Глюренорм

Глюренорм – производное сульфонилмочевины II поколения, пероральный гипогликемический препарат, обладающий панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глюренорма – таблетки: круглые, гладкие, белого цвета, со скошенными краями, на одной стороне – гравировка логотипа фирмы, на другой – риска, по обе стороны которой гравировка «57С» (по 10 шт. в блистерах, 3, 6 или 12 блистеров в пачке картонной).

Действующее вещество: гликвидон, в 1 таблетке – 30 мг.

Дополнительные вещества: крахмал кукурузный растворимый, крахмал кукурузный высушенный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гликвидон усиливает синтез инсулина, активируя глюкозо-опосредованный путь выработки данного вещества. Эксперименты на животных доказывают, что препарат снижает резистентность к инсулину в жировой ткани и тканях печени за счет повышения сродства рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, обусловленного инсулином. Гипогликемическое действие развивается через 1–1,5 часа после перорального приема. Максимальный эффект регистрируется через 2–3 часа после приема и продолжается на протяжении 8–10 часов. Гликвидон является производным сульфонилмочевины короткого действия, что обуславливает его применение у больных с сахарным диабетом 2 типа с высоким риском гипогликемии, к примеру, у пациентов преклонного возраста или пациентов с дисфункциями почек.

Поскольку гликвидон выводится через почки в незначительном количестве, препарат может назначаться больным с диабетической нефропатией и нарушениями функции почек. Имеются сведения о том, что прием Глюренорма больными с сахарным диабетом 2 типа, страдающими от сопутствующих заболеваний печени, оказывается достаточно эффективным и безопасным. Однако экскреция действующего вещества у таких больных несколько тормозится. При этом назначение гликвидона пациентам с сахарным диабетом, осложненным тяжелыми печеночными дисфункциями, не рекомендуется.

Результаты клинических исследований подтверждают, что применение Глюренорма на протяжении 18 и 30 месяцев не вызывает увеличение массы тела, а в отдельных случаях отмечается даже снижение массы тела на 1–2 кг. Сравнительные исследования, в которых изучались другие производные сульфонилмочевины, доказывают отсутствие значительных изменений массы тела у больных, принимающих гликвидон.

Фармакокинетика

При однократном приеме внутрь гликвидона в дозе 15 или 30 мг вещество с высокой скоростью и практически полностью (80‒95%) всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 0,65 мкг/мл (варьируется в диапазоне от 0,12 до 2,14 мкг/мл) и достигается примерно за 2 часа 15 минут (возможны колебания в диапазоне 1,25‒4,75 часа). Значение площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) равно 5,1 мкг×ч /мл (возможны колебания значений от 1,5 до 10,1 мкг×ч /мл).

Различия в фармакокинетических параметрах у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом отсутствуют.

Гликвидон характеризуется высоким сродством к белкам плазмы, превышающим 99%. Информация о проникновении вещества либо его метаболитов через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры отсутствует. Не найдены доказательства того, что гликвидон может присутствовать в грудном молоке.

Гликвидон полностью метаболизируется в печени, преимущественно посредством деметилирования и гидроксилирования. Метаболиты гликвидона являются фармакологически неактивными, либо демонстрируют незначительно выраженную активность по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты гликвидона выводятся преимущественно с фекалиями, а с мочой выводится лишь незначительное их количество. Результаты исследований свидетельствуют, что после перорального приема примерно 86% меченого радиоактивным изотопом (¹⁴С) гликвидона экскретируется через кишечник. Через почки выводится приблизительно 5% (в виде метаболитов) от принятой дозы, причем этот процесс не является дозозависимым и не зависит от способа введения Глюренорма. Даже при регулярном приеме препарата он выводится с мочой в минимальных концентрациях.

Период полувыведения равен 1,2 часа (диапазон варьирования составляет 0,4‒3 часа), а терминальный период полувыведения составляет около 8 часов (значение может колебаться от 5,7 до 9,4 часа).

У пациентов преклонного возраста и среднего возраста фармакологические показатели сходны между собой. У больных с дисфункциями почек и печени основная часть гликвидона выводится с фекалиями. Известны данные, подтверждающие, что метаболизм активного компонента препарата практически остается неизменным у пациентов с печеночной недостаточностью. Поскольку гликвидон выводится через почки в незначительных количествах, кумуляция препарата у пациентов с почечными дисфункциями отсутствует.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глюренорм – препарат для лечения сахарного диабета 2 типа у больных среднего и пожилого возраста (при условии неэффективности диетотерапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• Сахарный диабет 1 типа;
• Диабетические ацидоз и кетоацидоз, прекома и кома;
• Острая перемежающаяся порфирия;
• Редкие наследственные заболевания: дефицит лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Состояние после резекции поджелудочной железы;
• Некоторые острые состояния (такие как инфекционные заболевания и обширные хирургические операции);
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и лактация;
• Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам Глюренорма или другим сульфаниламидам.

Относительные:

• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Заболевания щитовидной железы, сопровождающиеся нарушением ее функции;
• Лихорадочный синдром;
• Алкоголизм.

Инструкция по применению Глюренорма: способ и дозировка

Глюренорм принимают внутрь согласно рекомендациям врача в отношении дозы, а также соблюдения диеты.

В начале терапии, как правило, назначают по ½ таблетки во время завтрака (в начале приема пищи). Если улучшение состояния не отмечается, дозу постепенно повышают.

Если суточная доза не превышает 2 таблеток, ее следует принимать в 1 утренний прием. Если же превышает – необходимо делить на 2-3 приема, но самую большую часть принимать утром за завтраком.

Максимально допустимая суточная доза составляет 4 таблетки. Увеличение дозы более 4 таблеток нецелесообразно, поскольку к повышению эффективности не приводит.

Не следует пропускать прием пищи после приема Глюренорма и отменять препарат без консультации врача.

При назначении препарата в дозе более 75 мг (2,5 таблетки) пациентам с нарушением функции печени необходим тщательный контроль состояния.

В случае недостаточного клинического эффекта при проведении монотерапии Глюренормом может быть назначена комбинированная терапия в сочетании с метформином.

Побочные действия

• Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• Нервная система: сонливость, вертиго, парестезия, головная боль, чувство усталости;
• Сердечно-сосудистая система: экстрасистолия, гипотензия, стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность;
• Пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, сухость полости рта, чувство дискомфорта в области живота, запор/диарея, рвота, холестаз;
• Обмен веществ: гипогликемия;
• Орган зрения: нарушения аккомодации;
• Кожа и подкожная клетчатка: реакция фотосенсибилизации, крапивница, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• Прочие: боль в грудной клетке.

Передозировка

Передозировка Глюренорма может спровоцировать гипогликемию, которую определяют по следующим симптомам: двигательное беспокойство, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения речи и зрения, интенсивное потоотделение, чувство голода, раздражительность, бессонница, головная боль, тремор, обморочное состояние. При появлении признаков гипогликемии необходимо принять внутрь пищу, богатую углеводами, либо глюкозу (декстрозу). В случае тяжелой гипогликемии, сопровождающейся потерей сознания или коматозным состоянием, декстроза вводится внутривенно. После того как пациент пришел в себя, он должен принять легкоусвояемые углеводы во избежание повторного гипогликемического приступа.

Особые указания

Гликвидон – действующее вещество Глюренорма – относится к производным сульфонилмочевины короткого действия, поэтому применяется для лечения больных сахарным диабетом 2 типа с повышенным риском развития гипогликемии, например, пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек. Выведение гликвидона почками незначительно, а потому препарат может применяться у пациентов с диабетической нефропатией и почечными нарушениями. Однако при тяжелой почечной недостаточности лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача.

Есть данные, что Глюренорм эффективен и безопасен для больных сахарным диабетом 2 типа, имеющих сопутствующие заболевания печени, за исключением тяжелых функциональных нарушений.

Пациенты с сахарным диабетом должны строго придерживаться рекомендаций врача. В случае их несоблюдения возможно снижение концентрации глюкозы в крови, что может привести к потере сознания. При приеме препарата перед едой, а не как рекомендовано – в начале приема пищи, влияние Глюренорма более выражено, из-за чего возрастает риск развития гипогликемии.

Глюренорм не должен заменять лечебную диету.

При появлении признаков гипогликемии необходимо незамедлительно принять углеводы (продукты/напитки, содержащие сахар или глюкозу). Если гипогликемическое состояние сохраняется, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу.

Физическая нагрузка может усилить гипогликемическое действие Глюренорма. Стресс и алкоголь могут как усиливать, так и уменьшать его действие.

При недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы производные сульфонилмочевины могут привести к гемолитической анемии. Поскольку и Глюренорм относится к этой группе, следует применять его с осторожностью, а по возможности – принять решение о смене препарата.

Данные о влиянии Глюренорма на скорость реакций и концентрацию внимания отсутствуют. Однако пациентов необходимо предупреждать о вероятности появления таких симптомов гипогликемии, как нарушение аккомодации, головокружение и сонливость, которые могут возникнуть во время лечения. По этой причине рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ. При развитии гипогликемических состояний следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении гликвидона у пациенток в период беременности и лактации отсутствуют. Беременные женщины, у которых диагностирован сахарный диабет, нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в плазме крови. Прием пероральных гипогликемических препаратов у пациенток в период беременности не гарантирует необходимый гликемический контроль. По этой причине прием Глюренорма во время беременности противопоказан.

Если во время лечения препаратом у пациентки наступила беременность, либо она планирует ее, гликвидон отменяют и переходят на инсулин.

При нарушениях функции печени

Глюренорм не рекомендуется назначать пациентам с тяжелыми дисфункциями печени, поскольку 95% принятой дозы метаболизируется в печени и экскретируется с фекалиями. Клинические исследования, в которых принимали участие больные сахарным диабетом и дисфункциями печени различной степени тяжести (в том числе острый цирроз печени, сопровождающийся портальной гипертензией), показали, что гликвидон не приводил к дальнейшему ухудшению функции печени, повышению частоты развития побочных эффектов, а гипогликемические реакции отсутствовали.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление гипогликемического действия Глюренорма при одновременном назначении следующих препаратов: ингибиторы моноаминоксидазы, нестероидные противовоспалительные средства, анальгетики, противогрибковые средства, трициклические антидепрессанты, тетрациклины, инсулин, другие пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, производные кумарина, циклофосфамид и его производные, фторхинолоны, сульфаниламиды, сульфинпиразон, клофибрат, кларитромицин, хлорамфеникол, аллопуринол.

Симпатолитики (в т.ч. клонидин), бета-адреноблокаторы, гуанетидин и резерпин могут не только усиливать гипогликемическое действие Глюренорма, но и в то же время маскировать симптомы гипогликемии.

Возможно уменьшение гипогликемического действия Глюренорма при одновременном назначении следующих препаратов: симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные и петлевые диуретики, пероральные контрацептивы, препараты никотиновой кислоты, аминоглутетимид, фенотиазин, диазоксид, глюкагон, рифампицин, фенитоин, барбитураты.

При одновременном применении этанола, блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов (например, ранитидина, циметидина) возможно как усиление, так и ослабление гипогликемического эффекта Глюренорма.

Аналоги

Аналогами Глюренорма являются: Амикс, Глайри, Глианов, Глибетик, Гликлада.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глюренорме

Встречаются самые различные отзывы о Глюренорме, однако его эффективность и доступность подтверждаются большинством пациентов. Некоторые больные сталкиваются с побочными реакциями, однако коррекция дозы в индивидуальном порядке позволяет легко добиться необходимого терапевтического действия.

Цена на Глюренорм в аптеках

Примерная цена на Глюренорм в аптечных сетях варьируется в диапазоне от 388 до 615 рублей (в упаковке содержится 60 таблеток).