Небилонг

Небилонг – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небилонга – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фаской и риской с одной стороны (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 3 или 5 блистеров; по 15 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 4 или 7 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: небиволола гидрохлорид – 2,78/5,56/11,11 мг, что соответствует содержанию небиволола – 2,5/5/10 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, повидон, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, обладающий вазодилатирующим свойством. Препарат блокирует бета1-адренорецепторы, преобразовывая процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора. Снижение артериального давления (АД) достигается за счет уменьшения: общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), сердечного выброса, объема циркулирующей крови, торможения процесса образования ренина, снижения чувствительности берорецепторов.

Гипотензивный эффект препарата достигается, как правило, в течение 1–2 недель его приема, а стабилизация давления достигается за 4 недели. Небилонг снижает частоту сердечных сокращений как при нагрузке, так и в покое, понижает потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшает диастолическое наполнение, снижает массу и индекс массы миокарда, положительно влияет на суточный ритм АД. Не оказывает влияния на липидный обмен.

Фармакокинетика

Небиволол быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 98%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм небиволола происходит в печени. Выводится небиволол в виде глюкуронидов с мочой и калом.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в сочетании с другими препаратами);
• ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стабильной стенокардии).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• нарушения функции печени тяжелой степени;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (требующая проведения инотропной терапии);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоатриальная блокада;
• феохромоцитома (без применения альфа-адреноблокаторов);
• бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких;
• бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• депрессия;
• брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) ˂ 60 уд/мин];
• артериальная гипотензия в тяжелой степени (систолическое АД ˂ 90 мм. рт. ст.);
• тяжелый периферический атеросклероз;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместный прием с флоктафенином, сультопридом;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам Небилонга или другим бета-адреноблокаторам.

Относительные противопоказания:

• нарушения функции печени;
• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• эпизоды бронхоспазма в анамнезе;
• аллергические заболевания в анамнезе (из-за риска усиления чувствительности к аллергенам, утяжеления аллергических реакций, снижение ответа на адреналин);
• атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала;
• псориаз;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• периферический атеросклероз;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Небилонга: способ и дозировка

Согласно инструкции, Небилонг принимают внутрь один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованное дозирование:

• артериальная гипертензия: по 5 мг/сут (в случае необходимости возможно увеличение дозы до 10 мг/сут), эффект препарата наблюдается через 1–2 недели (в отдельных случаях до 4 недель). Возможно применение Небилонга как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность: доза препарата должна увеличиваться постепенно (с интервалами не менее 2 недель, в зависимости от переносимости данной дозы пациентом), до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей. Начальная доза составляет 1,25 мг/сут, далее она может быть увеличена до 2,5–5 мг/сут, и затем до 10 мг/сут (максимальная рекомендованная доза). После приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы пациент должен оставаться под контролем врача на протяжении 2 часов. В период титрования рекомендовано регулярно контролировать АД и ЧСС, а также выраженность симптомов хронической сердечной недостаточности. В случае ухудшения состояния пациента в период титрации или появления симптомов непереносимости препарата дозу Небилонга следует снизить или прекратить его прием (при ярко выраженной ртериальной гипотензии, ухудшении течения хронической сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии, AV блокаде).

Побочные действия

• нервная система: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, спутанность сознания, яркие сновидения, бессонница, галлюцинации, синкопе, амнезия;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия;
• сердечно-сосудистая система: острая сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушения периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия, одышка, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности (особенно в период титрации дозы препарата), выраженное понижение АД;
• кожа и подкожные ткани: зуд, кожная сыпь эритематозного характера, гиперемия кожных покровов, алопеция, усугубление течения псориаза, ангионевротический отек;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• прочее: нарушение зрения, сухость глаз, сексуальная дисфункция, фотодерматоз, гипергидроз.

Передозировка

Симптомы передозировки Небилонга: брадикардия, выраженное снижение АД, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, асистолия, шок, остановка дыхания, потеря сознания, бронхоспазм, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гиперкалиемия, гипогликемия.

Лечение: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля.

Дальнейшая симптоматическая терапия в отдельных случаях:

• выраженное снижение АД: придать пациенту горизонтальное положение, приподнять ноги, в случае необходимости возможно внутривенное (в/в) введение жидкости и вазопрессоров;
• брадикардия: ввести разово в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. При необходимости возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма;
• AV блокада (II–III степени): в/в инъекция бета-адреномиметиков, в случае их неэффективности возможно потребуется постановка искусственного водителя ритма;
• сердечная недостаточность: рекомендовано введение сердечных гликозидов, а также диуретиков, в случае отсутствия эффекта вводят допамин, добутамин или вазодилататоры;
• бронхоспазм: в/в введение бета2-адреномиметиков;
• судороги: в/в введение диазепама;
• желудочковая экстрасистолия: рекомендовано применение лидокаина (введение антиаритмических препаратов класса IA запрещено).

Особые указания

Отмена препарата должна производиться постепенно, на протяжении 10–14 дней.

В начале приема Небилонга необходим ежедневный контроль АД и ЧСС. Пожилым пациентам 1 раз в 4–5 месяцев необходим контроль функции почек.

У пациентов со стенокардией напряжения подобранная доза Небилонга должна обеспечивать ЧСС в покое – 55–60 уд/мин, при нагрузке до 110 уд/мин.

Пациентам с псориазом следует перед применением Небилонга тщательно соотнести ожидаемую пользу от препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

При приеме бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости, что должно быть принято во внимание при использовании контактных линз.

В случае предстоящей хирургической операции необходимо поставить в известность о приеме Небилонга хирурга и анестезиолога.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что небиволол хотя и не влияет на концентрацию глюкозы в крови, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например, тахикардию.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы Небилонг нивелирует тахикардию.

Курение снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Небилонга следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Небилонга при беременности может стать причиной брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания у новорожденного, и возможно только по жизненным показаниям, в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

За 48–72 часа до родов прием Небилонга необходимо прекратить. Если это невозможно, следует обеспечить новорожденному строгое наблюдение в течение первых 48–72 часов после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Лечение артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 2,5 мг/сут, далее возможно ее увеличение до 5 мг/сут. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина ˂ 20 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Небилонга при нарушениях функции печени тяжелой степени. Пациентам с заболеваниями печени при лечении артериальной гипертензии нельзя превышать максимальную суточную дозу препарата – 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет лечение следует начинать с дозы 2,5 мг/сут, далее возможно ее увеличение до 5 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие:

• амиодарон, дронедарон, прокаинамид, хинидин: противопоказан совместный прием с небивололом в связи с риском желудочковой аритмии, вызываемой соталолом;
• ацетилсалициловая кислота, прочите НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): допускается совместное применение с небивололом;
• флоктафенин: Небилонг способен ослабить компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы при шоке или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина;
• сультоприд: возрастает риск желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт»;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем): отрицательное воздействие на сократимость миокарда и AV проводимость. Внутривенное введение верапамила при терапии небивололом противопоказано;
• гипотензивные препараты, нитроглицерин и БМКК: риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно при применении празозина;
• антиаритмические препараты: риск брадикардии и кардиодепрессивного действия;
• амиодарон: риск атриовентрикулярной блокады;
• сердечные гликозиды: усиление или замедление AV проводимости не выявлено;
• препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
• гестагены, эстрогены, глюкокортикостероиды: снижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина этанола, анксиолитики, снотворные препараты: могут усиливать антигипертензивный эффект небиволола;
• аллергены и экстракты аллергенов (при иммунотерапии и кожных пробах): повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии;
• йодосодержащие и рентгеноконтрастные препараты для в/в введения: повышают риск анафилактических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие:

• дигоксин, ранитидин этанол, варфарин, фуросемид, гидрохлоротиазид: взаимодействие не установлено;
• никардипин: концентрация препаратов в плазме крови повышается, однако клинического значения это не имеет;
• ингибиторы обратного захвата серотонина, а также препараты биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляют метаболизм небиволола, что может привести к брадикардии;
• циметидин: увеличивает концентрацию небиволола в плазме крови;
• рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
• инсулин, гипогликемические препараты: симптомы гипогликемии, такие как тремор, тахикардия могут маскироваться.

Аналоги

Аналогами Небилонга являются Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небикор, Адифарм, Небилет, Невотенз, ОД-неб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света. При температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Небилонге

Отзывы о Небилонге среди пациентов и врачей в основном положительные. Препарат помогает быстро привести артериальное давление больного в норму и избегать гипертонических кризов.

Цена на Небилонг в аптеках

Ориентировочная цена на Небилонг составляет за таблетки 5 мг: 30 шт. в упаковке – 370 руб., за 50 шт. – 603 руб.; за таблетки 10 мг 30 шт. в упаковке – 625 руб.