Глидиаб

Глидиаб – производное сульфонилмочевины II поколения, пероральный гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого либо белого с кремовым или желтоватым оттенком цвета, с фаской (по 10 шт. в упаковках контурных ячейковых, 6 упаковок в пачке картонной).

Действующее вещество: гликлазид, в 1 таблетке – 80 мг.

Дополнительные компоненты: гипромеллоза, крахмал картофельный, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Глидиаба является гликлазид – производное сульфонилмочевины II поколения, пероральное гипогликемическое средство.

Механизм действия гликлазида обусловлен его способностью стимулировать секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, потенцировать инсулиносекреторное действие глюкозы и повышать чувствительность периферических тканей к инсулину. Также препарат стимулирует активность внутриклеточных ферментов мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые действуют преимущественно в ходе второй фазы секреции). Уменьшает временной промежуток от момента приема пищи до начала секреции инсулина.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию: нормализует проницаемость сосудов, уменьшает агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, препятствует развитию атеросклероза и микротромбоза. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

Глидиаб замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии в случае длительного применения препарата отмечается достоверное снижение протеинурии.

Гликлазид действует преимущественно на ранний пик секреции инсулина, не вызывает гиперинсулинемии, поэтому не приводит к увеличению массы тела. Напротив, при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела у тучных пациентов.

Фармакокинетика

После приема Глидиаба внутрь в желудочно-кишечном тракте происходит всасывание действующего вещества. Гликлазид характеризуется высокой степенью абсорбции. После однократного приема дозы 80 мг максимальная концентрация в крови (C_max) отмечается примерно через 4 ч и составляет 2,2–8 мкг/мл, при однократном приеме дозы 40 мг C_max достигается примерно через 2–3 ч и составляет 2–3 мкг/мл.

Гликлазид с белками плазмы связывается на 85–97%. Объем распределения – 0,35 л/кг. Равновесная концентрация достигается на вторые сутки.

Метаболизируется препарат в печени, в результате чего образуется 8 метаболитов. Основной метаболит (2–3% от дозы) не обладает гипогликемической активностью, но улучшает микроциркуляцию.

Период полувыведения может длиться от 8 до 20 ч.

Выводится препарат преимущественно почками (70% – в виде метаболитов, менее 1% – в неизмененном виде), а также с калом (12% – в виде метаболитов).

Показания к применению

Согласно инструкции, Глидиаб – препарат для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета (2 типа). Применяется в сочетании с диетотерапией и умеренными физическими нагрузками при их неэффективности в качестве основного средства борьбы с заболеванием.

Противопоказания

Абсолютные:

• Инсулинозависимый сахарный диабет (1 типа);
• Диабетические кетоацидоз, прекома и кома;
• Гиперосмолярная кома;
• Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• Состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (включая парез желудка, кишечную непроходимость, инфекционные заболевания);
• Лейкопения;
• Состояния, требующие проведения инсулинотерапии, в том числе травмы, обширные ожоги и хирургические вмешательства;
• Беременность и лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Таблетки Глидиаб следует с осторожностью применять при заболеваниях щитовидной железы, сопровождающихся нарушением ее функции, при алкоголизме, лихорадочном синдроме.

Инструкция по применению Глидиаба: способ и дозировка

Таблетки Глидиаб следует принимать внутрь за 30-60 минут до приема пищи 2 раза в сутки, утром и вечером.

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента в зависимости от его возраста, а также клинических проявлений заболевания и уровня гликемии, определяемого натощак и спустя 2 часа после еды.

В начале терапии назначают по 80 мг в сутки. Средняя терапевтическая суточная доза составляет 160 мг, максимально допустимая – 320 мг.

Побочные действия

• Эндокринная система: гипогликемия (при неадекватной диете и нарушении режима дозирования) – раздражительность, тревожность, невнимательность, агрессивность, невозможность сосредоточиться, замедленная реакция, резкая слабость, депрессия, чувство усталости, головная боль, тремор, афазия, головокружение, чувство беспомощности, нарушение зрения, потеря самоконтроля, гиперсомния, сенсорные расстройства, чувство голода, потеря сознания, судороги, потливость, поверхностное дыхание, делирий, брадикардия;
• Пищеварительная система: диспепсия (чувство тяжести в эпигастрии, диарея, тошнота), нарушения функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха), анорексия (ее выраженность снижается при приеме препарата во время еды);
• Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, макулопапулезная сыпь.

Передозировка

При передозировке Глидиаба может развиться гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Если пациент находится в сознании, следует принять раствор сахара или глюкозу (декстрозу) внутрь. В случае потери сознания вводят раствор декстрозы 40% внутривенно и глюкагон (1–2 мл) внутримышечно. После восстановления сознания во избежание повторного развития гипогликемии больному нужно дать пищу, богатую легко усваиваемыми углеводами.

Особые указания

Низкокалорийная диета с малым содержанием углеводов – обязательное условие успешного лечения Глидиабом.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды.

Пациенты должны иметь в виду, что голодание, употребление алкогольных напитков и прием нестероидных противовоспалительных препаратов – факторы риска развития гипогликемии. При приеме алкоголя, кроме того, возможно развитие дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся болью в животе, головной болью, тошнотой и рвотой.

К действию гипогликемических препаратов особо чувствительны пожилые и ослабленные люди, и пациенты, не получающие сбалансированного питания и страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.

При изменении режима питания, эмоциональном или физическом перенапряжении может потребоваться коррекция дозы Глидиаба.

При декомпенсации сахарного диабета и необходимости проведения хирургических вмешательств может потребоваться временный перевод больного на инсулин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, склонным к развитию гипогликемии, в период подбора дозы рекомендуется воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости реакций и повышенного внимания, в том числе от управления транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Глидиаб запрещен к применению во время беременности.

Если лечение требуется лактирующим женщинам, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность гликлазида при приеме в детском возрасте не установлены, поэтому пациентам младше 18 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Глидиаб противопоказан при тяжелой степени почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Глидиаб противопоказан при тяжелой степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Препарат следует применять с осторожностью, поскольку пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию гипогликемических препаратов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении следующих препаратов отмечается усиление гипогликемического действия Глидиаба: ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (эналаприл, каптоприл), блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов (циметидин), нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, фенилбутазон, диклофенак), противогрибковые препараты (флуконазол, миконазол), противотуберкулезные средства (этионамид), бета-адреноблокаторы, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, фибраты (безафибрат, клофибрат), анаболические стероиды, ингибиторы моноаминоксидазы, сульфаниламиды пролонгированного действия, блокирующие канальцевую секрецию препараты, салицилаты, пентоксифиллин, флуоксетин, фенфлурамин, хлорамфеникол, циклофосфамид, теофиллин, гуанетидин, резерпин, дизопирамид, аллопуринол, пиридоксин, бромокриптин, другие гипогликемические препараты (бигуаниды, акарбоза, инсулин), этанол и этанолсодержащие средства.

При одновременном применении следующих препаратов отмечается уменьшение гипогликемического действия Глидиаба: барбитураты, глюкокортикостероиды, блокаторы медленных кальциевых каналов, тиазидные диуретики, симпатомиметики (клонидин, эпинефрин, ритодрин, тербуталин, сальбутамол), ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), гормоны щитовидной железы, эстрогены и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, фенитоин, триамтерен, фуросемид, баклофен, изониазид, диазоксид, даназол, аспарагиназа, хлорталидон, глюкагон, морфин, рифампицин, соли лития, никотиновая кислота в высоких дозах, хлорпромазин.

Резерпин, клонидин, гуанетидин и бета-адреноблокаторы могут маскировать клинические проявления гипогликемии.

У пациентов, получающих сердечные гликозиды, Глидиаб повышает риск развития желудочковой экстрасистолии.

При взаимодействии гликлазида с этанолом возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.

Аналоги

Аналогами Глидиаба являются: Глемаз, Амарил, Глайри, Амикс, Глибетик, Диабрекс, Глианов, Манинил, Глибенкламид, Диамеприд, Глимепирид, Диапирид, Глинова, Меглимид, Глюренорм, Олтар, Эглим, Глидиаб МВ, Диабетон MВ, Диабефарм МВ, Гликлада, Реклид, Гликлазид MВ, Диаглизид MВ, Глюктам, Диабинакс, Глюкостабил, Диатика, Глиорал, Диабрезид, Озиклид.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в сухом, темном месте, недоступном для детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глидиабе

Отзывы о Глидиабе на различных тематических форумах и сайтах немногочисленны, но преимущественно положительные. Пациенты отмечают, что препарат очень эффективен, хорошо регулирует уровень глюкозы между приемами пищи, устраняет отрицательные проявления инсулиннезависимого диабета, практически не оказывает побочных действий. Однако, как и при применении любых других аналогичных лекарственных средств, для достижения хорошего эффекта требуется придерживаться соответствующей диеты и следовать рекомендациям по физическим нагрузкам.

Стоимость Глидиаба оценивается как доступная.

Цена на Глидиаб в аптеках

Примерная цена Глидиаба составляет 109–144 руб. за упаковку из 60 таблеток по 80 мг.