Диабетон МВ

Диабетон МВ – пероральный гипогликемический препарат с модифицированным высвобождением.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки с модифицированным высвобождением: овальные, белые, двояковыпуклые; Диабетон МВ 30 мг – на одной стороне гравировка «DIA 30», на другой – логотип фирмы; Диабетон МВ 60 мг – с насечкой, на обеих сторонах гравировка «DIA 60» (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера; по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гликлазид – 30 или 60 мг;
• вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфат кальция – 83,64/0 мг; гипромеллоза 100 сР – 18/160 мг; гипромеллоза 4000 сР – 16/0 мг; стеарат магния – 0,8/1,6 мг; мальтодекстрин – 11,24/22 мг; безводный коллоидный диоксид кремния – 0,32/5,04 мг; моногидрат лактозы – 0/71,36 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликлазид – производное сульфонилмочевины, пероральный гипогликемический препарат, который от аналогичных лекарственных средств отличает наличие N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид способствует понижению концентрации глюкозы в крови, стимулирует секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Увеличение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет применения препарата. Кроме воздействия на углеводный обмен, вещество оказывает гемоваскулярные эффекты.

При сахарном диабете 2-го типа Диабетон МВ восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы, а также усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное увеличение секреции наблюдается в ответ на стимуляцию, которая обусловлена введением глюкозы и приемом пищи.

Гликлазид уменьшает вероятность тромбозов мелких сосудов, оказывая влияние на механизмы, которые могут обуславливать появление осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование адгезии/агрегации тромбоцитов и понижение концентрации факторов активации тромбоцитов (тромбоксана В2, β-тромбоглобулина), а также на увеличение активности тканевого активатора плазминогена и восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия.

Интенсивный гликемический контроль, который основан на применении Диабетона МВ, по сравнению со стандартным гликемическим контролем достоверно понижает макро- и микрососудистые осложнения сахарного диабета 2-го типа.

Преимущество обусловлено значимым понижением относительного риска основных микрососудистых осложнений, появления и прогрессирования нефропатии, возникновения макроальбуминурии, микроальбуминурии и развития почечных осложнений.

Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне применения Диабетона МВ от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии, не зависели.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь происходит полная абсорбция. Плазменная концентрация гликлазида в крови увеличивается постепенно на протяжении первых 6 часов, уровень плато поддерживается в диапазоне 6–12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи на степень/скорость абсорбции гликлазида не влияет;
• распределение: связывание с белками плазмы – примерно 95%. Vd составляет приблизительно 30 л. Прием Диабетона МВ 60 мг 1 раз в день обеспечивает поддержание эффективной плазменной концентрации гликлазида в крови дольше 24 часов;
• метаболизм: метаболизм происходит преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме не присутствуют;
• выведение: период полувыведения в среднем составляет 12–20 часов. Выведение происходит, преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится меньше 1%.

Взаимосвязь между принятой дозой и AUC (численный показатель площади под кривой «концентрация/время») является линейной.

Показания к применению

• сахарный диабет 2-го типа в случаях, если другие мероприятия (диетотерапия, физические нагрузки и снижение массы тела) недостаточно эффективны;
• осложнения сахарного диабета (профилактика путем интенсивного гликемического контроля): уменьшение вероятности микро- и макрососудистых осложнений (нефропатия, ретинопатия, инсульт, инфаркт миокарда) у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

Абсолютные:

• сахарный диабет 1-го типа;
• диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома;
• печеночная/почечная недостаточность в тяжелом течении (в таких случаях рекомендовано применение инсулина);
• комбинированное применение с миконазолом, фенилбутазоном или даназолом;
• врожденная непереносимость лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других производных сульфонилмочевины, сульфаниламидов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Диабетона МВ требует осторожности):

• алкоголизм;
• нерегулярное/несбалансированное питание;
• тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• надпочечниковая/гипофизарная недостаточность;
• гипотиреоз;
• длительная терапия глюкокортикостероидами;
• почечная/печеночная недостаточность;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Диабетона МВ: способ и дозировка

Таблетки Диабетон МВ принимают внутрь, не измельчая и не разжевывая, предпочтительнее – во время завтрака, 1 раз в день.

Суточная доза может варьировать в пределах от 30 до 120 мг (максимально). Она определяется концентрацией глюкозы крови и HbA1c.

В случаях пропуска приема разовой дозы увеличивать последующую нельзя.

Начальная рекомендуемая суточная доза – 30 мг. В случае адекватного контроля Диабетон МВ в такой дозе может быть использован для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле (не раньше, чем через 30 дней с момента начала применения препарата) суточную дозу можно последовательно увеличивать до 60, 90 или 120 мг. Более быстрое увеличение дозы (через 14 дней) возможно в случаях, когда концентрация глюкозы крови за период терапии не уменьшилась.

1 таблетку Диабетон 80 мг можно заменить Диабетоном МВ 30 мг (под тщательным гликемическим контролем). Также возможен переход с иных пероральных гипогликемических средств, при этом необходимо учитывать их дозу и период полувыведения. Переходный период, как правило, не требуется. Начальная доза в этих случаях составляет 30 мг, после чего она должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При переходе с производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения во избежание развития гипогликемии, которая связана с аддитивным эффектом препаратов, на несколько дней можно прекратить их прием. Начальная доза в таких случаях также составляет 30 мг с возможным последующим увеличением согласно описанной выше схеме.

Возможно комбинированное применение с бигуанидинами, инсулином или ингибиторами α-глюкозидазы. В случаях неадекватного гликемического контроля должна быть назначена дополнительная инсулинотерапия с проведением тщательного медицинского контроля.

При легкой/умеренной почечной недостаточности терапию необходимо проводить под тщательным медицинским контролем.

Диабетон МВ рекомендовано принимать по 30 мг в день пациентам, которые относятся к группе риска появления гипогликемии, вследствие таких состояний/заболеваний:

• несбалансированное/недостаточное питание;
• плохо компенсированные/тяжелые эндокринные расстройства, включая гипофизарную и надпочечниковую недостаточность, гипотиреоз;
• отмена глюкокортикостероидов после их продолжительного применения и/или приема в высоких дозах; тяжелые болезни сердечно-сосудистой системы, включая тяжелый атеросклероз сонных артерий, тяжелую ишемическую болезнь сердца, распространенный атеросклероз.

Для достижения интенсивного гликемического контроля возможно постепенное увеличение дозы до максимальной как дополнительное средство к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Необходимо помнить о вероятности появления гипогликемии. Также к Диабетону МВ могут быть добавлены иные гипогликемические лекарственные средства, в частности, ингибиторы α-глюкозидазы, метформин, инсулин или производные тиазолидиндиона.

Побочные действия

Как и иные препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон МВ в случаях нерегулярного приема пищи и, в особенности, если прием пищи был пропущен, может вызывать гипогликемию. Возможные симптомы: понижение концентрации внимания, возбуждение, тошнота, головная боль, поверхностное дыхание, сильное чувство голода, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, замедленная реакция, депрессия, потеря самоконтроля, спутанность сознания, нарушение речи и зрения, афазия, парезы, тремор, нарушения восприятия, чувство беспомощности, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также возможны адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, тахикардия, беспокойство, повышение артериального давления, чувство сердцебиения, стенокардия и аритмия.

В большинстве случаев купировать эти симптомы можно углеводами (сахаром). Прием сахарозаменителей в таких случаях неэффективен. На фоне терапии другими производными сульфонилмочевины после успешного ее купирования отмечались рецидивы гипогликемии.

В случаях длительной/тяжелой гипогликемии показано проведение неотложной медицинской помощи, вплоть до госпитализации, даже если есть эффект от приема углеводов.

Возможные нарушения системы пищеварения: тошнота, боль в животе, рвота, запоры, диарея (минимизации вероятности развития этих нарушений способствует прием Диабетона МВ во время завтрака).

Реже отмечается появление следующих побочных реакций:

• лимфатическая система и органы кроветворения: редко – гематологические нарушения (проявляются в виде анемии, лейкопении, тромбоцитопении, гранулоцитопении; носят, как правило, обратимый характер);
• кожа/подкожная клетчатка: сыпь, крапивница, зуд, эритема, отек Квинке, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции;
• орган зрения: преходящие зрительные расстройства (связаны с изменением уровня глюкозы крови, в особенности в начале применения Диабетона МВ);
• желчевыводящие пути/печень: повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы); в единичных случаях – гепатит, холестатическая желтуха (требует отмены терапии) нарушения, как правило, носят обратимый характер.

Побочные реакции, присущие производным сульфонилмочевины: аллергический васкулит, эритроцитопения, гипонатриемия, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения. Есть сведения о развитии повышения активности печеночных ферментов, нарушений печеночной функции (например, с развитием желтухи и холестаза) и гепатита. Выраженность этих реакций со временем после отмены препаратов уменьшается, но в отдельных случаях возможно развитие жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Передозировка

В случаях передозировки Диабетоном МВ возможно развитие гипогликемии.

Терапия: умеренные симптомы – увеличение приема углеводов с пищей, уменьшение дозы препарата и/или изменение диеты; осуществление тщательного контроля требуется до тех пор, пока не исчезнет угроза здоровью; тяжелые гипогликемические состояния, сопровождающиеся судорогами, комой или иными неврологическими нарушениями – требуется немедленная госпитализация и оказание скорой медицинской помощи.

При гипогликемической коме/подозрении на нее показано внутривенное струйное введение 20–30% раствора декстрозы (50 мл), после чего внутривенно капельно вводится 10% раствор декстрозы (с целью поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1000 мг/л). Тщательный контроль уровня глюкозы в крови и наблюдение за состоянием пациента нужно проводить как минимум на протяжении последующих 48 часов. Необходимость дальнейшего наблюдения определяется состоянием пациента.

Ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы, проведение диализа неэффективно.

Особые указания

Во время терапии возможно развитие гипогликемии, причем в некоторых случаях – в продолжительной/тяжелой форме, которая требует госпитализации и внутривенного введения декстрозы на протяжении нескольких дней.

Диабетон МВ может назначаться только в случаях, если питание пациента регулярно и включает завтрак. Очень важным является поддержание достаточного поступления углеводов с пищей, поскольку вероятность появления гипогликемии при нерегулярном/недостаточном питании, а также при употреблении бедной углеводами пищи увеличивается. Чаще появление гипогликемии наблюдается при соблюдении низкокалорийной диеты, после энергичных/длительных физических упражнений, употребления алкоголя либо при одновременном применении нескольких гипогликемических лекарственных средств.

Чтобы избежать развития гипогликемии требуется осуществление тщательного индивидуального подбора препаратов и режима дозирования.

Вероятность развития гипогликемии возрастает в следующих случаях:

• отказ/неспособность больного контролировать свое состояние и следовать назначениям врача (в особенности это относится к пациентам пожилого возраста);
• дисбаланс между количеством принимаемых углеводов и физической нагрузкой;
• пропуск приемов пищи, нерегулярное/недостаточное питание, изменение рациона и голодание;
• почечная недостаточность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• передозировка Диабетона МВ;
• сочетанное применение с некоторыми лекарственными средствами;
• некоторые эндокринные расстройства (заболевания щитовидной железы, надпочечниковая и гипофизарная недостаточность).

Ослабление гликемического контроля во время приема Диабетона МВ возможно при лихорадке, травмах, инфекционных заболеваниях или больших хирургических вмешательствах. В этих случаях может потребоваться отмена препарата и назначение инсулинотерапии.

После продолжительного периода лечения эффективность Диабетона МВ может снижаться. Это может быть связано с прогрессированием болезни или снижением терапевтического ответа на действие препарата – вторичной лекарственной резистентностью. Перед тем, как диагностировать это нарушение, нужно провести оценку адекватности подбора дозы и соблюдения пациентом предписанной диеты.

С целью оценки гликемического контроля рекомендован регулярный контроль уровня глюкозы крови натощак и уровня гликозилированного гемоглобина HbA1c. Также целесообразным является регулярное проведение самоконтроля концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут приводить к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (назначение Диабетона МВ с этим нарушением требует осторожности); также необходимо оценить возможность назначения гипогликемического лекарственного средства другой группы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность, что связано с вероятностью развития гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Кормящим и беременным женщинам Диабетон МВ не назначается (из-за ограниченности данных, подтверждающих безопасность/эффективность терапии).

Применение в детском возрасте

В детском и подростковом возрасте до 18 лет применение Диабетона МВ противопоказано, что связано с ограниченностью данных, подтверждающих безопасность/эффективность лечения.

При нарушениях функции почек

Прием Диабетона МВ при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Диабетон МВ противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Назначение препарата требует осторожности. У пожилых пациентов коррекция дозы Диабетона МВ не требуется, однако необходим постоянный контроль состояния.

Лекарственное взаимодействие

Вещества/лекарственные средства, способствующие увеличению вероятности появления гипогликемии (действие гликлазида усиливается):

• миконазол: возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы (комбинация противопоказана);
• фенилбутазон: при необходимости комбинированного применения требуется гликемический контроль (комбинация не рекомендована; может потребоваться коррекция дозы Диабетона МВ);
• этанол: вероятность развития гипогликемической комы (от употребления алкоголя и применения лекарственных средств с содержанием этанола рекомендуется отказаться);
• иные гипогликемические средства, включая инсулин, акарбозу, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1; β-адреноблокаторы; флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, включая каптоприл, эналаприл; блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторы моноаминоксидазы; нестероидные противовоспалительные препараты; сульфаниламиды; кларитромицин и некоторые другие препараты/вещества: усиление гипогликемического эффекта (комбинация требует осторожности).

Вещества/лекарственные средства, способствующие увеличению содержания в крови глюкозы (действие гликлазида ослабляется):

• даназол: оказывает диабетогенное действие (комбинация не рекомендована); при необходимости сочетанного применения рекомендовано проведение тщательного контроля глюкозы в крови и коррекция дозы Диабетона МВ;
• хлорпромазин (в высоких дозах): снижение секреции инсулина (комбинация требует осторожности); показан тщательный гликемический контроль, может потребоваться коррекция дозы Диабетона МВ;
• сальбутамол, ритодрин, тербуталин и другие β₂-адреномиметики: повышение концентрации глюкозы в крови (комбинация требует осторожности);
• глюкокортикостероиды, тетракозактид: вероятность развития кетоацидоза – понижения толерантности к углеводам (комбинация требует осторожности), рекомендован тщательный гликемический контроль, в особенности в начале терапии; может потребоваться коррекция дозы Диабетона МВ.

Во время применения препарата следует уделять особое внимание важности проведения самостоятельного гликемического контроля. В случаях необходимости рекомендовано перевести пациента на инсулинотерапию.

При сочетанном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия, что может потребовать коррекции дозы.

Аналоги

Аналогами Диабетона МВ являются: Гликлазид Канон, Гликлада, Глидиаб, Диабеталонг, Диабинакс, Диабефарм и другие.

Сроки и условия хранения

Специальные условия хранения не требуются. Беречь от детей.

Срок годности: дозировка 30 мг – 3 года; дозировка 60 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диабетоне МВ

Согласно отзывам, Диабетон МВ – эффективный препарат, помогающий снизить уровень сахара. О развитии побочных эффектов сообщается лишь в редких случаях. Из недостатков обычно указывают на достаточно высокую стоимость препарата.

Цена на Диабетон МВ в аптеках

Примерная цена на Диабетон МВ (30 таблеток по 60 мг) составляет 180–315 рублей.