Арител

Арител – препарат с β-адреноблокирующим, гипотензивным, антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Аритела – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, светло-оранжевые; внутренний слой на поперечном разрезе – почти белого цвета (по 7 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 3, 5 или 10 упаковок; по 28 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1 или 2 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке по 1-3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: бисопролол – 5 или 10 мг (в виде фумарата);
• вспомогательные компоненты (5/10 мг): картофельный крахмал – 24/36 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,8/2,7 мг; стеарат магния – 0,6/0,9 мг; молочный сахар (моногидрат лактозы) – 63,1/91,7 мг; повидон – 4,5/6,7 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 21/32 мг;
• пленочная оболочка: селекоат AQ-02140 – 6/9 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 3,3/4,95 мг; полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400) – 0,54/0,81 мг; полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) – 0,84/1,26 мг; диоксид титана – 1,278/1,917 мг; желтый краситель солнечный закат – 0,042/0,063 мг).

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• приступы стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца (профилактика).

Противопоказания

Абсолютные:

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• острая сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада II-III степени (без электростимулятора);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• синдром слабости синусового узла;
• синоатриальная блокада;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) <90 мм рт.ст.);
• выраженная брадикардия (при частоте сердечных сокращений (ЧСС) до 50 уд/мин);
• метаболический ацидоз;
• бронхиальная астма в тяжелом течении;
• феохромоцитома (без комбинированного применения α-адреноблокаторов);
• синдром Рейно/выраженные нарушения периферического кровообращения;
• хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелом течении;
• сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (кроме МАО типа В);
• сочетанное применение с флоктафенином и сультопридом;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой категории больных не изучен);
• период лактации (профиль безопасности для этой категории больных не изучен);
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к иным β-адреноблокаторам.

Относительные (Арител назначают с осторожностью при таких заболеваниях/состояниях):

• стенокардия Принцметала;
• феохромоцитома (при комбинированном применении с α-адреноблокаторами);
• гипертиреоз;
• сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет, протекающий со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;
• врожденные пороки сердца/порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• выраженные функциональные нарушения печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
• псориаз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда на протяжении последних 3 месяцев;
• соблюдение строгой диеты;
• проведение десенсибилизирующего лечения.

Беременным женщинам Арител назначают только после оценки соотношения пользы с риском (возможно влияние терапии на развитие плода).

Способ применения и дозировка

Арител принимают внутрь, в утреннее время. Прием пищи на эффективность препарата влияния не оказывает. Таблетки нужно запивать жидкостью в достаточном количестве. Растирать их в порошок либо разжевывать не следует.

Кратность приема Аритела – 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Предварительное условие для назначения Аритела – стабильная хроническая сердечная недостаточность, протекающая без признаков обострения.

В начале терапии показано проведение специальной фазы титрования и регулярного контроля со стороны специалиста. Может потребоваться проведение индивидуальной адаптации в зависимости от переносимости: увеличение дозы возможно только в случае хорошей переносимости назначенной ранее дозы.

Чтобы обеспечить соответствующий процесс титрования, на начальных стадиях терапии рекомендовано применение Аритела в меньших дозах.

Рекомендуемый режим дозирования – начальная доза с постепенным (перерыв – не меньше 14 дней) увеличением, в случае хорошей переносимости: 1,25/2,5/3,75/5/7,5/10 мг. При плохой переносимости увеличения дозы, возможно ее снижение.

Максимальная доза в день – 10 мг.

В период титрования рекомендовано проведение регулярного контроля ЧСС, АД и симптомов, свидетельствующих о нарастании выраженности ХСН (может наблюдаться уже с первого дня применения Аритела).

Фаза титрования и период после ее окончания может сопровождаться ухудшением течения ХСН, артериальной гипотензией или брадикардией. В таких случаях рекомендовано, прежде всего, проведение коррекции дозы препаратов сопутствующей терапии, иногда в сочетании со снижением дозы Аритела либо отменой лечения.

После стабилизации состояния нужно повторно провести титрование дозы либо продолжить терапию.

Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) и артериальная гипертензия

Начальная суточная доза – 5 мг. В случае необходимости возможно ее увеличение до 10 или 20 (максимально) мг.

Режим дозирования во всех случаях подбирают индивидуально на основании индивидуальных особенностей и состоянии пациента.

Коррекция схемы приема препарата при нарушении функции печени/почек средней или легкой степени обычно не требуется.

Возможно применение другой лекарственной формы бисопролола (таблеток по 2,5 мг).

Максимальная суточная доза при функциональных нарушениях почек тяжелой степени (при клиренсе креатинина меньше20 мл/мин) и тяжелых заболеваниях печени – 10 мг. Таким больным дозу увеличивают, соблюдая особую осторожность.

Данных о применении Аритела при ХСН, протекающей с сахарным диабетом 1 типа, рестриктивной кардиомиопатией, выраженными функциональными нарушениями печени/почек, гемодинамически обусловленным пороком сердца, врожденными пороками сердца, а также инфарктом миокарда на протяжении последних 3 месяцев недостаточно.

Побочные действия

Вероятные побочные реакции (очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, с учетом отдельных случаев):

• сердечно-сосудистая система: очень часто – брадикардия (лечение ХСН); часто – усугубление симптомов течения ХСН (лечение ХСН), чувство онемения/похолодания в конечностях, выраженное снижение АД (в особенности при лечении ХСН); нечасто – ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (лечение артериальной гипертензии/стенокардии), усугубление симптомов течения ХСН (лечение артериальной гипертензии/стенокардии);
• дыхательная система: нечасто – бронхоспазм у больных с обструкцией дыхательных путей или бронхиальной астмой (анамнестические данные); редко – аллергический ринит;
• нервная система: нечасто – головная боль, головокружение; редко – потеря сознания;
• кроветворная система: в отдельных случаях – агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• мочевыделительная система: редко – почечная колика, цистит, полиурия;
• пищеварительная система: часто – диарея, тошнота, рвота, запор; редко – гепатит;
• психика: нечасто – бессонница, депрессия; редко – галлюцинации, кошмарные сновидения;
• половая система: редко – ослабление либидо, нарушение потенции, болезнь Пейрони;
• скелетно-мышечная система: нечасто – судороги мышц, мышечная слабость;
• кожные покровы: редко – реакции гиперчувствительности (в виде кожного зуда, сыпи, гиперемии кожных покровов); очень редко – алопеция; возможно обострение симптомов течения псориаза либо появление псориазоподобной сыпи;
• орган зрения и слуха: редко – нарушения слуха, уменьшение слезотечения; очень редко – конъюнктивит;
• лабораторные показатели: редко – повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы);
• влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия;
• другие: часто – астения (лечение ХСН), повышенная утомляемость; нечасто – астения (лечение артериальной гипертензии/стенокардии).

Особые указания

Резко прерывать терапию и самостоятельно, без врачебной консультации, изменять назначенную дозу не следует, поскольку это может привести к непродолжительному ухудшению деятельности сердца. Внезапное прекращение приема Аритела, в особенности при ишемической болезни сердца, не рекомендовано. При необходимости прекратить лечение, дозу нужно снижать постепенно.

В период терапии показан контроль состояния больных, включающий наблюдение за ЧСС и АД (сначала – каждый день, затем – 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови на фоне сахарного диабета (1 раз в 4-5 месяцев), а также функцией почек (пожилым больным; 1 раз в 4-5 месяцев). При ЧСС менее 50 уд/мин нужно проконсультироваться со специалистом.

При отягощенном бронхолегочном анамнезе до начала терапии рекомендовано проведение исследования функции внешнего дыхания.

Эффективность Аритела у курящих пациентов ниже.

Примерно в 20% случаев лечение препаратом стенокардии неэффективно. Возможные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС до 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

В период терапии может уменьшаться продукция слезной жидкости, что нужно учитывать при использовании контактных линз.

При феохромоцитоме существует вероятность возникновения парадоксальной артериальной гипертензии (в случаях, когда заранее эффективная α-адреноблокада достигнута не была).

У больных с гипертиреозом терапия Арителом может маскировать определенные клинические симптомы болезни, например, тахикардию. Внезапная отмена лечения у таких пациентов противопоказана, поскольку высока вероятность усиления симптоматики.

Применение препарата при сахарном диабете способно маскировать тахикардию, связанную с гипогликемией. Арител практически не усиливает гипогликемию, которая вызвана инсулином, и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальных значений.

В случае сочетанного применения с клонидином, его прием можно прекратить только через несколько дней после отмены Аритела.

При отягощенном аллергологическом анамнезе может отсутствовать эффект от применения обычных доз адреналина (эпинефрина) и наблюдаться усиление проявлений реакций гиперчувствительности.

Когда необходима плановая хирургическая операция, Арител нужно отменить за 48 часов до проведения общей анестезии. Если перед операцией больной принимал препарат, для общей анестезии нужно подобрать лекарственное средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован о принятом препарате.

Устранить реципрокную активацию блуждающего нерва можно введением атропина (внутривенно в дозе 1-2 мг).

Усиление действия Аритела возможно при сочетанном применении с лекарственными средствами, понижающими запасы катехоламинов (включая резерпин). В связи с этим за состоянием пациентов, принимающих такую комбинацию, нужно установить контроль, с целью выявления брадикардии или артериальной гипотензии. При бронхоспастических заболеваниях возможно назначение кардиоселективных адреноблокаторов в случаях неэффективности/непереносимости иных гипотензивных средств, однако при этом нужно строго соблюдать назначенный режим дозирования. При передозировке существует вероятность возникновения бронхоспазма.

Пожилым больным в случаях развития нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, желудочковых аритмий, бронхоспазма, тяжелых нарушений функции почек/печени показано снижение дозы либо отмена терапии. Также отмена Аритела необходима при возникновении связанной с проводимой терапией депрессии.

Из-за вероятности возникновения тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, резко отменять Арител нельзя. Завершать лечение нужно постепенно, понижая дозу каждые 3-4 дня на 25%.

Перед проведением исследования содержания в моче и крови норметанефрина, катехоламинов и ванилилминдальной кислоты препарат нужно отменить.

Во время приема Аритела пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работах, выполнение которых требует повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Аритела с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут развиваться различные эффекты.

Противопоказанные комбинации:

• сультоприд: вероятность возникновения желудочковой аритмии;
• флоктафенин: препятствование компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, связанной с его приемом.

Комбинации, при которых требуется соблюдение особой осторожности:

• антиаритмические препараты I класса (флекаинид, дизопирамид, хинидин, лидокаин, фенитоин, пропафенон): снижение AV-проводимости и сократительной способности миокарда при лечении стабильной стенокардии, артериальной гипертензии;
• антиаритмические препараты III класса (амиодарон): усиление нарушений AV-проводимости;
• блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (фелодипин, нифедипин, амлодипин): увеличение вероятности возникновения артериальной гипотензии при лечении хронической сердечной недостаточности, стабильной стенокардии, артериальной гипертензии; при ХСН нельзя исключить вероятность последующего ухудшения сократительной функции сердца;
• местные β-адреноблокаторы (глазные капли для терапии глаукомы): усиление системного действия бисопролола (в виде понижения артериального давления, урежения частоты сердечных сокращений);
• парасимпатомиметики: усиление нарушений AV-проводимости и увеличение вероятности возникновения брадикардии;
• инсулин, пероральные гипогликемические средства: усиление их действия, при этом отмечается подавление либо маскировка признаков гипогликемии (в частности, тахикардия);
• препараты для общей анестезии: увеличение вероятности кардиодепрессивного действия и, как следствие, развитие артериальной гипотензии;
• сердечные гликозиды: увеличение времени проведения импульса и, как следствие, возникновение брадикардии;
• нестероидные противовоспалительные препараты: снижение гипотензивного эффекта бисопролола;
• β-адреномиметики (изопреналин, добутамин): уменьшение эффективности обоих препаратов;
• адреномиметики, влияющие на α- и β-адренорецепторы (норэпинефрин, эпинефрин): усиление вазоконстрикторного действия этих препаратов, возникающее с участием α-адренорецепторов, повышение артериального давления;
• антигипертензивные средства, иные лекарственные средства с возможным гипотензивным эффектом (барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины): усиление гипотензивного эффекта бисопролола;
• мефлохин: увеличение вероятности возникновения брадикардии;
• ингибиторы МАО (кроме типа В): усиление гипотензивного действия Аритела, возникновение гипертонического криза.

Нерекомендуемые комбинации:

• антиаритмические препараты I класса (лидокаин, хинидин, дизопирамид, флекаинид, фенитоин, пропафенон): снижение AV-проводимости и сократительной способности сердца при лечении хронической сердечной недостаточности;
• гипотензивные препараты центрального действия (метилдопа, клонидин, рилменидин, моксонидин): урежение частоты сердечных сокращений, снижение сердечного выброса, развитие вазодилатации из-за понижения центрального симпатического тонуса; резкая отмена, в особенности до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск возникновения рикошетной артериальной гипертензии;
• блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема: снижение сократительной способности миокарда и возникновение нарушений AV-проводимости при лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, стабильной стенокардии (в частности, верапамил при внутривенном введении принимающим β-адреноблокаторы больным способен привести к развитию AV-блокады и выраженной артериальной гипотензии).

Аналоги

Аналогами Аритела являются: Коронал, Арител Кор, Бисогамма, Бидоп, Кондинорм, Бипрол, Бисокард, Бисомор, Бисопролол, Конкор, Биол, Конкор, Корбис, Конкор Кор, Кординорм Кор, Тирез, Нипертен.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.