Сиозам

Сиозам – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с риской, белого цвета (10 или 14 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; 14, 28 или 56 шт. в полимерной банке/флаконе или в банке из светозащитного стекла, в картонной пачке 1 банка/флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Сиозама).

Состав 1 покрытой пленочной оболочкой таблетки:

• активное вещество: циталопрам (в форме гидробромида) – 20 или 40 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерол (глицерин), натрий карбоксиметилкрахмал (примогель), повидон (поливинилпирролидон 25 000), лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: Опадрай II, содержащий лактозы моногидрат, гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу), титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 4000).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Сиозама – циталопрам, является антидепрессантом из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, при этом очень слабо связывается или не связывается вовсе с целым рядом рецепторов, включая мускариновые, гистаминовые и адренорецепторы.

Препарат в очень низкой степени подавляет цитохром P450IID6, поэтому не взаимодействует с лекарственными веществами, которые подвергаются метаболизму с участием этих ферментов. Соответственно снижается риск развития токсического действия и побочных эффектов.

Циталопрам практически не влияет на артериальное давление и проводящую систему сердца, функцию почек и печени, гематологические показатели. Не оказывает седативное действие. Не нарушает когнитивные функции человека. Не вызывает повышение массы тела. В экспериментальных исследованиях препарат не обладал тератогенным эффектом, не влиял на репродуктивную функцию и перинатальное развитие ребенка.

Антидепрессивный эффект развивается в течение 2–4 недель регулярного приема Сиозама.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации составляет 2–4 часа после приема Сиозама. Биодоступность – примерно 80%, почти не зависит от одновременного приема пищи. С белками плазмы связывается не более 80% полученной дозы. Объем распределения – 12 л/кг. В плазме циталопрам обнаруживается в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

При приеме препарата в суточных дозах 10–60 мг фармакокинетические параметры циталопрама имеют линейную зависимость.

При ежедневном приеме препарата один раз в сутки равновесная концентрация (C_ss) устанавливается через 7–14 дней.

Метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и CYP2C19) путем окисления, деметилирования и дезаминирования с образованием менее фармакологически активных метаболитов.

Период полувыведения (Т_½) – 36 ч. Выводится почками и через кишечник.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) увеличивается Т_½ (36–90 ч), снижается величина клиренса (0,08–0,3 л/мин). При приеме одинаковых доз C_ss почти в 2 раза выше, чем у более молодых пациентов.

При снижении функции печени наблюдается более медленное выведение препарата из организма, повышение Т_½ и C_ss почти в 2 раза по сравнению с этими же параметрами у пациентов с нормальной функцией печени.

У больных с легкой и умеренной недостаточностью функции почек замедлено выведение препарата, однако значимое изменение фармакокинетических параметров не отмечается.

Показания к применению

• депрессия различной этиологии (лечение и профилактика);
• обсессивно-компульсивные расстройства (невроз навязчивости);
• панические расстройства (в т. ч. с агорафобией).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), а также период 14 дней после их отмены;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

• судорожные припадки в анамнезе;
• мания и гипомания;
• лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе;
• почечная/печеночная недостаточность;
• беременность и лактация (при условии, что ожидаемая польза от терапии для матери определенно превышает потенциальные риски для плода);
• возраст старше 65 лет.

Сиозам, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сиозам следует принимать внутрь. Время приемов пищи и время суток не имеют значения.

Рекомендованные режимы дозирования:

• депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства: начальная суточная доза – 20 мг. При недостаточности эффекта и в более тяжелых клинических случаях возможно увеличение суточной дозы вплоть до 60 мг;
• панические расстройства: начальная суточная доза – 10 мг, спустя неделю ее повышают до 20 мг. При недостаточности эффекта возможно дальнейшее повышение дозы, но не более чем до 60 мг в сутки.

Для пациентов старше 65 лет максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

При легких и умеренных нарушениях функции почек дозу не корректируют.

При печеночной недостаточности максимально допустимая суточная доза – 30 мг.

Антидепрессивный эффект обычно развивается в течение 2–4 недель регулярного приема препарата. Продолжительность приема Сиозама длительная. Во избежание рецидивов лечение рекомендуется проводить минимум в течение 6 месяцев. Поддерживающую терапию периодической (рекуррентной) депрессии проводят в течение нескольких лет, чтобы предупредить начало развития последующих фаз заболевания.

При завершении терапии отменять Сиозам следует постепенно, в течение нескольких недель.

При лечении панических расстройств максимальное терапевтическое действие развивается через 3 месяца, обсессивно-компульсивных расстройств – через 2–4 недели (при более длительном лечении возможно дальнейшее улучшение).

Побочные действия

• аллергические реакции: кожная сыпь; редко – синусит, ринит, эпидермальный некроз;
• со стороны нервной системы: редко – бессонница/сонливость, эйфория, ажитация, астения, апатия, тремор, беспокойство, амнезия, деперсонализация, панические реакции, агрессивное поведение, изменение настроения, экстрапирамидные эффекты, эмоциональная лабильность, маниакальные и/или психотические расстройства (в т. ч. галлюцинации), серотониновый синдром (спутанность сознания, ажитация, гиперрефлексия, гипертермия, атаксия, диарея);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение артериального давления, аритмия, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
• со стороны органов чувств: редко – нарушение вкуса, парез аккомодации, мидриаз;
• со стороны пищеварительного тракта: редко – боль в животе, тошнота, гиперсаливация, сухость во рту, диарея, метеоризм, рвота, анорексия;
• со стороны органов кроветворения: редко – кровотечения, тромбоцитопения;
• со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция;
• прочие: редко – скрежет зубами, зевота, гипертермия, нарушение мочеиспускания, галакторея, мастодиния, полиурия, гипонатриемия, увеличение или снижение массы тела, миалгия, артралгия, диспноэ.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, спутанность сознания, дизартрия, цианоз, усиление потоотделения, тремор, амнезия, нарушение ритма сердца и проводимости (синусовая тахикардия, удлинение интервала QT, узловой ритм), судороги, тошнота, рабдомиолиз, кома.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Под особым контролем в период терапии должны находиться пациенты с лекарственной зависимостью (в настоящее время или в анамнезе) во избежание злоупотребления препаратом.

В случае развития маниакального состояния прием Сиозама должен быть прекращен.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Компоненты Сиозама, как правило, не вызывают развитие нарушений интеллектуальных и психомоторных функций у человека. Однако пациентам следует учитывать, что их способность к концентрации внимания может снижаться в некоторой степени по причине самой болезни, действия применяемых лекарственных препаратов или комбинации этих двух факторов.

Применение при беременности и лактации

Сиозам противопоказан во время беременности и лактации, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от терапии для матери определенно превышает потенциальные риски для плода. Ограничение связано с отсутствием достаточных данных о безопасности применения циталопрама у женщин в эти периоды.

При приеме препарата во время лактации циталопрам может снижать у грудных детей сосательный рефлекс, вызывать сонливость и снижение массы тела.

Применение в детском возрасте

Сиозам не применяется в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Почечная недостаточность – относительное противопоказание к назначению Сиозама (т. е. препарат может применяться, но с особой осторожностью и под тщательным контролем врача). При легких и умеренных функциональных нарушениях назначают обычную дозу. Опыт лечения пациентов с тяжелой функциональной недостаточностью почек (клиренс креатинина < 20 мл/моль) ограничен.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность – относительное противопоказание к назначению Сиозама (т. е. препарат может применяться, но с особой осторожностью и под тщательным контролем врача). Требуется снижение дозы препарата.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью таблетки Сиозам применяют у пациентов старше 65 лет. Требуется снижение суточной дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Сиозам не взаимодействует со следующими лекарственными средствами: трициклические антидепрессанты, наркотические анальгетики, антипсихотические средства (нейролептики), бензодиазепины, бета-адреноблокаторы, антигистаминные и гипотензивные препараты, препараты лития, фенотиазины.

Циталопрам усиливает действие суматриптана и других серотонинергических лекарственных препаратов.

Циметидин при одновременном применении повышает концентрацию циталопрама в крови и усиливает его эффект.

Сиозам слабо взаимодействует с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии цитохрома CYP2D6.

Циметидин, применяемый в комбинации с варфарином, на 5% увеличивает протромбиновое время.

В случае применения в период антидепрессивной терапии ингибиторов МАО возможно развитие гипертонического криза (серотониновый синдром).

Аналоги

Аналогами Сиозама являются: Адепресс, Алвента, Амитриптилин, Анафранил, Асентра, Вальдоксан, Венлаксор, Дулоксента, Каликста, Леривон, Мирзатен, Ноксибел, Опра, Паксил, Пароксетин, Прозак, Санципам, Селектра, Серлифт, Триттико, Феварин, Флуоксетин, Ципралекс, Цитол, Эйсипи, Эфевелон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиозаме

В основном пациенты оставляют положительные отзывы о Сиозаме, отмечая эффективность этого антидепрессивного препарата.

В редких негативных сообщениях содержатся жалобы на развитие побочных эффектов, из-за которых лечение пришлось прервать, в их числе сонливость, заторможенность, отсутствие аппетита, лабильность настроения, тремор, ощущение сердцебиения, слабость.

Цена на Сиозам в аптеках

Примерная цена на Сиозам в дозировке 20 мг (20 шт. в упаковке) составляет 336–360 руб.