Не оказывает седативное действие, не вызывает ортостатическую гипотензию.

Стойкий клинический эффект развивается в течение 1–2 недель лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь флуоксетин хорошо всасывается. При применении Флуоксетина-Канон в дозе 40 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 6–8 ч и варьирует в диапазоне от 15 до 55 нг/мл. Биодоступность составляет более 60%, этот показатель не зависит от приемов пищи.

Характеризуется высокой связью с белками плазмы (включая альбумин и альфа1-кислый гликопротеин) – 94,5%. Распределяется по всему организму. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Равновесная плазменная концентрация (Css) устанавливается в течение нескольких недель лечения.

Интенсивно метаболизируется с образованием активного метаболита норфлуоксетина и нескольких других метаболитов, идентифицировать которые не удалось. Флуоксетин является ингибитором изоферментов CYP3A3, CYP3A7, CYP3A5, CYP3A2 и CYP2C19.

Выводится почками (80%) и через кишечник (15%) преимущественно в виде метаболитов, особенно в виде глюкуронидов. После достижения Css период полувыведения (Т_1/2) флуоксетина – 4–6 дней. Т_1/2 норфлуоксетина составляет 4–16 дней как после однократного приема, так и после достижения Css. У пациентов с циррозом печени Т_1/2 увеличивается в 3–4 раза.

Показания к применению

Флуоксетин-Канон назначают взрослым пациентам при следующих нарушениях:

• депрессия различной этиологии;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• нервная булимия.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин];
• печеночная недостаточность;
• гиперплазия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• атония мочевого пузыря;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• одновременное применение тиоридазина и период 5 недель после его отмены;
• сочетанное назначение пимозида;
• совместный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период 14 дней после их отмены;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Флуоксетина-Канон.

Во время беременности антидепрессант противопоказан, за исключением случаев острой необходимости, когда ожидаемая польза очевидно превышает возможные риски.

Флуоксетин-Канон с осторожностью следует применять пациентам с суицидальным наклонностями, эпилептическими припадками, гипонатриемией, сахарным диабетом, почечной и печеночной недостаточностью, а также кормящим грудью женщинам.

Флуоксетин-Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Флуоксетин-Канон следует принимать внутрь. Время приемов пищи значения не имеет.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• депрессия: лечение начинают с суточной дозы 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости каждую неделю ее увеличивают на 20 мг, но не более чем до 80 мг в сутки, разделенные на 2–3 приема;
• обсессивно-компульсивные расстройства: по 20–60 мг в сутки;
• нервная булимия: по 20 мг 3 раза в сутки.

Во всех случаях в зависимости от клинической картины врач может порекомендовать увеличение или снижение суточной дозы Флуоксетина-Канон. Эффективность систематического применения препарата в суточной дозе более 80 мг не изучалась.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями, больным с функциональными нарушениями печени или принимающим другие лекарственные средства, снижают дозу флуоксетина или увеличивают интервалы между приемами.

Побочные действия

• нервная система: утомляемость (сонливость, астения), нарушения сна (необычные сновидения, бессонница), головокружение, аномальные движения (тремор, подергивания, миоклонус, буккоглоссальный синдром, атаксия), судороги, нарушение процесса концентрации и мышления (включая деперсонализацию), тревога и ее проявления (нервозность, беспокойство, ажитация, ощущение сердцебиение), маниакальные расстройства, анорексия;
• сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, аритмии;
• нарушения метаболизма и питания: снижение массы тела;
• пищеварительная система: желудочно-кишечные нарушения (извращение вкуса, дисфагия, диарея, диспепсия, тошнота, рвота); очень редко – идиосинкразический гепатит;
• кроветворная и лимфатическая система: экхимоз;
• эндокринная система: аномальная секреция антидиуретического гормона;
• дыхательная система: зевота;
• скелетно-мышечная система: боль в костях, судороги ног, бурсит, артриты, артроз, ревматоидный артрит, миопатия, миастения, остеопороз, остеомиелит;
• мочеполовая система: нарушения мочеиспускания (в т. ч. изменение частоты мочеиспускания), продолжительная эрекция или приапизм, сексуальная дисфункция (задержка или отсутствие семяизвержения, снижение либидо, импотенция, аноргазмия);
• органы чувств: нарушение зрительного восприятия (нечеткость зрения, мидриаз);
• реакции повышенной чувствительности: крапивница, кожные высыпания, зуд, васкулит, ангиоэдема, анафилактические реакции, сывороточноподобный синдром, светочувствительность, многоформная экссудативная эритема, серотониновый синдром (характеризуется комплексом клинических проявлений, включающих изменения психического состояния и нейромышечной активности, нарушения автономной нервной системы);
• прочие: алопеция, потливость, озноб, сухость во рту, вазодилатация.

Передозировка

Передозировка обычно проявляется усилением побочных эффектов, тошнотой, рвотой, сонливостью, судорогами, тахикардией. В серьезных случаях (в т. ч. при одновременном применении других лекарственных средств) возможны делирий, состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому, пирексия, мания, ступор, обморок, снижение артериального давления, удлинение интервала QT, желудочковая тахиаритмия (в т. ч. мерцание/трепетание желудочков), кома, остановка сердца.

Особые указания

Флуоксетин обладает анорексигенным эффектом, что следует учитывать при назначении препарата пациентам с дефицитом массы тела. Рекомендуется тщательное наблюдение на предмет прогрессирующей потери веса.

Прием флуоксетина у больных сахарным диабетом повышает риск развития гипогликемии. После его отмены возможно возникновение гипергликемии. В связи с этим необходимо корректировать дозу инсулина и/или перорального гипогликемического средства в начале антидепрессивной терапии и после ее отмены. Требуется тщательный врачебный контроль.

Пациентам, получающим ингибиторы МАО, назначать Флуоксетин-Канон можно не ранее чем через 14 дней после их отмены. Начинать применение ингибиторов МАО разрешается минимум через 5 недель после отмены антидепрессанта.

Тщательное наблюдение в период лечения, особенно на начальном этапе, требуется установить за лицами с суицидальными наклонностями. Наиболее высокому риску суицида подвержены пациенты, ранее получавшие другие антидепрессанты, а также больные, у которых на фоне терапии флуоксетином возникают двигательное беспокойство, чрезмерное утомление и гиперсомния (чрезмерная сонливость).

У детей, подростков и молодых людей (в возрасте до 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты повышают риск суицидальных наклонностей, поэтому перед назначением любого антидепрессивного средства пациентам этой возрастной категории врач должен сопоставить ожидаемую пользу с возможной угрозой суицида. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск не повышался, а у пожилых лиц (старше 65 лет) несколько снижался. Следует учитывать, что любое депрессивное состояние само по себе сопряжено с повышенной опасностью суицидальных попыток, которая сохраняется до наступления стойкой ремиссии. В связи с этим во время применения Флуоксетина-Канон рекомендуется установить тщательное наблюдение за больными, чтобы вовремя выявить возможные изменения/нарушения поведения и суицидальные наклонности. Врачу следует убедить пациента немедленно сообщать о любых чувствах и мыслях, причиняющих беспокойство.

При проведении электросудорожной терапии у пациентов, получающих флуоксетин, возможны продолжительные эпилептические припадки. С осторожностью Флуоксетин-Канон должен применяться при лечении больных с приступами эпилепсии в анамнезе.

Сообщалось о снижении концентрация ионов натрия в плазме крови (в отдельных случаях ниже отметки 110 ммоль/л). Подобные случаи в основном отмечались у пожилых людей и пациентов, получавших диуретики.

У больных, принимавших флуоксетин, известны случаи возникновения кожной сыпи, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений, иногда серьезных, с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени и почек. При появлении кожных высыпаний или других предположительно аллергических реакций, причина которых не может быть установлена, Флуоксетин-Канон следует отменить.

В период терапии настоятельно рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время проведения терапии пациентам рекомендовано отказаться от управления автомобилем и выполнения видов работ с потенциально опасными последствиями, требующих скорости реакций и/или повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Флуоксетин-Канон противопоказан, за исключением случаев острой необходимости, когда ожидаемая польза определенно выше возможных рисков.

Флуоксетин проникает в грудное молоко, поэтому во время лактации должен применяться с осторожностью, после оценки пользы и рисков.

Влияние Флуоксетина-Канон на процесс родоразрешения у человека не известно.

Применение в детском возрасте

Флуоксетин-Канон не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) является противопоказанием к назначению капсул Флуоксетин-Канон.

С осторожностью антидепрессант должен применяться при легкой и умеренной степени почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Флуоксетин-Канон следует применять при выраженных нарушениях функции печени. Рекомендуется назначение более низких доз флуоксетина или увеличение интервалов между приемами.

Применение в пожилом возрасте

Особых указаний по дозированию Флуоксетина-Канон для пациентов пожилого возраста нет.

Лекарственное взаимодействие

Флуоксетин и его основной метаболит обладают длительными периодами полувыведения, что нужно учитывать при одновременном применении любых препаратов, а также при замене Флуоксетина-Канон другим антидепрессантом.

Возможное лекарственное взаимодействие при одновременном применении с флуоксетином следующих веществ/препаратов:

• бензодиазепины: может повышаться период их полувыведения. Установлено, что флуоксетин увеличивает содержание алпразолама в крови и усиливает его седативное действие;
• фенитоин: возможно изменение его плазменной концентрации, известны случаи развития интоксикации. При одновременном применении препаратов следует с особой осторожностью и под контролем состояния пациента производить повышение их доз;
• непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертывающую систему крови (например, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные средства): изменяется антикоагулянтное действие, что чревато усилением кровотечения. При применении варфарина необходимо тщательно контролировать состояние свертывающей системы крови;
• литий и триптофан: СИОЗС повышают риск развития серотонинового синдрома, что требует осторожности, более интенсивного и тщательного контроля клинического состояния пациента;
• серотонинергические препараты (например, трамадол, триптаны): возрастает опасность развития серотонинового синдрома. Триптаны могут способствовать сужению коронарных сосудов и вызывать артериальную гипертензию;
• препараты зверобоя продырявленного: возможно усиление побочных эффектов;
• электросудорожная терапия: может увеличиваться продолжительность судорог. Требуется особая осторожность;
• препараты, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP2D6 и имеющие малый интервал терапевтических доз (трициклические антидепрессанты, пропафенон, карбамазепин): возможно развитие нежелательных реакций. Препараты следует назначать в минимальных терапевтических дозах при одновременном применении флуоксетина и в течение 5 недель после его отмены;
• этанол: в экспериментальных исследованиях флуоксетин не увеличивал содержание этанола в крови и не усиливал его эффекты, однако одновременный прием алкоголя и СИОЗС не рекомендован.

Аналоги

Аналогами Флуоксетина-Канон являются Адепресс, Алвента, Амитриптилин, Асентра, Бринтелликс, Велаксин, Дапфикс, Золофт, Каликста, Клофранил, Людиомил, Мирзатен, Ноксибел, Опра, Пароксетин, Прозак, Санципам, Серената, Сиозам, Триттико, Торин, Феварин, Ципралекс, Эйсипи (ACP), Эфевелон и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Флуоксетине-Канон

Пациенты оставляют в основном положительные отзывы о Флуоксетине-Канон, отмечая его высокую эффективность при различных депрессивных состояниях. Как сообщается, препарат устраняет тревогу и нервозность, возвращает спокойствие и уравновешенность, улучшает сон, повышает стрессоустойчивость и работоспособность. В то же время можно встретить сообщения, в которых описывается обратный эффект: усиление депрессии, плаксивость, усиление агрессии и др.

Из побочных реакций упоминают рассеянность внимания, сонливость, апатию, снижение полового влечения, тахикардию, диспепсические расстройства, потерю массы тела.

Флуоксетин обладает анорексигенным свойством, поэтому многие женщины принимают его с целью похудения, что категорически запрещают делать врачи, поскольку возможно развитие нежелательных эффектов. Это подтверждают и многие девушки, у которых на фоне приема Флуоксетина-Канон не по назначению развилась депрессия и, напротив, усилился аппетит.

Цена на Флуоксетин-Канон в аптеках

Примерная цена на Флуоксетин-Канон за упаковку, содержащую 30 капсул по 20 мг, составляет 105–134 руб.