Глибенкламид

Глибенкламид – пероральное гипогликемическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской, белого или белого с легким серым или желтым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 шт. в банках из полимера или темного стекла, в картонной пачке 1 банка).

Действующее вещество – глибенкламид, в 1 таблетке – 5 мг.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Для препарата характерны гипогликемическое, гиполипидемическое и антитромботическое действие.

Фармакодинамика

Применение Глибенкламида характеризуется панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Он стимулирует выработку инсулина посредством снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, усиливает сенситивность к инсулину и степень связывания данного вещества с клетками-мишенями, активизирует высвобождение инсулина и усиливает его воздействие на поглощение глюкозы, осуществляемое в печени и мышцах, а также ингибирует липолиз в жировой ткани (проявление внепанкреатических эффектов). Действие глибенкламида проявляется на второй стадии секреции инсулина.

Гипогликемический эффект наблюдается через 2 часа после приема препарата, достигает максимума примерно через 7-8 часов и длится около 12 часов. Глибенкламид обеспечивает постепенное повышение уровня инсулина и плавное снижение содержания глюкозы в плазме, что уменьшает риск развития гипогликемических состояний. Вещество проявляет фармакологическую активность при сохраненной эндокринной функции поджелудочной железы, выражающейся в способности продуцировать инсулин.

Фармакокинетика

При пероральном приеме глибенкламид абсорбируется из ЖКТ примерно на 48–84%. Максимальная концентрация вещества достигается через 1–2 часа после приема. Объем распределения составляет 9–10 л. Глибенкламид связывается с белками плазмы на 95–99%. Его биодоступность равна 100%, поэтому препарат можно принимать непосредственно перед едой.

Глибенкламид плохо проникает через плацентарный барьер и практически полностью метаболизируется в печени, образуя два неактивных метаболита, один из которых выводится с желчью, а другой – с мочой. Период полувыведения варьирует от 3 до 10–16 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глибенкламид показан для лечения сахарного диабета 2-го типа при неэффективности диетотерапии у взрослых.

Противопоказания

• Сахарный диабет 1-го типа;
• Инфекционные заболевания;
• Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• Нарушения микроциркуляции в тяжелой форме;
• Кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Проведение серьезных хирургических операций;
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидным препаратам и производным сульфонилмочевины.

С осторожностью назначают препарат: пациентам с патологией печени и/или почек, в том числе в анамнезе; при хроническом алкоголизме; в случае нарушений функции щитовидной железы, надпочечников; при лихорадочных состояниях.

Инструкция по применению Глибенкламида: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь за 20-30 минут до или через 2 часа после еды.

Дозу врач назначает индивидуально в зависимости от степени тяжести диабета, возраста пациента и уровня гликемии.

Обычная средняя суточная доза – от 2,5 до 15 мг, с кратностью приема 1-3 раза. В редких случаях препарат используется в дозе более 15 мг в сутки, это на увеличение гипогликемического эффекта существенно не влияет.

Начальная доза для пациентов пожилого возраста – 1 мг в сутки.

Начальная доза препарата при переходе с бигуанидов – 2,5 мг в сутки.

Для компенсации нарушений углеводного обмена после отмены бигуанидов дозу глибенкламида в случае необходимости можно повышать на 2,5 мг через каждые 5-6 дней. Переход на комбинированное лечение глибенкламидом и бигуанидами следует планировать при отсутствии такой компенсации в течение 4-6 недель.

Побочные действия

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (корректное назначение, соблюдение режима дозирования и диеты снижает степень вероятности ее развития);
• Со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, усталость, парезы, слабость, нарушения чувствительности;
• Со стороны пищеварительной системы: чувство тяжести в эпигастральной области, тошнота, диарея; редко – холестаз, функциональные нарушения печени;
• Со стороны системы кроветворения: редко – нарушения кроветворения, развитие панцитопении;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация.

Передозировка

При передозировке Глибенкламида возможно появление симптомов гипогликемии. При гипогликемии легкой или средней степени тяжести рекомендуется пероральный прием глюкозы или раствора сахара. Если диагностирована тяжелая гипогликемия, сопровождающаяся потерей сознания, внутривенно вводится 40% раствор декстрозы (глюкозы) либо глюкагон (подкожно, внутримышечно, внутривенно). После того как пациент очнулся от обморока, ему необходимо дать пищу, обогащенную углеводами, во избежание развития повторного гипогликемического приступа.

Особые указания

Лечение необходимо проводить под систематическим контролем содержания глюкозы в крови и суточного выведения ее с мочой.

В период приема препарата необходимо избегать употребления алкоголя, в противном случае возможно развитие выраженной гипогликемии, дисульфирамоподобных реакций.

В случае развития гипогликемии следует срочно компенсировать дефицит глюкозы. Пациенты в сознании принимают глюкозу или раствор сахара внутрь, при потере сознания больному вводят глюкозу внутривенно или глюкагон – внутривенно, внутримышечно или подкожно. Чтобы избежать рецидива, рацион питания больных в этот период должен быть обогащен углеводами.

Лекарственное взаимодействие

Усилению гипогликемического действия препарата может способствовать одновременное применение сульфонамидов длительного действия, бета-адреноблокаторов, аллопуринола, анаболических средств, циметидина, циклофосфамида, клофибрата, изобарина, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), салицилатов, тетрациклинов, хлорамфеникола, этанолсодержащих препаратов.

Возможно снижение действия Глибенкламида и риск развития гипергликемии у больных, одновременно принимающих хлорпромазин, барбитураты, диазоксид, фенотиазины, фенитоин, ацетазоламид, глюкокортикоиды, глюкагон, симпатомиметические средства, индометацин, никотинаты в высоких дозах, салуретики, контрацептивы для приема внутрь и эстрогены, соли лития, гормоны щитовидной железы, высокие дозы слабительных средств.

Аналоги

Аналогами Глибенкламида являются: Глибекс, Глибамид, Гилемал, Глиданил, Бетаназ, Антибет, Манин, Манинил, Маниглид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глибенкламиде

Чаще всего отзывы о Глибенкламиде представляют собой обсуждение схем лечения, применяющихся у пациентов с сахарным диабетом. Преимущественно больные сообщают о приеме данного лекарственного средства в качестве монотерапии, однако некоторым людям его назначают в составе комбинированной терапии, то есть в сочетании с дополнительными гипогликемическими препаратами. Иногда у пациентов возникают вопросы, обусловленные чрезмерной либо недостаточной эффективностью Глибенкламида.

Специалисты полагают, что назначение данного лекарственного средства должно быть индивидуальным, а схему терапии следует подбирать в каждом конкретном случае заболевания. Поэтому принимать Глибенкламид по заочным рекомендациям достаточно сложно и может нанести вред здоровью. Необходимо учитывать множество факторов, например, уровень сахара в крови пациента в различных состояниях. Только в этом случае можно предполагать, что прием лекарственного средства существенно улучшит самочувствие пациента.

Цена на Глибенкламид в аптеках

Цена на Глибенкламид дозировкой 5 мг в аптечных сетях составляет около 105 рублей (в упаковку входит 120 таблеток).