Воспользуйтесь поиском по сайту:
Людиомил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ludiomil
Код ATX: N06AA21
Действующее вещество: Мапротилин (Maprotiline)
Производитель: Новартис фарма АГ (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Людиомил – тетрациклический психотропный препарат хорошо сбалансированного антидепрессивного действия, улучшающий настроение, устраняющий возбуждение, тревожность и психомоторную заторможенность.
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:
Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:
Людиомил представляет собой тетрациклический антидепрессант, относящийся к группе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. При этом активный компонент лекарственного средства – мапротилин – также обладает терапевтическими свойствами, присущими трициклическим антидепрессантам. Для препарата характерен сбалансированный спектр действия, выражающийся в устранении психомоторной заторможенности, тревожности и ажитации, а также улучшении настроения. При маскированной депрессии Людиомил благоприятно действует на соматические проявления.
Мапротилин оказывает выраженное ингибирующее влияние на обратный захват норадреналина пресинаптическими нейронами коры головного мозга, сопровождающийся крайне незначительным торможением обратного захвата серотонина. Для соединения характерны слабое либо умеренно выраженное сродство к центральным альфа1-адренорецепторам, значительный ингибирующий эффект по отношению к гистаминовым Hi-рецепторам и м-холиноблокирующее действие в умеренной степени.
Длительная терапия Людиомилом может привести к изменениям в функциональном состоянии нейроэндокринной системы (эндорфинергическая система, мелатонин, гормон роста) и/или системы нейромедиаторов (гамма-аминомасляная кислота, серотонин, норадреналин).
При однократном пероральном приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, действующее вещество препарата всасывается полностью, но с маленькой скоростью. Средний показатель абсолютной биодоступности равен 66–70%. После однократного приема Людиомила в дозе 50 мг максимальный уровень мапротилина в плазме крови равен 48–150 нмоль/л (13–47 нг/мл) и регистрируется в пределах 8 часов.
Если суточная доза Людиомила при повторном приеме внутрь или внутривенном введении составляет 150 мг, равновесная концентрация его активного компонента в крови достигается в течение второй недели лечения и равна 320–1270 нмоль/л (100–400 нг/мл). Этот показатель не зависит от того, принята ли была вся суточная доза однократно или она была разделена на 3 приема. Значения равновесной концентрации линейно зависят от принятой дозы Людиомила, хотя у некоторых пациентов наблюдаются значительные отклонения от этого правила.
Коэффициент распределения мапротилина между плазмой и кровью равен 1,7. Среднестатистическое значение кажущегося объема распределения достигает 23–27 л/кг. Мапротилин связывается с белками плазмы на 88–90%, независимо от характера заболевания и возраста больного. Содержание данного вещества в спинномозговой жидкости составляет 2–13% от его содержания в сыворотке крови.
Мапротилин преимущественно метаболизируется, в неизмененном виде через почки выводится только 2–4% действующего вещества препарата. Основной метаболит – десметиловое производное, обладающее фармакологической активностью. При гидроксилировании и/или метоксилировании образуются несколько метаболитов, имеющих второстепенное значение и выводящихся через почки в виде конъюгатов.
Период полувыведения мапротилина в среднем равен 43–45 часам. Среднее значение общего клиренса находится в диапазоне 510–570 мл/мин. После приема однократной дозы активное вещество выводится на протяжении 21 дня: 2/3 дозы выводится через почки (в виде конъюгатов или в неизмененном виде) и примерно 1/3 дозы – с калом.
При приеме мапротилина фармакокинетические параметры изменяются в зависимости от дозы в диапазоне 25–150 мг.
У пациентов преклонного возраста наблюдается повышение уровня мапротилина в плазме вследствие снижения активности метаболизма данного соединения и ослабления почечной функции. У больных данной категории (возраст более 60 лет), в отличие от больных молодого возраста, прием одной и той же дозы Людиомила приводит к более высоким равновесным концентрациям активного компонента в крови и более длительному периоду полувыведения. По этой причине суточную дозу необходимо уменьшить в 2 раза.
Пациенты с дисфункциями почек легкой и средней степени тяжести не нуждаются в коррекции дозы мапротилина (при условии сохранности функции печени). Выведение метаболитов через почки тормозится, но этот процесс компенсируется их более интенсивным выведением с желчью. Половые и национальные различия не отражаются на обмене мапротилина, однако нельзя исключать индивидуальные различия, обусловленные генетическими особенностями метаболизма.
При беременности Людиомил применяют, когда предполагаемая польза от терапии значительно превышает риски для плода. При назначении препарата беременным его требуется отменить как минимум за 7 недель до возможного родоразрешения (если это позволяет состояние беременной), чтобы избежать развития у новорожденных одышки, летаргии, раздражительности, тахикардии, артериальной гипотензии, судорог, нервного возбуждения и гипотермии.
В связи с попаданием мапротилина в грудное молоко, при лактации необходимо прекращать или применение препарата, или грудное вскармливание.
В процессе терапии Людиомилом пациенту необходимо находиться под наблюдением врача.
Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом состояния больного и его реакции на мапротилин. К примеру, допускается повысить вечернюю дозу за счет одновременного снижения дневной, либо назначить всю суточную дозу на 1 прием в дневное время.
После регистрации существенного снижения степени выраженности симптомов можно попытаться уменьшить дозу препарата. Но если состояние больного из-за этого ухудшится, дозу следует незамедлительно повысить до исходной.
Таблетки Людиомил принимают внутрь, глотая целиком и запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемый режим дозирования:
Максимальную суточную дозу (150 мг) превышать нельзя.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий Людиомил может быть назначен при недостаточном эффекте от приема препарата внутрь, или при депрессии, рефрактерной к пероральной терапии. В виде внутривенных инфузий мапротилин рекомендуется в суточной дозе от 25 мг до 100 мг.
Для приготовления инфузионного раствора 25-50 мг мапротилина (от 5 до 10 мл концентрата (1-2 ампулы)) разводят в 250 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, время инфузии – 1,5-2 часа; для более высокой дозы –75-150 мг мапротилина (от 15 до 30 мл концентрата (3-6 ампул)) разводят в 500 мл глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, время инфузии – 2-3 часа.
По достижении уверенной положительной динамики симптомов, как правило, на протяжении 1-2 недель, следует переходить на пероральную форму лекарственного средства.
Пожилым пациентам (старше 60 лет) для инфузии рекомендуется начальная доза 25 мг (1 ампула), разведенная в 250 мл глюкозы или физиологического раствора, время введения – 1,5-2 часа. При дальнейшей терапии, в случае необходимости, в зависимости от реакции на лечение и переносимость препарата, суточную дозу допускается постепенно увеличить до 50-75 мг (2-3 ампулы), разведенных в 250-500 мл глюкозы или физиологического раствора, время введения – 2-3 часа.
В случае резкого снижения дозы или внезапной отмены препарата возможно развитие нежелательных побочных реакций, включая синдром отмены.
Клинический опыт использования Людиомила в детском возрасте ограничен, поэтому режим дозирования необходимо рассматривать как приблизительные рекомендации. Подросткам при необходимости допускается использовать препарат в такой же дозе, как и взрослым.
Согласно инструкции, Людиомил, как другие трициклические антидепрессанты, может вызывать следующие побочные эффекты:
При развитии серьезных побочных эффектов, к примеру, со стороны центральной и периферической нервной системы, Людиомил требуется отменить.
Для передозировки Людиомила характерны такие же признаки и жалобы, что и в случае трициклических антидепрессантов. Основные осложнения – нарушения сердечной деятельности и неврологические расстройства. У детей случайный пероральный прием препарата считают очень серьезным происшествием, грозящим летальным исходом, причем независимо от количества принятой дозы.
Жалобы на плохое самочувствие при передозировке обычно возникают в течение 4 часов после приема Людиомила и оказываются максимально выраженными спустя 24 часа. Поскольку мапротилин всасывается с низкой скоростью (объясняется антихолинергическим действием лекарственного средства), имеет продолжительный период полувыведения и участвует в гепатоэнтеральной рециркуляции, риск для жизни больного остается ощутимым на протяжении 4–6 дней.
Симптомы передозировки Людиомила выражаются следующим образом:
Специфический антидот отсутствует, поэтому назначается симптоматическая и поддерживающая терапия. Больные, у которых наблюдаются признаки передозировки Людиомила, особенно дети, должны находиться в стационаре под тщательным контролем врача в течение не менее 72 часов.
Необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка, а если пациент остается в сознании – вызвать рвоту. Если больной потерял сознание, перед промыванием желудка проводят интубацию трахеи; провоцировать рвоту в этом случае нельзя. Указанные выше мероприятия следует проводить, если со времени приема препарата прошло до 12 часов и более, поскольку антихолинергическое действие Людиомила ингибирует скорость всасывания его действующего вещества. Чтобы снизить скорость всасывания мапротилина, используют активированный уголь.
При лечении передозировки применяют современные методы интенсивной терапии, заключающиеся в постоянном мониторинге электролитов и газового состава крови, а также функций сердца. При необходимости прибегают к противосудорожной терапии, ИВЛ и другим реанимационным методам. Физостигмин при передозировке Людиомила сейчас не используется, поскольку имеются достоверные сведения, подтверждающие его способность вызывать судорожные припадки, асистолию и выраженную брадикардию. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа очень мала из-за низких концентраций мапротилина в плазме крови.
По стандартной классификации психических заболеваний в диагностическом и статистическом руководстве по психическим заболеваниям – DSM-IV и международной статистической классификации болезней – МКБ-10, состояния, перечисленные в разделе «Показания» определяются следующим образом: депрессивный эпизод, рекуррентное депрессивное расстройство или большая депрессия.
У пациентов с шизофренией на фоне лечения трициклическими антидепрессантами может обостряться психотическая симптоматика, также при циклических биполярных расстройствах в депрессивной фазе заболевания (на фоне терапии трициклическими антидепрессантами) отмечались маниакальные либо гипоманиакальные эпизоды. При развитии таких осложнений может потребоваться снижение дозы мапротилина, вплоть до отмены, и назначение нейролептиков.
Повышенная вероятность суицидальных действий в случае тяжелых депрессий может сохраняться до наступления значительной ремиссии. Как у детей, так и у взрослых, при депрессии могут наблюдаться суицидальное поведение и/или усиление депрессии, а также другие психопатологические симптомы независимо от того, получают они антидепрессанты или нет. По результатам краткосрочных исследований пациентов детского и подросткового возраста, у которых была диагностирована депрессия и другие психиатрические нарушения, было выявлено, что прием антидепрессантов может увеличивать риск суицидального поведения и суицидальных мыслей. Изредка антидепрессанты могут быть причиной обострения суицидальных тенденций (намерений).
На всех стадиях терапии требуется тщательный мониторинг пациентов, принимающих препарат по любому из показаний. Также следует изучать клиническую картину на предмет ухудшения состояния, суицидальных действий и других психопатологических симптомов, особенно в начале курса или при коррекции дозирования. Необходимо рассмотреть возможность изменения режима терапии, вплоть до отмены Людиомила, особенно, если такие изменения появились внезапно, ярко выражены или не были отмечены до приема препарата.
Основная задача при применении Людиомила – достижение терапевтического эффекта с использованием препарата в наименьшей эффективной дозе. Это особенно значимо для подростков, больных старше 18 лет при незавершенных процессах роста и пожилых людей. У этих категорий пациентов обычно нестабильна вегетативная нервная система и более выражена реакция на мапротилин.
Электросудорожную терапию во время применения Людиомила можно проводить исключительно под тщательным врачебным наблюдением.
Есть отдельные данные об изменении в периферической крови числа лейкоцитов при терапии Людиомилом, в связи с чем необходим периодический контроль этого показателя, также требуется особое внимание в отношении таких симптомов, как боли в горле или лихорадка. Наиболее актуально выполнение этих рекомендаций в первые месяцы терапии и при продолжительном лечении, в ходе которого дополнительно следует производить контроль показателей функции почек и печени.
При наличии в анамнезе данных о повышенном внутриглазном давлении, тяжелых хронических запорах или задержке оттока мочи, особенно в случае гипертрофии предстательной железы, мапротилин рекомендуется применять с осторожностью. Так как Людиомил оказывает некоторое влияние, свойственное трициклическим антидепрессантам, которые могут, например, способствовать развитию паралитической кишечной непроходимости (особенно в пожилом возрасте или у пациентов стационара), его необходимо применять с осторожностью, а при образовании запора следует принять соответствующие меры. Нельзя исключить присущее трициклическим антидепрессантам антихолинергическое влияние: уменьшение слезоотделения и относительное повышение количества слизи в слезной жидкости, что может способствовать повреждению эпителия роговицы при ношении контактных линз.
При гипертиреозе, а также пациентам, принимающим препараты гормонов щитовидной железы, из-за возможности повышения частоты побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, препарат необходимо применять с осторожностью.
Длительная терапия антидепрессантами может быть причиной кариеса зубов, поэтому в процессе лечения Людиомилом рекомендуется систематически проходить санацию у стоматолога.
Необходимо предупреждать анестезиолога до проведения местной либо общей анестезии о применении Людиомила. Продолжение курса терапии мапротилином более безопасно в сравнении с теми проблемами, которые могут возникнуть из-за резкой отмены препарата непосредственно перед операцией. Родственников и опекунов, как детей, так и взрослых, принимающих антидепрессанты (независимо от показаний), необходимо предупредить о том, что за больными требуется постоянное наблюдение из-за риска других психопатологических симптомов, включая суицидальное поведение, о которых следует немедленно извещать лечащего врача.
Сочетание Людиомила с лекарственными средствами, содержащими этанол, или спиртными напитками может привести к угнетению деятельности нервной системы.
Аналогами Людиомила являются: Мапротибене, Мапротилин.
Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Людиомил положительно влияет на состояние здоровья человека. По мнению многих пациентов, он является эффективным препаратом, при лечении которым отмечаются ощущение легкости, бодрость, улучшение настроения. Прием его приводит к полному исчезновению большинства симптомов соматических расстройств, являющихся причиной депрессии.
Однако некоторые больные отмечают ряд побочных эффектов, среди которых головная боль, сонливость, слабость, заторможенность. Часто в процессе лечения Людиомилом повышается масса тела как у мужчин, так и у женщин, что очень беспокоит пациентов при общей результативности терапии.
Препарат хорошо переносится и благоприятно влияет на состояние ЦНС. Однако как антидепрессант он оказывает сильное воздействие на организм, поэтому не рекомендуется изменять дозировку и схему лечения, которые назначил врач. Многие пациенты утверждают, что найти Людиомил в аптеках очень сложно.
На данный момент препарат во всех аптечных учреждениях отсутствует в свободной продаже. Ранее цена на Людиомил составляла 650–850 рублей.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.