Люксфен

Люксфен – противоглаукомное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах с контролем первого вскрытия, оснащенных капельницей-насадкой, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Люксфена).

Состав 1 мл капель:

• активное вещество: бримонидина тартрат – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: вода очищенная, натрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, спирт поливиниловый, лимонной кислоты моногидрат, бензалкония хлорид, 1M раствор натрия гидроксида или 1M раствор хлористоводородной кислоты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Люксфена – бримонидин, является селективным антагонистом α₂-адренорецепторов. Понижение внутриглазного давления (ВГД) происходит вследствие двойного механизма действия: за счет снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

После закапывания глазных капель снижение ВГД составляет 10–12 мм рт. ст. Максимальный эффект препарата развивается в течение 2 ч и сохраняется на протяжении 12 ч.

Фармакокинетика

Максимальная плазменная концентрация (C_max) бримонидина после инстилляции Люксфена достигается через 0,5–2,5 ч. После применения глазных капель 2 раза в сутки в течение 10 дней среднее значение C_max остается низким (примерно 0,06 нг/мл). При местном применении с белками плазмы связывается порядка 29% вещества. Системное всасывание после закапывания препарата в глаза замедлено.

Бримонидин обратимо связывается с меланином. Его концентрация в радужной оболочке, сетчатке и ресничном теле после 2 недель применения Люксфена в 3–17 раз выше этих же показателей после однократного закапывания глазных капель.

Метаболизируется бримонидин преимущественно в печени. Само вещество и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет около 2 ч.

Показания к применению

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 2 лет;
• период лактации;
• одновременное применение трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (глазные капли Люксфен следует применять с осторожностью):

• недостаточность мозгового кровообращения;
• депрессия;
• ортостатическая гипотензия;
• сердечная недостаточность;
• облитерирующий тромбангиит;
• синдром Рейно;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина < 40 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• детский и подростковый возраст от 2 до 18 лет;
• период беременности (только, когда польза от терапии для матери превышает возможные риски для плода);
• одновременное применение сердечных гликозидов или гипотензивных средств.

Люксфен, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Люксфен следует закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.

Рекомендуемый режим дозирования: по 1 капле 2 раза в сутки (с 12-часовыми интервалами). Курс терапии определяет врач индивидуально.

Чтобы свести системную абсорбцию препарата к минимуму, непосредственно после закапывания в течение 1 минуты рекомендуется сдавливать слезный мешок у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку).

Побочные действия

Наиболее частыми побочными явлениями со стороны органа зрения являются зуд слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, зуд кожи век. Большинство из них, как правило, выражены в легкой степени и имеют быстропроходящий характер, поэтому не требуют отмены Люксфена.

Согласно данным клинических исследований, аллергические реакции со стороны глаз отмечались в 12,7% случаев (прекращение терапии требовалось в 11,5% случаев), возникали в основном через 3–6 месяцев лечения.

Возможные побочные эффекты (классифицированы по частоте развития следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000):

• со стороны органа зрения: очень часто – ощущение жжения или инородного тела в глазу, гиперемия конъюнктивы, нарушение четкости зрительного восприятия, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, фолликулярный конъюнктивит, аллергический конъюнктивит, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит; часто – слизистое отделяемое из глаз, отек конъюнктивы, гиперемия и отек век, конъюнктивит, блефарит, боль в глазу и слезотечение, ретенционное слезотечение, фолликулез конъюнктивы, поражение век, светобоязнь, снижение остроты зрения, побледнение конъюнктивы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, выпадение поля зрения, фоточувствительность, эпифора, плавающие помутнения в стекловидном теле, поверхностная пятнистая кератопатия, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т. ч. кератоконъюнктивит), функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в конъюнктиву или стекловидное тело, помутнение роговицы, эрозия, кератит, катаракта; нечасто – ячмень; очень редко – миоз, ирит;
• со стороны иммунной системы: нечасто – системные аллергические реакции;
• со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль; часто – нарушение вкусовых ощущений, головокружение; нечасто – депрессия; очень редко – бессонница, обморок;
• со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – диспепсические нарушения;
• со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, одышка, кашель, бронхит; нечасто – сухость слизистой оболочки носа;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, аритмии (в т. ч. брадикардия и тахикардия); очень редко – повышение или снижение артериального давления;
• со стороны кожи: часто – сыпь;
• со стороны лабораторных показателей: часто – гиперхолестеринемия;
• инфекционные и паразитарные заболевания: часто – ринит, гриппоподобный синдром, синусит (в т. ч. инфекционный), инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция);
• прочие: очень часто – утомляемость; часто – астения.

У детей возможны следующие нежелательные реакции: сонливость, бледность, снижение внимания, гипотермия, апноэ, мышечная гипотония, снижение артериального давления, брадикардия.

В ходе постмаркетинговых исследований установлены другие побочные эффекты, однако сообщения носили спонтанный характер, поэтому установить частоту встречаемости реакций не представляется возможным. К ним относятся:

• со стороны органа зрения – иридоциклит (передний увеит);
• со стороны пищеварительной системы – тошнота;
• со стороны кожи: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, отек лица, эритему, вазодилатацию сосудов кожи век.

Передозировка

В случае передозировки при местном применении возможно развитие/усиление реакций, описанных в побочных эффектах.

При случайном приеме глазных капель внутрь у взрослых могут возникать следующие симптомы: сонливость, угнетение центральной нервной системы, угнетение или потеря сознания, астения, цианоз кожных покровов, снижение температуры тела, рвота, брадикардия, аритмия, гипотензия, миоз, судороги, апноэ. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. При необходимости обеспечивают проходимость дыхательных путей.

У детей при применении Люксфена в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы, а также при случайном приеме глазных капель внутрь возможны следующие симптомы: сонливость, заторможенность, бледность, потеря сознания, гипотермия, цианоз, гипотония, гипотензия, брадикардия, угнетение дыхания и апноэ. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, обеспечивают контроль проходимости дыхательных путей. В отдельных случаях требуется проведение интенсивной терапии с применением интубации.

Особые указания

Содержащийся в препарате в качестве консерванта бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует избегать попадания на них раствора, поскольку это чревато обесцвечиванием. В связи с этим перед инстилляцией Люксфена следует вынимать линзы, устанавливать их обратно разрешается не раньше чем через 15 минут.

В случае развития аллергических реакций в период терапии нужно прекратить применение Люксфена и обратиться к врачу. При развитии реакции гиперчувствительности замедленного типа может повышаться внутриглазное давление.

Люксфен может усиливать тяжесть течения заболеваний, обусловленных сосудистой недостаточностью, таких как депрессия, недостаточность мозгового кровообращения, облитерирующий тромбангиит, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность.

При необходимости одновременного применения других офтальмологических средств между их закапываниями следует соблюдать интервалы 5–15 минут.

Тщательное наблюдение в период лечения требуется детям 2–7 лет (особенно с массой тела меньше 20 кг), поскольку у них часто развивается такой побочный эффект, как сонливость, из-за которой в некоторых случаях приходится отменять Люксфен. Частота возникновения сонливости может снижаться с возрастом, но в основном зависит от массы тела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Люксфен часто вызывает нарушение четкости зрительного восприятия, состояние сонливости и усталости. В связи с этим пациентам на время лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и работ с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных не показали какое-либо негативное влияние препарата на внутриутробное развитие плода. Однако безопасность бримонидина при местном применении во время беременности у человека не определена. По этой причине беременным женщинам Люксфен назначают только в оправданных случаях, когда польза от терапии для матери превышает возможные риски для плода.

Проникает ли применяемый конъюнктивально бримонидин в грудное молоко, неизвестно. Однако полностью исключить вероятность нельзя, поэтому Люксфен в период лактации противопоказан.

Применение в детском возрасте

• до 2 лет: применение препарата противопоказано;
• 2–18 лет: Люксфен следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (клиренс креатинина < 40 мл/мин) использовать для лечения Люксфен необходимо с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности использовать для лечения Люксфен необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам нет необходимости корректировать дозу.

Лекарственное взаимодействие

Исследования возможных взаимодействий Люксфена с другими лекарственными средствами не проводились.

Бримонидин противопоказано применять пациентам, получающим ингибиторы МАО, три- или тетрациклические антидепрессанты (включая миансерин).

Раствор бримонидина в концентрации 2 мг/мл может усиливать эффекты веществ, оказывающих влияние на центральную нервную систему, таких как седативные препараты, опиоиды, барбитураты, анестетики, этанол.

У некоторых пациентов на фоне применения Люксфена происходит небольшое снижение артериального давления, поэтому следует соблюдать осторожность при сочетанном назначении гипотензивных препаратов и/или сердечных гликозидов.

Тщательное наблюдение необходимо пациентам, которые одновременно принимают препараты, способные оказывать влияние на всасывание и метаболизм адреналина, норадреналина и других так называемых биогенных аминов (резерпина, метилфенидата, хлорпромазина).

При первом системном применении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) и изменении дозы указанных средств вне зависимости от способа их введения возможно развитие лекарственного взаимодействия с агонистами α-адренорецепторов (включая бримонидин) и, как следствие, изменение их эффектов.

Аналоги

Аналогами Люксфена являются: Альфабрим, Азарга, Альфаган Р, Ганфорт, Глаумакс, ДуоТрав, Комбиган, Косопт, Ксалаком, Ксалатан, Ксалатамакс, Ланотан, Латаномол, Пилотимол, Проксофелин, Пролатан, Таптиком, Тафлотан, Траватан, Фотил и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

После первого вскрытия флакона хранить глазные капли разрешается не более 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Люксфене

Отзывы о Люксфене противоречивы. Многие пациенты указывают на эффективность препарата при повышенном внутриглазном давлении. Также встречаются жалобы на отсутствие эффекта после курса терапии. Однако большинство сообщений негативного характера обусловлено развитием побочных реакций, из-за которых лечение пришлось прервать.

Цена на Люксфен в аптеках

Цена на Люксфен за флакон объемом 5 мл в зависимости от места продажи может составлять 469–595 руб.