Метокард

Метокард – селективный бета₁-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с разделительной риской (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Метокарда).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: метопролола тартрат – 50 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, крахмал рисовый, повидон, лактоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Метокарда – метопролола тартрат, является кардиоселективным бета₁-адреноблокатором, который оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью.

В невысоких дозах метопролол блокирует β₁-адренорецепторы сердца, вследствие чего снижает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), уменьшает внутриклеточный ток Са²⁺, а также оказывает отрицательное батмо-, ино-, дромо- и хронотропное действие (снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость и проводимость, урежает частоту сердечных сокращений).

Общее периферическое сосудистое сопротивление в первые сутки после приема Метокарда увеличивается, через 1–3 дня – возвращается к исходному, при длительном применении бета-адреноблокатора – снижается.

Острое гипотензивное действие Метокарда обусловлено уменьшением сердечного выброса.

Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 2–3 недель и обусловлено следующими эффектами: снижение синтеза ренина, накопление ренина плазмы, угнетение активности центральной нервной системы и ренин-ангиотензиновой системы (что особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (усиления их активности вследствие снижения артериального давления не происходит), уменьшение периферических симпатических влияний. Метокард снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физических нагрузках и в состоянии стресса.

Уменьшение АД отмечается в среднем через 15 минут (максимум – через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов. Диастолическое АД снижается медленнее: стабильное снижение происходит через несколько недель регулярного приема препарата.

Антиангинальное действие Метокарда проявляется уменьшением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, а также потребности миокарда в кислороде вследствие снижения сократимости и частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда). Метокард повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает тяжесть и число приступов стенокардии.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено его способностью устранять аритмогенные факторы (тахикардию, повышенную активность симпатической нервной системы, увеличенное содержание цАМФ, артериальную гипертензию), уменьшать скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, замедлять проводимость по дополнительным путям и атриовентрикулярную проводимость (через AV-узел, преимущественно в антеградном направлении, в меньшей степени – в ретроградном).

Метокард урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и даже приводит к восстановлению синусового ритма при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе. Метопролол также предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, селективные при применении в средних терапевтических дозах оказывают менее выраженное влияние на углеводный обмен и на органы, в которых имеются β₂-адренорецепторы, такие как скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий. При применении в больших дозах (более 100 мг в сутки) метопролол оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Попадая в желудочно-кишечный тракт, метопролол абсорбируется быстро и почти полностью (95%).

Максимальная плазменная концентрация достигается через 1–2 часа.

Биодоступность при первом приеме составляет 50%, при повторном применении возрастает до 70%. Этот показатель увеличивается при одновременном применении с пищей (на 20–40%), а также при циррозе печени.

Связь с белками плазмы составляет примерно 10%.

Метопролол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В незначительных количествах вещество выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется препарат в печени с образованием метаболитов, которые не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 1–9 часов (в среднем 3,5 часа). Порядка 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. При гемодиализе не удаляется.

Метаболизм препарата замедляется при нарушении функции печени.

Показания к применению

• артериальная гипертензия, в том числе гиперкинетического типа (в виде монопрепарата либо в сочетании с другими гипотензивными средствами);
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (комплексная терапия для вторичной профилактики), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца: желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия (при назначении Метокарда для вторичной профилактики инфаркта миокарда: систолическое АД – < 100 мм рт. ст., ЧСС – < 45 уд./мин);
• хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
• синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• стенокардия Принцметала;
• выраженная брадикардия;
• атриовентрикулярная блокада II или III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• возраст до 18 лет;
• период лактации (грудного вскармливания);
• одновременное применение верапамила (внутривенно) и ингибиторов моноаминоксидазы;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (при применении Метокарда требуется соблюдать особую осторожность):

• атриовентрикулярная блокада I степени;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит);
• феохромоцитома;
• миастения;
• хроническая печеночная и/или почечная недостаточность;
• псориаз;
• депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
• беременность;
• пожилой возраст.

Метокард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метокард принимают внутрь с достаточным количеством воды, во время или сразу после приема пищи. При необходимости таблетки можно делить на 2 части, но нельзя разжевывать.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• артериальная гипертензия: по 50–100 мг в сутки в 1 или 2 приема. В дальнейшем, если эффекта недостаточно, суточную дозу постепенно увеличивают до 100 мг, максимум – до 200 мг. Если и в этом случае отсутствует удовлетворительный терапевтический эффект, Метокард назначают в сочетании с другими гипотензивными средствами;
• аритмия, стенокардия, профилактика приступов мигрени: по 50–100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда: по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером);
• функциональные нарушения сердечной деятельности с тахикардией: по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия; иногда – потеря сознания; редко – аритмии, нарушение проводимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность стоп и/или нижней части голеней, отеки), проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), снижение сократимости миокарда;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: замедление скорости психических и двигательных реакций, слабость, повышенная утомляемость, головная боль; редко – бессонница/сонливость, кошмарные сновидения, снижение внимания, беспокойство, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, депрессия, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно);
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, изменение вкуса, диарея/запор, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени; крайне редко – гипербилирубинемия;
• со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);
• со стороны дыхательной системы: одышка, затруднение выдоха (при назначении в высоких дозах – бронхоспазм), заложенность носа;
• со стороны эндокринной системы: гипотиреоз; у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом – гипергликемия;
• со стороны органов чувств: редко – сухость и болезненность глаз, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения, конъюнктивит, шум в ушах;
• дерматологические реакции: усиление потоотделения, сыпь, кожный зуд, фотодерматоз, гиперемия кожи, экзантема, крапивница, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, обратимая алопеция;
• прочие: боль в суставах/спине; в единичных случаях – незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции;
• влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, возможна внутриутробная задержка роста.

Виды и выраженность побочных эффектов зависят от индивидуальных особенностей пациента. В основном они носят незначительный характер и проходят после отмены Метокарда.

Передозировка

Симптомы: головокружение, обморок, тошнота, рвота, выраженное снижение АД, желудочковая экстрасистолия, аритмия, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, бронхоспазм, цианоз; при острой передозировке – потеря сознания, кардиалгия, кардиогенный шок, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кома. Первые признаки передозировки появляются спустя 20–120 минут после приема чрезмерной дозы Метокарда.

Первая помощь включает промывание желудка и прием адсорбирующих средств. Дальнейшее лечение симптоматическое. При выраженном снижении АД пациента следует уложить в положение Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45 ° с приподнятым по отношению к голове тазом). При значимом снижении АД, сердечной недостаточности и брадикардии вводят внутривенно с интервалом 2–5 мин бета-адреностимуляторы или атропина сульфат. Если положительный эффект отсутствует, назначают допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В дальнейшем при необходимости назначают 1–10 мг глюкагона, ставят трансвенозный интракардиальный электростимулятор. В случае развития бронхоспазма внутривенно вводят стимуляторы β₂-адренорецепторов.

С помощью гемодиализа метопролол выводится плохо.

Особые указания

Пациентам, получающим Метокард, требуется регулярный контроль АД и ЧСС. Больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, при необходимости следует корректировать дозу инсулина/пероральных гипогликемических препаратов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью нужно наблюдать функцию почек, пожилым пациентам – функцию печени. Больным пожилого возраста необходима коррекция дозы Метокарда в случае снижения систолического АД (< 100 мм рт. ст.), нарастания брадикардии (< 50 уд./мин), развития AV-блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции печени. В некоторых случаях лечение требуется прервать.

Врач должен обучить каждого пациента методике подсчета ЧСС и объяснить важность обращения за медицинской помощью в случае, если частота составит меньше 50 ударов в минуту.

Под особым наблюдением должны находиться пациенты с депрессивными расстройствами в анамнезе. Если на фоне приема бета-адреноблокатора развивается депрессия, терапию прекращают.

Лечение сердечной недостаточности можно начинать только после достижения стадии компенсации.

При стенокардии напряжения дозу Метокарда подбирают таким образом, чтобы она обеспечивала ЧСС в покое 55–60 уд./мин, при нагрузке – не больше 110 уд./мин.

При назначении хирургической операции пациенту следует предупредить анестезиолога о приеме метопролола, поскольку это влияет на выбор средства для общей анестезии (с минимальным отрицательным инотропным действием). Отменять гипотензивную терапию не рекомендуется.

Метокард может стать причиной усиления реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствия эффекта от введения стандартных доз адреналина (эпинефрина).

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, необходимо учитывать, что бета-адреноблокаторы могут снижать продукцию слезной жидкости.

Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардия) могут маскироваться на фоне терапии. Противопоказано резко отменять Метокард, поскольку после прекращения его приема возможно усиление симптоматики.

Метопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией у больных сахарным диабетом. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, селективные практически не усиливают гипогликемию, вызванную инсулином, а также не задерживают восстановление уровня глюкозы до нормальных показателей.

При назначении Метокарда пациентам с феохромоцитомой в качестве сопутствующей терапии используют альфа-адреноблокаторы, с бронхиальной астмой – стимуляторы β₂-адренорецепторов.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие Метокарда, что чревато чрезмерным снижением АД и развитием брадикардии. В связи с этим пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Отменять Метокард нужно постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, в противном случае возможно развитие синдрома отмены (проявляется повышением АД и усилением приступов стенокардии). Особое наблюдение требуется больным со стенокардией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На начальном этапе терапии возможны головокружение и повышенная усталость. В этом случае рекомендуется воздержаться от любых видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакций. Степень дальнейших ограничений определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Беременным женщинам Метокард может назначить только врач после тщательной оценки соотношения пользы и рисков, поскольку метопролол проникает через плацентарный барьер и может вызвать у новорожденного артериальную гипотензию, брадикардию, гипогликемию. В связи с этим при необходимости применения препарата в период вынашивания требуется постоянное наблюдение за состоянием плода на все время проведения терапии, а также в первые 48–72 ч после родов.

Препарат проникает в грудное молоко, его влияние на новорожденного не изучено, поэтому рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если лечение метопрололом необходимо в период лактации.

Применение в детском возрасте

Метокард запрещен к применению в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препараты, содержащие метопролол, с осторожностью следует назначать пациентам, у которых диагностированы нарушения функции почек. Коррекция дозы при этом не требуется.

При нарушениях функции печени

Препараты, содержащие метопролол, с осторожностью следует назначать пациентам, у которых диагностированы нарушения функции печени. Дозу врач определяет индивидуально в зависимости от клинического состояния больного.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью таблетки Метокард применяют в пожилом возрасте. Корректировать дозу препарата не нужно.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы моноаминоксидазы: значительно усиливается гипотензивное действие (интервал между приемами лекарственных средств должен составлять минимум 14 дней);
• верапамил (внутривенно): возможна остановка сердца;
• нифедипин: значительно снижается АД;
• средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов): повышается риск развития артериальной гипотензии и угнетения функции миокарда;
• антигипертензивные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, нитроглицерин, диуретики: возможно резкое снижение АД (особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении празозина);
• индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты): усиливается метаболизм метопролола, снижается его плазменная концентрация и, как следствие, уменьшается эффект;
• ингибиторы микросомальных ферментов печени (фенотиазины, циметидин, пероральные контрацептивы): повышается плазменная концентрация метопролола;
• ксантины (кроме дифиллина): снижается их клиренс, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина вследствие курения;
• лидокаин: снижается его клиренс, повышается концентрация в крови;
• снотворные и седативные средства, антипсихотические препараты (нейролептики), три- и тетрациклические антидепрессанты: усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему;
• пероральные гипогликемические средства: возможно уменьшение выраженности их действия;
• инсулин: повышается риск развития гипогликемии, усиления ее выраженности и длительности, могут маскироваться некоторые симптомы гипогликемии (потливость, тахикардия, повышенное артериальное давление);
• бета-адреностимуляторы, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, теофиллин, кокаин: ослабляется гипотензивное действие метопролола;
• антидеполяризующие миорелаксанты: усиливается и пролонгируется их действие;
• кумарины: удлиняется их эффект;
• средства для общей анестезии: суммируется кардиодепрессивный эффект;
• алкалоиды спорыньи: увеличивается риск нарушений периферического кровообращения;
• этанол: усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему, повышается риск выраженного снижения АД;
• аллергены, используемые для иммунотерапии, и экстракты аллергенов для кожных проб: увеличивается вероятность развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
• йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества, применяемые внутривенно: повышается риск развития анафилактических реакций;
• сердечные гликозиды, средства для общей анестезии, антиаритмические средства (амиодарон), альфа-метилдопа, верапамил, клонидин, дилтиазем, гуанфацин, резерпин: увеличивается выраженность урежения ЧСС, угнетается атриовентрикулярная проводимость (при одновременном применении с метопрололом клонидина после отмены первого клонидин продолжают принимать еще в течение нескольких дней; одновременная отмена противопоказана в связи с вероятностью развития синдрома отмены).

Аналоги

Аналогами Метокарда являются: Арител, Арител Кор, Атенолол, Атенолол Никомед, Бетак, Бетакард, Бетаксолол, Беталок, Беталок ЗОК, Бивотенз, Бидоп, Бинелол, Бипрол, Бисогамма, Бисопролол, Веро-Атенолол, Конкор, Кординорм, Коронал, Локрен, Метопролол, Небиволол, Небилет, Небилонг, Тирез, Эгилок, Эстекор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метокарде

Метокард – препарат, широко применяемый для лечения артериальной гипертензии и различных сердечных патологий. Однако в качестве монотерапии помогает не всегда, поэтому часто назначается в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты иногда жалуются на развитие побочных эффектов. Врачи же подчеркивают, что описанные нежелательные реакции часто являются проявлениями основного заболевания.

Тем не менее, большинство отзывов о Метокарде положительные: больные отмечают, что препарат быстро и хорошо снижает повышенное артериальное давление.

Цена на Метокард в аптеках

Примерные цены на Метокард составляют: 30 таблеток по 50 мг – 59–70 рублей, 30 таблеток по 100 мг – 61–85 рублей.