Ксалатан

Ксалатан – препарат с противоглаукомным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,005%: прозрачные, бесцветные (в полиэтиленовых флаконах-капельницах с контролем первого вскрытия, по 2,5 мл, по 1 либо 3 флакона в картонной пачке).

В состав 1 мл капель входит:

• Активное вещество: латанопрост – 0,05 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 4,1 мг, дигидрофосфат натрия (моногидрат) – 4,6 мг, безводный гидрофосфат натрия – 4,74 мг, хлорид бензалкония – 0,2 мг, вода для инъекций – 995 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Латанопрост – активный компонент Ксалатана – представляет собой аналог простагландина F2_α, входящий в группу селективных агонистов рецепторов FP (простагландина F). Он понижает внутриглазное давление, ускоряя отток водянистой влаги преимущественно увеосклеральным путем, а также посредством трабекулярной сети. Понижение внутриглазного давления отмечается примерно через 3-4 часа после применения латанопроста, а максимальный эффект наблюдается приблизительно через 8-12 часов. Препарат действует в течение не менее 1 суток.

Исследования доказывают, что латанопрост незначительно влияет на выработку водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.

При использовании латанопроста в терапевтических дозах не отмечается значимое фармакологическое воздействие на дыхательную и сердечно-сосудистую системы.

Фармакокинетика

Латанопрост относится к категории пролекарств, всасывается через роговицу, где гидролизуется до биологически активной кислоты. Его содержание в водянистой влаге оказывается максимальным приблизительно через 2 часа после местного применения.

Объем распределения вещества составляет 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопроста выявляется в водянистой влаге на протяжении первых 4 часов, а в плазме – только на протяжении первого часа после местного применения.

Как пролекарство латанопрост гидролизуется в роговице под действием эстераз, образуя биологически активную кислоту. Этот продукт гидролиза поступает в системный кровоток, метаболизируясь преимущественно в печени посредством бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов.

Скорость выведения латанопроста из плазмы достаточно высока: период полувыведения составляет примерно 17 минут. Системный клиренс равен приблизительно 7 мл/мин/кг. После бета-окисления в печени метаболиты выводятся преимущественно через почки: после местного применения выводится с мочой около 88% использованной дозы.

Экспозиция активного компонента Ксалатана у детей возрастом 3–12 лет приблизительно в 2 раза выше, чем у взрослых пациентов, а у детей возрастом до 3 лет она выше в 6 раз. Однако профиль безопасности лекарственного средства одинаков у больных всех возрастов. Максимальная концентрация кислоты латанопроста в плазме крови наблюдается через 5 минут после применения для всех возрастных групп. Период полувыведения данного вещества у детей и взрослых совпадает. В равновесной концентрации кислота латанопроста не накапливается в плазме крови.

Показания к применению

Глазные капли Ксалатан назначают для понижения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме или повышенном офтальмотонусе.

Противопоказания

• Возраст до 1 года (эффективность и безопасность применения латанопроста для этой возрастной группы больных не установлена);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам применять препарат можно только после оценки соотношения пользы от проводимой терапии с возможным вредом плоду (из-за отсутствия адекватных контролируемых исследований).

Ксалатан нужно применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика;
• Факторы риска развития макулярного отека (при применении латанопроста описаны случаи возникновения макулярного отека, в т.ч. цистоидного);
• Факторы риска развития увеита/ирита;
• Воспалительная, неоваскулярная глаукома (из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности применения препарата при этих заболеваниях);
• Бронхиальная астма, герпетический кератит в анамнезе;
• Период лактации.

Применять Ксалатан не рекомендуется у больных с герпетическим кератитом (рецидивирующим либо в активной форме), в особенности связанным с приемом аналогов простагландина F_2α.

При планировании оперативного вмешательства по поводу катаракты препарат следует применять с осторожностью.

Инструкция по применению Ксалатана: способ и дозировка

Глазные капли Ксалатан закапывают в пораженный глаз, предпочтительнее – вечером.

Всем возрастным группам больных Ксалатан назначают 1 раз в день по 1 капле.

Для снижения возможного системного эффекта капель, сразу после инстилляции рекомендуется на протяжении 1 минуты надавливать на нижнюю слезную точку (она расположена у внутреннего угла глаза на нижнем веке).

Побочные действия

• Дыхательная система: одышка, бронхоспазм (включая острые приступы или обострение заболевания у больных, имеющих указания на бронхиальную астму в анамнезе);
• Нервная система: головная боль, головокружение;
• Костно-мышечная система: мышечные и суставные боли;
• Кожные покровы: сыпь, местные кожные реакции на веках, потемнение кожи век, токсический эпидермальный некролиз;
• Орган зрения: раздражение глаз (чувство жжения, зуд, покалывание, ощущение инородного тела и песка в глазах), гиперемия конъюнктивы, блефарит, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия роговицы, периорбитальный отек, отек век, конъюнктивит, эрозии и отек роговицы, утолщение, удлинение, увеличение числа и усиление пигментации пушковых волос и ресниц, кератит, увеит/ирит, макулярный отек (включая цистоидный), изменение направления роста ресниц (может вызывать раздражение глаза), рост дополнительного ряда ресниц над мейбомиевыми железами, затуманенное зрение, изменения в области ресниц и в периорбитальной области (может приводить к углублению борозды верхнего века), сухость слизистой оболочки глаз, фотофобия;
• Инвазии и инфекции: герпетический кератит;
• Прочие: неспецифические боли в груди.

У больных с диабетической ретинопатией во время терапии были отмечены случаи развития эмболии артерии сетчатки, отслойки сетчатки и кровоизлияния в стекловидное тело.

При значительных повреждениях роговицы зафиксированы очень редкие случаи возникновения кальцификации роговицы, что связано с применением фосфатсодержащих глазных капель.

У детей при применении Ксалатана в сравнении со взрослыми чаще отмечалось развитие назофарингита и лихорадки.

Передозировка

Основными симптомами передозировки со стороны органа зрения являются гиперемия эписклеры или конъюнктивы, а также раздражение слизистой оболочки глаз.

При случайном пероральном приеме препарата внутрь необходимо учесть, что 1 флакон с 2,5 мл раствора содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% данного соединения метаболизируется в результате эффекта «первого прохождения» через печень. Проведение внутривенной инфузии в дозе 3 мкг/кг не является причиной появления нежелательных реакций, однако при увеличении дозы до 5,5–10 мкг/кг отмечались потливость, приливы, боль в области живота, тошнота, утомляемость, головокружение. У пациентов, страдающих от бронхиальной астмы средней степени тяжести, введение Ксалатана в глаза в дозе, в 7 раз превышающей рекомендуемую, не стало причиной бронхоспазма.

При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.

Особые указания

Увеличивать кратность применения Ксалатана не следует, поскольку это может привести к ослаблению понижающего внутриглазное давление эффекта.

При пропуске процедуры, очередную дозу нужно вводить в обычное время.

Согласно инструкции, Ксалатан можно применять одновременно с другими классами местных офтальмологических лекарственных средств, способствующих снижению внутриглазного давления. При применении нескольких препаратов нужно соблюдать интервал не меньше 5 минут.

Входящий в состав глазных капель бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами, из-за чего их нужно снимать перед закапыванием. Установить их снова можно через 15 минут.

Латанопрост может приводить к постепенному увеличению содержания в радужке коричневого пигмента. Как правило, изменение цвета незначительно и клинически может не быть установлено. Препарат не влияет на лентиго и невусы радужной оболочки; накопление пигмента в передней камере глаза или в трабекулярной сети не отмечено.

В случаях усиления пигментации радужки терапию можно продолжать, однако больные с таким нарушением должны находиться под регулярным наблюдением, в зависимости от клинической ситуации применение Ксалатана может быть прекращено.

При закапывании препарата только в один глаз может развиться гетерохромия.

Во время лечения описаны случаи потемнения кожи век, которое, как правило, носит обратимый характер.

Ксалатан может вызвать постепенные изменения пушковых волос и ресниц в виде удлинения, утолщения или усиления пигментации, увеличения густоты и изменения направления роста ресниц. Изменения ресниц обратимы и проходят самостоятельно после отмены терапии.

Во время терапии может наблюдаться кратковременное затуманивание зрения. Управлять автомобилем или выполнять другие виды работ, для которых нужна острота зрения, нужно с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении двух аналогов простагландинов отмечено парадоксальное повышение внутриглазного давления, поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Ксалатан несовместим с глазными каплями с содержанием тиомерсала.

Аналоги

Аналогами Ксалатана являются: Арутимол, Глаумол, Глаупрост, Иотим, Кузимолол, Ксалатамакс, Латаномол, Ниолол, Норматин, Окумед, Окурил, Офтан Тимолол, Пролатан, Тимолол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C.

Срок годности – 3 года.

Ксалатан после вскрытия флакона можно использовать на протяжении 4 недель при условии его хранения при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ксалатане

Имеются многочисленные отзывы о Ксалатане, подтверждающие его эффективность при глаукоме. Препарат нормализует внутриглазное давление и предназначен для профилактики ухудшения состояния глаз, однако его необходимо применять регулярно до конца жизни.

Многие больные утверждают, что Ксалатан способствует росту ресниц. Такое побочный эффект действительно имеет место, но не стоит забывать, что это лекарственное средство, которое не стоит использовать в сомнительных целях во избежание вреда для организма.

Также отмечаются серьезные побочные действия препарата, к примеру, покраснение глаз и изредка необратимое изменение оттенка радужки.

Цена на Ксалатан в аптеках

Цена за упаковку Ксалатана, в которую входит 1 флакон, в среднем равна примерно 670–750 рублей. Упаковку препарата, включающую 3 флакона, в аптеках можно купить за 1500–1700 рублей.