Воспользуйтесь поиском по сайту:
Золофт: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Zoloft
Код ATX: N06AB06
Действующее вещество: сертралин (sertraline)
Производитель: Хаупт Фарма Латина (Италия), Пфайзер Инк. (США)
Актуализация описания и фото: 08.11.2021
Цены в аптеках: от 298 руб.
Золофт – препарат с антидепрессивным действием.
Золофт выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: продолговатые, белого цвета, на одной из сторон выдавлена надпись «Pfizer», на другой стороне для дозы 50 мг –«ZLT|50», для дозы 100 мг – «ZLT|100» (по 14 шт. в блистерах из алюминиевой фольги и непрозрачного полипропилена, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).
Состав 1 таблетки:
Антидепрессант сертралин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ) и в то же время в очень незначительной степени влияет на обратный захват дофамина и норадреналина.
При использовании в терапевтических дозах сертралин способен блокировать процесс обратного захвата серотонина в тромбоцитах человека. Контролируемые клинические исследования свидетельствуют об отсутствии антихолинергического, седативного или стимулирующего эффектов, а также случаев нарушения психомоторных функций у добровольцев. При длительном приеме сертралина не отмечается развитие лекарственной зависимости, а длительное лечение данным веществом не приводит к увеличению массы тела.
Исследования на животных показали, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), дофаминергическим, адренергическим, серотонинергическим, гистаминергическим, бензодиазепиновым или ГАМК-рецепторам, а также не усиливает катехоламиновую активность и не обладает кардиотоксическим эффектом.
Прием сертралина не приводит к злоупотреблению препаратом. Плацебо-контролируемое двойное слепое сравнительное исследование, направленное на изучение способности сертралина, декстроамфетамина и алпразолама к развитию злоупотребления, не выявило такой способности у сертралина. В то же время у пациентов, получавших декстроамфетамин и алпразолам, наблюдалась большая склонность к развитию злоупотребления препаратами в сравнении с группой плацебо. Для оценки степени склонности к злоупотреблению измерялись такие показатели как способность препарата вызывать злоупотребление, эйфорию и положительные эмоции. У приученных к самостоятельному введению кокаина резус-макак прием сертралина не являлся положительным стимулом (в отличие от использования декстроамфетамина и фенобарбитала).
При использовании сертралина в дозе 50–200 мг увеличение Сmах и AUC является пропорциональным дозе и носит линейный характер. В случае приема сертралина в дозе 50–200 мг 1 раз в сутки в течение 14 суток Сmах наблюдалась через 4,5–8,4 часа после приема. Абсорбция высокая, протекает медленно. При одновременном приеме с пищей биодоступность препарата незначительно изменяется (на 25%).
Сертралин хорошо связывается с белками плазмы крови (примерно 98%).
При первом прохождении через печень происходит активная биотрансформация сертралина. Основной путь метаболизма – N-деметилирование. В плазме обнаруживается основной метаболит N-десметилсертралин, активность которого примерно в 20 раз меньше активности сертралина in vitro. Кроме того, данный метаболит фактически не проявляет активность на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина – от 62 до 104 часов.
Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последующему сокращению, гидроксилированию и глюкуронированию. При введении здоровым добровольцам меченного сертралина в плазме крови обнаруживается менее 5% радиоактивного сертралина. Через 9 суток примерно 40–45% введенной дозы обнаруживалось в моче, еще 40–45% – в фекалиях (в том числе 12–14% неизмененного сертралина). Неизмененный сертралин в незначительном количестве (< 0,2%) выводится почками.
AUC (0–24 часа), Сmах и Cmin N-десметилсертралина увеличивается в зависимости от времени и дозы с 1 по 14 сутки приблизительно в 5–9 раз.
Средний период полувыведения сертралина как у молодых, так и у пожилых пациентов составляет от 22 до 36 часов. При приеме Золофта 1 раз в сутки в течение 1 недели наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций. Период полувыведения N-десметилсертралина составляет 62–104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, образовавшиеся метаболиты выводятся через кишечник и почками в равных количествах. Фармакокинетический профиль у пациентов в возрасте 18–65 лет не отличается от показателей у подростков и пожилых людей.
Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство) аналогична показателям у взрослых, хотя метаболизм сертралина у детей является несколько более активным. В то же время масса тела у детей (в особенности в возрасте от 6 до 12 лет) является более низкой, поэтому в ходе терапии необходимо использовать меньшие дозы препарата.
Многократный прием сертралина больными с циррозом печени легкого течения приводит к увеличению периода полувыведения Золофта и почти троекратному увеличению Сmах и AUC (по сравнению с показателями здоровых людей). В данных двух группах не наблюдаются существенные различия в связывании сертралина с белками плазмы крови. При лечении препаратом пациентов с нарушенной функцией печени необходимо оценить целесообразность уменьшения дозы или удлинения интервала между приемами средства.
При многократном приеме сертралина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК от 30 до 60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (КК от 10 до 29 мл/мин) Cmax и AUC препарата существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения сертралина был одинаков. Также не наблюдались различия в связывании с белками плазмы крови. Экскреция сертралина почками незначительна, поэтому коррекция дозы Золофта при почечной недостаточности не требуется.
Абсолютные:
С осторожностью (из-за повышенной вероятности осложнений):
Контролируемых исследований по применению сертралина в период беременности не проводилось, поэтому назначать препарат беременным женщинам допускается только в случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск развития патологий плода. Женщинам в репродуктивном возрасте, которым предполагается назначение Золофта для терапии, следует использовать эффективные контрацептивные средства.
Сертралин проникает в грудное молоко. Прием Золофта в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку безопасность применения в этом случае достоверно не подтверждена. Если же лечение необходимо, то на время следует прекратить кормление грудью.
В результате применения сертралина при беременности и во время грудного вскармливания в комплексе с антидепрессантами из группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), включая серотонин, у некоторых новорожденных могут проявляться симптомы, схожие с реакцией отмены.
Золофт принимают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки, утром или вечером:
Если применение сертралина в дозе 50 мг в сутки недостаточно эффективно, дозу можно увеличить. Повышать дозу рекомендуется с интервалом не чаще, чем 1 раз в неделю, не превышая максимальной рекомендуемой – 200 мг в сутки.
Через 7 дней после начала приема Золофта может наблюдаться начальный результат, однако максимальный эффект обычно достигается спустя 2-4 недели (в случае ОКР для этого обычно требуется более длительное время).
Для проведения курса продолжительного поддерживающего лечения Золофт назначают в минимальной эффективной дозе, которую допускается изменять в зависимости от достигнутого клинического результата.
Рекомендуемый режим дозирования для терапии ОКР у детей и подростков, в зависимости от возраста:
По результатам клинических исследований фармакокинетического профиля сертралина у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 лет до 17 лет было выявлено, что он был сходен с таковым у взрослых. Для того чтобы избежать передозировки, увеличивая дозу Золофта более 50 мг, следует учитывать, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых.
Период полувыведения сертралина около суток, поэтому изменение дозы следует проводить с интервалом не менее недели.
В пожилом возрасте коррекция дозы Золофта не требуется.
При передозировке сертралина не выявлены значительные побочные эффекты, даже в случае применения высоких доз. Использование Золофта с другими веществами/препаратами или алкоголем может стать причиной тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода.
Признаки передозировки – серотониновый синдром, сопровождающийся психомоторным возбуждением, тошнотой, рвотой, тахикардией, ажитацией, сонливостью, головокружением, диареей, повышенным потоотделением, гиперрефлексией и миоклонусом. Специфических антидотов не существует, необходима интенсивная поддерживающая терапия с постоянным мониторингом жизненно важных функций. Провоцировать рвоту не эффективно, прием активированного угля может быть результативнее промывания желудка. Важно поддерживать проходимость дыхательных путей. Из-за большого объема распределения сертралина, и усиления вследствие этого диуреза, проведение диализа или гемоперфузии, а также переливание крови, может быть нерезультативным.
При передозировке Золофта возможно развитие следующих неблагоприятных эффектов:
Также при передозировке препарата возможно наступление тяжелого отравления вплоть до комы и летального исхода (при монотерапии либо одновременном использовании с другими препаратами и/или алкоголем), поэтому любая передозировка Золофта должна сопровождаться интенсивной терапией.
Специфические антидоты отсутствуют, поэтому рекомендовано проведение интенсивной поддерживающей терапии и обеспечение постоянного наблюдения за жизненно важными функциями организма (например, мониторинг ЭКГ в связи с возможностью удлинения интервала QT при применении сертралина). Вызывание рвоты не рекомендовано, а промывание желудка целесообразно заменить введением слабительного вместе с активированным углем. Необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей. Из-за большого объема распределения сертралина форсированный диурез, переливание крови, гемоперфузии либо проведение диализа могут оказаться безрезультатными.
Сертралин не применяется совместно с ингибиторами МАО, между курсами приема этих веществ следует соблюдать перерыв минимум 2 недели.
При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома и ЗНС (злокачественного нейролептического синдрома), вероятность которых увеличивается при комбинированном использовании антидепрессантов третьего поколения с другими серотонинергическими веществами (включая триптаны), а также препаратами, оказывающими влияние на метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО), нейролептиками и прочими антагонистами допаминовых рецепторов. Признаками серотонинового синдрома могут стать: изменения психического статуса (галлюцинации, ажитация, кома), вегетативная лабильность (колебания артериального давления, тахикардия, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (нарушение координации движений, гиперрефлексия) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, тошнота, рвота). Некоторые симптомы серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, вегетативную лабильность с возможностью частых колебаний параметров жизненно важных функций, и изменения психического статуса, схожи с симптоматикой, развивающейся при ЗНС. Необходимо наблюдение за развитием у пациентов клинических эффектов серотонинового синдрома и ЗНС с целью предоставления своевременной медицинской помощи.
Применять сертралин одновременно с другими препаратами, которые усиливают серотонинергическую нейротрансмиссию (например, фенфлурамин, триптофан или 5-НТ-агонисты), следует с осторожностью, поскольку существует вероятность их фармакодинамического взаимодействия.
У пациентов, подвергающихся электрошоковой терапии, отсутствует достаточный опыт одновременного использования сертралина. Нет данных, как о положительных результатах, так и о нежелательных эффектах подобных комбинаций. Также отсутствует опыт применения Золофта для лечения судорожного синдрома, поэтому нельзя использовать препарат при нестабильной эпилепсии, а в случае контролируемой эпилепсии необходим тщательный мониторинг за больными (при появлении судорог средство следует отменить).
При переходе на Золофт с других СИОЗС, антиобсессивных препаратов или антидепрессантов следует соблюдать осторожность, особенно в случае использования ранее препаратов пролонгированного действия, например, флуоксетина. Данных о величине необходимого интервала, который необходимо соблюдать между отменой одного из препаратов СИОЗС и началом приема другого подобного препарата, нет.
Постоянный мониторинг от начала курса до периода устойчивой ремиссии необходим при терапии Золофтом пациентов с депрессией, ввиду повышенного риска суицида.
Существует незначительная вероятность активации мании/гипомании у пациентов, получавших сертралин, и у больных маниакально-депрессивным психозом, применявших другие антиобсессивные или антидепрессивные лекарственные средства.
Учитывая активную биотрансформацию сертралина в печени и данные фармакокинетического исследования, применять его при нарушениях функции печени следует с осторожностью: рекомендуется уменьшить дозы или увеличить интервал между приемами препарата.
По результатам исследований применения Золофта у пациентов с почечной недостаточностью выявлено, что с учетом незначительной почечной экскреции сертралина коррекция дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Возможны патологические кровоизлияния/кровотечения при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у больных с геморрагическими патологиями в анамнезе.
Транзиторная гипонатриемия чаще развивается у больных в пожилом возрасте, а также при приеме сертралина с диуретиками или рядом других препаратов. Подобную побочную реакцию связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. При этом следует отменить Золофт и назначить соответствующую терапию для коррекции уровня натрия в крови. Симптомы и признаки гипонатриемии: головная боль, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, слабость и нарушения вестибулярного аппарата, что может приводить к падениям; в более сложных эпизодах возможны: обморок, судороги, галлюцинации, кома, остановка дыхания и летальный исход.
Терапия сертралином, обычно, не сопровождается нарушением концентрации и снижением скорости психомоторных реакций, но его применение с другими веществами/препаратами может привести к нарушению координации и внимания. Поэтому, при приеме Золофта не рекомендуется управлять специальной техникой, транспортными средствами или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском.
Данные контролируемых исследований применения сертралина при беременности отсутствуют, поэтому использование Золофта в данный период возможно только после тщательного анализа возможного риска для ребенка и ожидаемой пользы для матери.
Анализ значительного объема данных не позволил сделать вывод, что использование сертралина индуцирует врожденные пороки. В исследованиях на животных была получена информация о возможном влиянии сертралина на репродуктивную функцию. Есть вероятность, что это влияние связано с материнской токсичностью, которая вызвана фармакодинамическим воздействием сертралина па плод.
У некоторых новорожденных, матери которых принимали в период беременности сертралин, наблюдались симптомы, напоминающие реакции отмены.
Принимающие сертралин женщины репродуктивного возраста должны использовать надежные контрацептивы.
Сертралин и N-десметилсертралин обнаруживаются в небольшом количестве в грудном молоке. В большинстве случаев в плазме крови новорожденных обнаруживались незначительные концентрации сертралина. Исключение составляет один случай, когда в плазме крови новорожденного было обнаружено 50% от концентрации сертралина в плазме крови матери (заметное воздействие на состояние здоровья новорожденного отсутствовало). При назначении Золофта в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
У новорожденных, матери которых получали в период беременности лечение Золофтом и другими СИОЗИ или СИОЗС, наблюдались осложнения, которые требовали дополнительной госпитализации, кормления через зонд и поддержки дыхательной системы. Новорожденные, чьи матери получали сертралин на поздних стадиях беременности, нуждаются в тщательном наблюдении: у таких детей возможно развитие респираторного дистресса, цианоза, судорог, апноэ, нестабильности температуры тела, рвоты, затруднений при кормлении, гипогликемии, гипо- либо гипертонуса, гиперрефлексии, подергивания мышц, тремора, а также длительный плач, повышенная возбудимость, сонливость, летаргия, трудности засыпания. Описанные симптомы могут свидетельствовать о развитии синдрома отмены либо могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами. Зачастую такие осложнения начинаются сразу после рождения или вскоре (менее чем через 24 часа) после него. Следует иметь в виду, что в некоторых случаях клиническая картина может напоминать симптомы серотонинергического синдрома.
У новорожденных, матери которых принимали в период беременности СИОЗС, также возможно повышение риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН), которая составляет 5 случаев на 1000 беременностей и является одной из причин заболеваемости и смертности новорожденных. В ходе нескольких недавних эпидемиологических исследований была обнаружена возможная связь между развитием ПЛГН и приемом СИОЗС (в том числе Золофта).
Одно из двух исследований на мышах показало снижение фертильности при приеме сертралина в дозе 80 мг на 1 кг массы тела (в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м2).
Описанные клинические случаи свидетельствуют о том, что некоторые СИОЗС могут оказывать обратимое влияние на качество спермы.
Согласно инструкции, Золофт запрещено использовать для лечения детей младше 6 лет.
У детей в возрасте от 13 до 17 лет, страдающих ОКР, начальная суточная доза препарата должна составлять 50 мг. При лечении ОКР у детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная суточная доза Золофта должна составлять 25 мг. Через 1 неделю суточная доза может быть увеличена до 50 мг, а при отсутствии достаточного эффекта – до 200 мг (разрешается добавлять не более 50 мг в сутки). Во избежание передозировки при увеличении дозы более 50 мг нужно принимать во внимание тот факт, что масса тела у детей меньше аналогичного показателя у взрослых. Минимальный интервал между сменами дозы – 1 неделя.
Пациентам с нарушениями функции печени и печеночной недостаточностью Золофт должен назначаться с осторожностью. При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо использовать меньшие дозы либо увеличивать интервал между приемами препарата.
Пациентам с почечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью. В связи с незначительной почечной экскрецией сертралина коррекция дозы Золофта для пациентов данной категории не требуется.
Коррекция дозы препарата для пациентов пожилого возраста не требуется.
Аналогами Золофта являются: Серената, Солотик, Асентра, Алевал, Сертралюкс, Сертралофт, Стимулотон, Депрефолт, Депралин, Сералин, Сертралина гидрохлорид, Залокс, Торин, А-депресин, Адьювин, Сертралин, Серлифт.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Золофте свидетельствуют о том, что данный препарат часто используется при лечении различных фобий, депрессий и других нарушений нервной системы.
В большинстве отзывов пользователи отмечают эффективность Золофта (нормализация сна и психологического состояния), однако его действие может проявляться достаточно медленно.
Также имеется информация о развитии в период терапии побочных эффектов в виде бессонницы либо сильной сонливости. Кроме того, некоторые пользователи сообщают о развитии заболеваний, влияющих на работу печени и почек.
По мнению врачей, Золофт – высокоэффективный препарат, улучшающий состояние нервной системы. В то же время необходимо учитывать, что лечение данным лекарственным средством должно осуществляться при строгом контроле дозировки и только под наблюдением специалиста.
Цена на Золофт 100 мг (28 таблеток в упаковке) составляет примерно 1219 рублей.
Цена на Золофт 50 мг (28 таблеток в упаковке) составляет примерно 944 рубля.
Цена на Золофт 50 мг (14 таблеток в упаковке) составляет примерно 497 рублей.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.