Беталок ЗОК

Беталок ЗОК – селективный бета₁-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклой формы; Беталок ЗОК 25 мг – овальные, на каждой из сторон с насечкой, на одной стороне гравировка «A» над «β», Беталок ЗОК 50 мг – круглые, на одной стороне разделительная риска, на другой – гравировка «A» над «mo», Беталок ЗОК 100 мг – круглые, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «A» над «ms» на другой стороне (25 мг – по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер; 50 мг и 100 мг – по 30 шт. в пластиковом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: метопролола сукцинат – 23,75 мг, 47,5 мг или 95 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг, 50 мг или 100 мг (соответственно) метопролола тартрата и 19,5 мг, 39 мг или 78 мг (соответственно) метопролола;
• вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, гипролоза, этилцеллюлоза, гипромеллоза, макрогол, кремния диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, парафин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол относится к группе бета₁-адреноблокаторов, его блокирующий эффект на бета₁-адренорецепторы наступает в значительно меньших дозах, чем требуется для блокирования бета₂-адренорецепторов. Он обладает незначительным эффектом, который стабилизирует мембрану.

Метопролол ингибирует или понижает агонистическое действие катехоламинов, которое они оказывают на сердечную деятельность при физических нагрузках и стрессах. Это подтверждает его способность препятствовать повышению артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений, усилению сократимости сердца, увеличению минутного объема.

Беталок ЗОК обеспечивает постоянную концентрацию препарата в плазме крови и устойчивый клинический эффект в течение более 24 часов.

Из-за отсутствия в плазме крови явных пиковых концентраций клиническое действие препарата характеризуется лучшей селективностью в отношении бета₁-адренорецепторов по сравнению с обычными таблетированными формами бета₁-адреноблокаторов. При этом значительно уменьшается степень потенциального риска побочных эффектов, таких как брадикардия и слабость в ногах при ходьбе, возникающих при пиковых концентрациях препарата в плазме.

При обструктивных заболеваниях легких Беталок ЗОК можно назначать в сочетании с бета₂-адреномиметиками, это в случае необходимости позволит снизить бронходилатацию, возникающую на фоне терапевтических доз бета₂-адреномиметиков.

При сравнении с неселективными бета-адреноблокаторами препарат в меньшей степени влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм, в условиях гипогликемии вызывает значительно менее выраженную реакцию сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии применение метопролола значительно понижает АД и сохраняет его в течение 24 часов и более как в положении стоя и лежа, так и при нагрузке.

В начале лечения отмечается увеличение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), но длительное применение препарата приводит к снижению АД на фоне уменьшения ОПСС при устойчивом сердечном выбросе.

Исследования подтвердили повышение выживаемости при применении Беталока ЗОК больными с хронической сердечной недостаточностью II–IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) со сниженной фракцией выброса и снижение частоты их госпитализаций. После длительной терапии достигалось ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA), общее улучшение самочувствия. Исследования показали повышение фракции выброса левого желудочка, понижение конечного систолического и конечного диастолического объема левого желудочка.

В период лечения препаратом качество жизни не ухудшается, напротив, улучшение наблюдается у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Фармакокинетика

Таблетки быстро распадаются при контакте с жидкостью, в результате этого в желудочно-кишечном тракте происходит диспергирование действующего вещества. Скорость высвобождения метопролола зависит от кислотности среды. После приема препарата терапевтический эффект продолжается в течение более 24 часов, постоянная скорость высвобождения активного вещества достигается в течение 20 часов. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 часа.

С белками плазмы крови связь метопролола низкая, около 5–10%.

После приема внутрь происходит полная абсорбция Беталока ЗОК, системная биодоступность составляет примерно 30–40% после приема однократной дозы.

Окислительный метаболизм активного вещества происходит в печени. При этом три основных его метаболита не обнаруживали клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

В неизмененном виде с мочой выводится около 5% принятой дозы препарата, остальная часть выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• вспомогательная терапия к основному лечению при стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка;
• стенокардия;
• период после острой фазы инфаркта миокарда с целью снижения частоты повторного инфаркта и смертности;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• наджелудочковая тахикардия, понижение частоты сокращений желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий или других нарушениях сердечного ритма;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени по классификации NYHA;
• стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
• постоянная или периодическая терапия инотропными средствами, которые действуют на бета-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• кардиогенный шок;
• тяжелая форма нарушений периферического кровообращения (включая угрозу гангрены);
• артериальная гипотензия;
• пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений (ЧСС) меньше 45 ударов в минуту, систолическим АД меньше 100 мм ртутного столба или интервалом PQ (время прохождения возбуждения по предсердиям и атриовентрикулярному узлу до миокарда желудочков) больше 0,24 секунды;
• одновременное внутривенное (в/в) введение верапамила и других блокаторов медленных кальциевых каналов;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к бета-адреноблокаторам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Беталок ЗОК при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), бронхиальной астме, сахарном диабете, тяжелой степени почечной недостаточности, метаболическом ацидозе, сочетании с сердечными гликозидами.

Инструкция по применению Беталока ЗОК: способ и дозировка

Согласно инструкции, Беталок ЗОК принимают внутрь, не разжевывая (в том числе разделенные пополам таблетки), запивая достаточным количеством жидкости.

Назначенную дозу следует принимать 1 раз в сутки, утром.

Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дозу препарата определяют индивидуально, при ее подборе нельзя допускать развития брадикардии.

Рекомендованное суточное дозирование Беталока ЗОК:

• артериальная гипертензия: по 50–100 мг, при отсутствии достаточного терапевтического эффекта на фоне применения дозы меньше 100 мг показан прием препарата в комбинации с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно с диуретиком и блокатором кальциевых каналов, производным дигидропиридина;
• стенокардия: по 100–200 мг, возможно сочетание с другим антиангинальным средством;
• стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в течение первых 2 недель назначают Беталок ЗОК 25 мг (начальная доза), затем при необходимости возможно повышение на 25 мг с интервалом в 2 недели. Поддерживающая доза – 200 мг;
• стабильная хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса: начальная доза (первые 2 недели) – по 12,5 мг, далее дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности в период увеличения дозы могут ухудшаться. Пошаговое (1 раз в 2 недели) увеличение дозы при хорошей переносимости препарата можно продолжать до достижения максимальной дозы – 200 мг. При развитии артериальной гипотензии и/или брадикардии показано снижение дозы препарата или сопутствующей терапии. Возможное появление артериальной гипотензии в начале лечения не обязательно указывает на непереносимость дозы при дальнейшей длительной терапии, но повышать дозу нельзя до стабилизации состояния. В этот период следует контролировать функцию почек;
• нарушения сердечного ритма: по 100–200 мг;
• поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: по 200 мг;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: по 100–200 мг;
• профилактика приступов мигрени: по 100–200 мг.

При назначении Беталока ЗОК для лечения стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка необходимо, чтобы у пациента отсутствовали эпизоды обострения в течение 6 последних недель и изменения в основной терапии в течение 2 ближайших недель до начала приема препарата. При ухудшении симптоматической картины на фоне приема бета-адреноблокаторов лечение продолжают, если при снижении дозы состояние нормализуется, в противном случае – прекращают.

При нарушении функции почек или пожилом возрасте пациента коррекция дозы Беталока ЗОК не требуется.

При выраженной степени нарушения функции печени следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – похолодание конечностей, брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая артериальная гипотензия (в том числе в очень редких случаях сопровождающаяся обмороком); нечасто – AV-блокада I степени, преходящее усиление симптомов сердечной недостаточности, отеки, боли в области сердца, кардиогенный шок при остром инфаркте миокарда; редко – аритмии, другие нарушения проводимости; очень редко – гангрена (на фоне тяжелого нарушения периферического кровообращения);
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в области живота, диарея, запор, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки рта;
• со стороны центральной нервной системы: очень часто – сильная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, депрессия, судороги, кошмарные сновидения, понижение концентрации внимания; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость; очень редко – подавленность, нарушения памяти, галлюцинации, амнезия;
• со стороны печени: редко – функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
• дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, кожная сыпь (похожая на псориазоподобную крапивницу); редко – выпадение волос; очень редко – обострение псориаза, фотосенсибилизация;
• со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, раздражение и/или сухость глаз; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка на фоне физической нагрузки; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
• со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
• со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения;
• со стороны обмена веществ: нечасто – повышение веса тела;
• прочие: редко – сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Симптомы (в пределах 2-х часов после приема большой дозы препарата): интоксикация (ее степень зависит от принятой дозы и возраста человека), брадикардия, асистолия, AV-блокада I–III степени, сильное понижение АД, сердечная недостаточность, слабая периферическая перфузия, кардиогенный шок, апноэ, бронхоспазм, угнетение функции легких, нарушение сознания, повышенная усталость, тремор, судороги, потеря сознания, повышенное потоотделение, парестезии, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гиперкалиемия, гипогликемия (чаще у детей) или гипергликемия, воздействие на почки, транзиторный миастенический синдром. Одновременное применение антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов, употребление алкоголя ухудшает состояние пациента.

Лечение: назначение активированного угля, внутривенное (в/в) введение атропина в дозе 0,25–0,5 мг для взрослых, для детей – из расчета по 0,01–0,02 мг на 1 кг веса ребенка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва введение атропина назначают до промывания желудка!) Проводится симптоматическая терапия. При необходимости проводят промывание желудка, электрокардиографию, мероприятия по поддержанию проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. Следует обеспечить восполнение объема циркулирующей крови, назначить инфузии глюкозы. В случае вагусных симптомов в/в введение атропина следует повторить в дозе 1–2 мг. При депрессии миокарда показано в/в капельное введение допамина или добутамина. Показано в/в применение глюкагона в дозе 0,05–0,15 мг на 1 кг с интервалом в 1 минуту. В случае необходимости к терапии может быть добавлен адреналин. При расширенном желудочковом (QRS) комплексе и аритмии показано инфузионное введение раствора натрия хлорида или бикарбоната, установка искусственного водителя ритма, при остановке сердца – реанимационные мероприятия в течение нескольких часов, при бронхоспазме – инъекционное или ингаляционное применение тербуталина.

Особые указания

Применение препарата у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует проводить в минимально эффективной дозе и сопровождать назначением бета₂-адреномиметика. В случае необходимости дозу бета₂-адреномиметика увеличивают.

Бета₁-адреноблокаторы оказывают меньшее влияние на нарушение углеводного обмена или маскирование симптомов гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Беталок ЗОК можно назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации только после достижения стадии компенсации и сохранения ее во время лечения препаратом. В очень редких случаях при нарушении AV-проводимости может наступить ухудшение состояния больного. При развитии на фоне лечения брадикардии необходимо снизить дозу препарата или постепенно отменить его.

Действие препарата может усугубить имеющееся нарушение периферического кровообращения, главным образом вследствие понижения АД.

На фоне приема метопролола анафилактический шок приобретает более тяжелую форму, а терапевтические дозы эпинефрина (адреналина) не всегда позволяют достичь желаемого клинического эффекта.

При феохромоцитоме в сочетании с препаратом следует применять альфа-адреноблокатор.

Следует избегать резкого прекращения приема Беталока ЗОК, особенно больным группы высокого риска, поскольку это может вызвать утяжеление течения хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отмену препарата следует производить путем постепенного понижения принимаемой дозы (сокращая ее на половину 1 раз в 2 недели) вплоть до достижения конечной дозы – 12,5 мг. После 4 дней приема конечной дозы препарат можно отменить. Если в период понижения дозы появляется усиление симптомов стенокардии, повышение АД, то понижать дозу следует более медленно.

При проведении плановой хирургической операции прекращать терапию бета-адреноблокаторами не рекомендуется, следует проинформировать врача-анестезиолога о приеме Беталока ЗОК. При проведении некардиологических операций нельзя назначать высокие дозы препарата без предварительного их титрования пациентам с факторами сердечно-сосудистого риска.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью должен проводить врач, обладающий специальными знаниями и опытом, поскольку данные клинических исследований по лечению таких больных ограничены.

Противопоказано применение Беталока ЗОК при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку возможно появление головокружения и других побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Беталока ЗОК в период вынашивания и грудного вскармливания, кроме исключительных случаев, угрожающих жизни матери, когда ожидаемый терапевтический эффект от приема препарата для матери превышает потенциальную угрозу для плода и/или ребенка.

Препарат может вызывать брадикардию и другие побочные эффекты у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, хотя считается, что доза метопролола, выделяющаяся в грудное молоко, и ее бета-блокирующее действие у ребенка являются незначительными.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет применение Беталока ЗОК у этой категории больных противопоказано.

При нарушениях функции почек

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у больных с тяжелой формой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени, такими как тяжелая форма цирроза, портокавальный анастомоз, может потребоваться рассмотрение вопроса о снижении дозы Беталока ЗОК.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать режим дозирования не следует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Беталока ЗОК:

• хинидин, пароксетин, флуоксетин, тербинафин, сертралин, дифенгидрамин, целекоксиб, пропафенон (средства, ингибирующие CYP2D6) могут оказывать влияние на плазменную концентрацию метопролола;
• пропафенон повышает плазменную концентрацию и риск развития нежелательных эффектов метопролола;
• фенобарбитал и другие производные барбитуровой кислоты усиливают метаболизм метопролола;
• верапамил способствует развитию брадикардии и снижению АД;
• амиодарон может вызвать выраженную синусовую брадикардию, в том числе в течение продолжительного периода после его отмены;
• дизопирамид и другие антиаритмические препараты класса I могут вызывать серьезные гемодинамические нежелательные явления при нарушении функции левого желудочка на фоне суммирования отрицательного инотропного эффекта двух средств;
• нестероидные противовоспалительные средства (включая индометацин, диклофенак) понижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
• дилтиазем на фоне взаимного усиления ингибирующего действия на AV-проводимость и функцию синусового узла вызывает выраженную брадикардию;
• дифенгидрамин усиливает действие метопролола;
• фенилпропаноламин (норэфедрин) вызывает повышение диастолического АД до патологических значений при дозе 50 мг, а при более высокой дозе – реакции парадоксальной артериальной гипертензии вплоть до развития гипертонического криза;
• эпинефрин (адреналин) повышает риск развития выраженной артериальной гипертензии и брадикардии;
• клонидин при резкой его отмене способствует появлению гипертензивной реакции, поэтому при комбинированной терапии отмену препарата следует начинать за несколько дней до отмены клонидина;
• хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывает значительное повышение уровня плазменной концентрации метопролола и усиление его эффекта;
• рифампицин может усиливать метаболизм метопролола;
• ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект;
• пероральные гипогликемические средства требуют коррекции своей дозы;
• сердечные гликозиды могут вызывать брадикардию, увеличивая время AV-проводимости;
• циметидин, гидралазин могут повышать плазменную концентрацию метопролола.

При СССУ и нарушении AV-проводимости следует избегать сочетания с антиаритмическими препаратами класса I.

Аналоги

Аналогами Беталока ЗОК являются: Азопрол Ретард, Корвитол, Вазокардин, Метопролол, Метопролола Тартрат, Метопролол Зентива, Метокор, Эгилок Ретард.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Согласно отзывам, Беталок ЗОК хорошо переносится, побочные эффекты в основном носят легкий и обратимый характер.

Цена на Беталок ЗОК в аптеках

Цена Беталока ЗОК в среднем за упаковку таблеток в дозе по 25 мг составляет 160 рублей, по 50 мг – 270 рублей, по 100 мг – 370 рублей.