Адепресс

Адепресс – препарат антидепрессивного действия, предназначенный для лечения эмоциональных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки и инструкция по применению Адепресса).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) – 20 мг;
• Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), магния стеарат, крахмал кукурузный;
• Состав пленочной оболочки: Opadry II [лактозы моногидрат, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Адепресса – пароксетин, является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, антидепрессантом, эффективным при лечении панических расстройств и обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР).

Селективный захват 5-НТ нейронами при метаболизме пароксетина не нарушается. Вещество характеризуется низким аффинитетом к м-холинорецепторам. В отличие от трициклических антидепрессантов пароксетин обладает низким аффинитетом к α₁-, α₂- и β-адренорецепторам, 5HT₁-подобным, 5HT₂-подобным, допаминовым и H₁-гистаминовым рецепторам.

Адепресс не оказывает негативного влияния на психомоторные функции, не усиливает угнетающее действие на них этанола.

Согласно данным исследования, в котором изучалось поведение и электроэнцефалография пациентов, пароксетин демонстрирует слабые активирующие свойства в случаях, когда применяется в более высоких дозах, чем необходимо для ингибирования захвата 5-НТ. У здоровых добровольцев на фоне терапии препаратом не было выявлено значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и электроэнцефалографии.

Фармакокинетика

После приема Адепресса внутрь пароксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается метаболизму при первом прохождении через печень.

Максимальная концентрация в плазме, составляющая 61,7 нг/мл, достигается в течение 5,2 ч.

Равновесные концентрации достигаются в течение 7–14 дней после начала приема препарата, в ходе дальнейшей длительной терапии фармакокинетические параметры пароксетина не меняются. Клинические эффекты Адепресса (терапевтические и побочные) не коррелируют с его плазменной концентрацией.

Пароксетин подвергается первому прохождению через печень, поэтому его количество в системной циркуляции меньше абсорбируемого из желудочно-кишечного тракта. В случае увеличения дозы препарата или многократного дозирования отмечается частичное поглощение эффекта первого прохождения через печень и снижение плазменного клиренса. Вследствие этого у пациентов, у которых при приеме Адепресса в низких дозах достигаются низкие концентрации пароксетина в плазме, возможно повышение плазменной концентрации препарата и колебание фармакокинетических параметров.

Активное вещество экстенсивно распределяется в тканях. Согласно фармакокинетическим расчетам, только 1% присутствует в плазме, при этом в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы.

Пароксетин является ингибитором ферментной системы CYP2D6, метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов – полярных и конъюгированных продуктов окисления и метилирования, которые обладают слабой фармакологической активностью, не влияют на терапевтическое действие препарата и быстро выводятся из организма.

Из организма пароксетин выводится преимущественно в виде метаболитов в две фазы: 1 фаза – в результате первого прохождения через печень, 2 фаза – контролируется системной элиминацией. Период полувыведения пароксетина варьирует, но в среднем составляет 21 ч.

Выводится: почками с мочой – 64% дозы (в неизмененном виде – не более 2%), через кишечник (вероятно, через желчь) – 36% дозы (в неизмененном виде – менее 1%).

При увеличении дозы и/или продолжительности лечения отмечается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров пароксетина от дозы.

У пациентов с нарушенной почечной/печеночной функцией и у пожилых людей плазменная концентрация препарата увеличивается, однако совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.

Показания к применению

В качестве показаний в инструкции к Адепрессу указаны следующие состояния:

• Все типы депрессии, в том числе реактивная, тяжелая эндогенная, тревожная;
• Обсессивно-компульсивное расстройство (навязчивые мысли и действия);
• Паническое расстройство, агорафобия (боязнь открытого пространства);
• Социально-тревожное расстройство;
• Генерализованное тревожное расстройство (общая устойчивая тревога);
• Стрессовое посттравматическое расстройство.

Противопоказания

• Нестабильная эпилепсия;
• Период беременности и лактации;
• Детский возраст;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и период 14 дней после их отмены;
• Повышенная чувствительность к компонентам в составе Адепресса.

Препарат с осторожностью должен применяться в следующих случаях: печеночная/почечная недостаточность, судорожные состояния, эпилепсия, патологии сердца, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, мания, пожилой возраст, проведение электроимпульсной терапии, наличие заболеваний или факторов, повышающих риск кровоточивости, а также одновременное применение препаратов, повышающих вероятность развития кровотечения.

Адепресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Лекарство необходимо принимать 1 раз/сутки утром во время еды. Таблетку не разжевывают и запивают большим количеством воды.

Необходимо учесть, что Адепресс без назначения врача применять нельзя. Дозировку медикамента врач подбирает индивидуально, опытным путем в течение 1-2 недель.

Рекомендуемая дозировка препарата в зависимости от заболевания и его стадии следующая:

• Депрессия. Средняя доза – 20 мг в сутки (1 таблетка), при необходимости ее постепенно увеличивают, раз в неделю добавляя по 10 мг. Суточная доза не должна превышать 50 мг/сутки;
• Обсессивно-компульсивное расстройство. Начальная терапевтическая доза составляет 20 мг/сутки. Доза увеличивается еженедельно на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Рекомендуемое количество Адепресса составляет от 40 до 60 мг в сутки;
• Панические расстройства. Начальная доза – 10 мг/сутки. Увеличение дозировки рекомендуется проводить на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная – не более 60 мг/сутки;
• Социально-тревожные расстройства. Начальная доза составляет 20 мг/сутки. Если эффект отсутствует в течение 2 недель, она может быть увеличена до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалом не менее недели, в зависимости от клинического эффекта;
• Посттравматическое стрессовое расстройство. Начальная дозировка составляет 20 мг/сутки. В индивидуальных случаях рекомендуется увеличение дозы до 50 мг/сут. Дозу следует увеличивать на 10 мг каждую неделю в зависимости от клинического эффекта;
• Генерализованное тревожное расстройство. Начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг/сутки.

Назначаемая пациентам с почечной или печеночной недостаточностью доза не должна превышать 20 мг/суки.

В инструкции к Адепрессу обращается внимание на то, что для пожилых пациентов количество принимаемого пароксетина в сутки не должно превышать 40 мг.

Чтобы не допустить рецидива заболевания, необходимо проводить профилактическую терапию. После исчезновения ярких симптомов, курс должен продолжаться не менее 4-6 месяцев, а при более сложных заболеваниях (таких, например, как панические расстройства) срок применения Адепресса увеличивается.

Необходимо иметь в виду, что резкая отмена препарата может привести к ухудшению состояния и рецидиву, поэтому прекращение приема Адепресса следует проводить постепенно.

Побочные действия

Применение Адепресса может привести к сонливости или же, наоборот – бессоннице, а также к приступам головокружения, тревоге. Редко прием препарата приводит к галлюцинациям, судорогам, маниям, еще реже возможны панические расстройства. По отзывам, данный антидепрессант вызывает подобные реакции в единичных случаях.

В ходе приема препарата могут наблюдаться нарушения костно-мышечной, мочевыделительной системы, расстройство половой системы, ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, а также ухудшение зрения.

Чаще всего применение Адепресса вызывает такое побочное явление, как временное расстройство желудка, а также аллергические реакции (чаще в форме различного рода кожных высыпаний) и усиленное потоотделение.

Передозировка

Передозировка Адепресса может проявляться в виде тошноты, расширения зрачков, лихорадки, изменения АД, тахикардии, головной боли, непроизвольных мышечных сокращений, ажитации, тревожности.

В редких случаях у пациентов, которые одновременно с Адепрессом принимали алкоголь и/или другие психотропные средства, могут отмечаться изменения на электрокардиограмме, возможна кома.

При передозировке рекомендуется сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Специфического антидота пароксетина нет. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

В течение первых нескольких недель лечения пациент должен находиться под тщательным контролем, что связано с возможными суицидальными попытками.

Адепресс с особой осторожностью должен применяться у пациентов, получающих нейролептики, поскольку имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

У некоторых больных сахарным диабетом при приеме пароксетина требуется коррекция инсулина и/или пероральных гипогликемических средств.

В период терапии настоятельно рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков из-за высокой вероятности усиления токсического эффекта этанола.

В случае развития судорог или появления первых признаков мании Адепресс следует немедленно отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пароксетин не оказывает негативного влияния на когнитивные и психомоторные функции человека. Тем не менее пациентам рекомендуется отказаться или как минимум соблюдать предельную осторожность при вождении автомобиля и выполнении любых других потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Адепресс противопоказано назначать беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Профиль эффективности и безопасности пароксетина в детском и юношеском возрасте не установлен, поэтому Адепресс не рекомендован к применению в педиатрии.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности препарат должен применяться с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности препарат должен применяться с осторожностью. Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Для лечения пожилых пациентов Адепресс необходимо применять с осторожностью. Следует учитывать вероятность развития гипонатриемии.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства и пища не влияют на степень всасывания и фармакокинетику пароксетина.

Адепресс способен усиливать токсические эффекты этанола.

При сочетании с варфарином пароксетин увеличивает время кровотечения, однако на протромбиновое время не влияет.

Адепресс нельзя назначать в период терапии ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены.

В случае одновременного применения атипичных нейролептиков, препаратов фенотиазинового ряда, трициклических антидепрессантов, нестероидных противовоспалительных средств, ацетилсалициловой кислоты возможно нарушение процесса свертывания крови.

Пациентам, получающим ингибиторы ферментов печени, может потребоваться уменьшение суточной дозы Адепресса.

Пароксетин способен усиливать эффекты серотонинергических препаратов (например, трамадола, суматриптана).

При одновременном применении препаратов лития и триптофана отмечается взаимное усиление действия.

Пароксетин намного слабее, чем антидепрессанты, ингибирующие захват норадреналина, подавляет гипотензивное действие гуанетидина.

Фенитоин и другие противосудорожные средства могут снижать плазменную концентрацию пароксетина и увеличивать частоту побочных эффектов.

Пароксетин ингибирует систему цитохрома Р₄₅₀, поэтому может усиливать эффекты (в т. ч. побочные) непрямых антикоагулянтов, барбитуратов, фенотиазиновых нейролептиков, трициклических антидепрессантов, антиаритмиков класса 1 С, фенитоина и метопролола.

Аналоги

Аналогами Адепресса являются: Золофт, Флуоксетин, Ленуксин, Серлифт, Серената, Ципралекс, Сиозам, Серлифт, Ленуксин, Седопрам и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Адепрессе

Отзывы об Адепрессе преимущественно положительные: препарат улучшает настроение, эффективно устраняет тревожность и другие сопутствующие депрессии симптомы. При правильно подобранной дозе состояние улучшается уже через неделю лечения. Пациенты отмечают удобство приема (1 раз в сутки) и хорошую переносимость даже при длительном приеме таблеток.

К недостаткам Адепресса относят сравнительно высокую стоимость, запрет на прием алкоголя в период лечения, а также длительность терапии (не менее 4 месяцев).

Из побочных эффектов чаще всего упоминаются сухость во рту, головная боль, снижение артериального давления при смене положения тела, сонливость, потеря аппетита.

Цена на Адепресс в аптеках

Примерная цена Адепресса составляет 503–610 руб. за упаковку из 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.