Виролекс

Виролекс – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Виролекс:

• Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: пористая масса почти белого или белого цвета (во флаконах объемом 15 мл, в картонной пачке 5 флаконов);
• Таблетки: круглые двояковыпуклые белого цвета (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2 блистера);
• Мазь глазная 3%: однородной консистенции, жирная, легка прозрачная, почти белого или белого цвета (в алюминиевых тубах по 4,5 г, в картонной пачке 1 туба);
• Крем для наружного применения 5%: однородный, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в алюминиевых тубах по 5 г, в картонной пачке 1 туба).

В 1 флаконе с лиофилизатом содержится действующее вещество: ацикловир (в виде соли натрия) – 250 мг.

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: ацикловир – 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия крахмала гликолят, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав 1 г мази глазной:

• Действующее вещество: ацикловир – 30 мг;
• Вспомогательный компонент: вазелин белый.

Состав 1 г крема для наружного применения:

• Действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, цетостеариловый спирт, полоксамер 407, вазелин, вазелиновое масло, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Виролекса – ацикловир, является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, обладает активностью против вирусов герпеса, включая Herpes simplex I и II типа, Epstein Barr virus, Varicella zoster, Cytomegalovirus.

Ацикловир характеризуется высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусом, последовательно преобразует вещество в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурентно замещает дезоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом, образуется дефектная вирусная ДНК, вследствие чего угнетается репликация новых вирусов.

Ацикловир обладает высокой активностью в отношении Herpes simplex I и II типа, Varicella zoster (возбудитель опоясывающего лишая и ветряной оспы) и Epstein Barr virus – виды вирусов перечислены в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира.

Препарат умеренно эффективен в отношении Cytomegalovirus.

При герпесе Виролекс снижает боль в острой фазе, ускоряет образование корок, предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность развития кожной диссеминации и висцеральных осложнений. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) капельном вливании препарата в течение 1 часа в дозах 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация вещества (C_max) составляет соответственно 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл. При введении Виролекса детям в возрасте от 1 года в дозе 250 и 500 мг/м² максимальная и минимальная (C_min) концентрации аналогичны таковым у взрослых, получающих Виролекс в дозе 5 и 10 мг/кг. При введении ацикловира новорожденным и детям до 3 месяцев в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 часа три раза в сутки C_max составляет 13,8 мкг/мл, C_min – 2,3 мкг/мл.

При приеме Виролекса внутрь биологическая доступность ацикловира составляет 15–30%. При приеме препарата в дозе 200 мг 5 раз в сутки C_max – 0,7 мкг/мл, достигается в течение 1,5–2 ч.

Связь с белками плазмы не зависит от концентрации вещества в плазме и составляет 9–33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг, легкие, почки, печень, селезенку, кишечник, кожу, мышцы, слезную жидкость, сперму, секрет влагалища, матку, амниотическую жидкость и содержимое герпетических пузырьков. В спинномозговой жидкости уровень препарата составляет порядка 50% от концентрации в плазме. Ацикловир проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке.

Метаболизируется вещество в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита – 9-карбоксиметоксиметилгуанина (8,5–14% ацикловира). Экскретируется преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации – примерно 80% в неизмененном виде и 14% в виде метаболита, а также в незначительном количестве через кишечник – менее 2%. Почечный клиренс составляет 75–80% от общего плазматического клиренса.

Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых с нормальной функцией почек – 2–3 ч, у детей 1–18 лет – 2,6 ч, у детей до 3 месяцев – 3,8 ч (при в/в капельном введении 10 мг/кг в течение 1 часа три раза в сутки). У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью Т_1/2 составляет 20 ч, у больных на гемодиализе – 5,7 ч (плазменная концентрация ацикловира при этом уменьшается до 60% от исходного уровня).

При почечной недостаточности Т_1/2 зависит от клиренса креатинина (КК): КК 80 мл/мин – 2,5 ч, КК 50–80 мл/мин – 3 ч, КК 15–50 мл/мин – 3,5 ч. При анурии полувыведение препарата достигает 19,5 ч, при проведении гемодиализа – 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 14–18 часов.

Данные фармакокинетических характеристик Виролекса в форме глазной мази и крема для наружного применения ограничены. Мазь легко проникает через эпителий роговицы и в глазной жидкости создает терапевтическую концентрацию. При продолжительном применении крема системная абсорбция минимальная.

Показания к применению

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и таблетки

1. Заболевания, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типа;
2. Выраженный иммунодефицит у больных после трансплантации костного мозга и при клинической картине ВИЧ-инфекции (в составе комплексной терапии);
3. Профилактика вирусных инфекций Herpes simplex и Varicella zoster, включая больных со сниженным иммунитетом;
4. Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Мазь глазная 3%

Лечение кератитов и других заболеваний глаз, вызванных вирусом Herpes simplex.

Крем для наружного применения

Кожные инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex.

Противопоказания

Все лекарственные формы Виролекса противопоказаны в случае наличия у пациента повышенной чувствительности к любому компоненту препарата, валацикловиру или фамцикловиру.

Лиофилизат и таблетки, кроме того, запрещены к применению в период лактации.

Таблетки Виролекс не рекомендованы детям до 3 лет из-за твердой лекарственной формы.

С осторожностью препарат следует применять:

• Внутривенно: при почечной недостаточности (из-за риска нефротического действия), дегидратации, беременности, в пожилом возрасте, в случае развития неврологических нарушений или реакций на прием цитотоксических лекарственных средств (в т. ч. в анамнезе);
• Внутрь: беременным женщинам, пожилым лицам, при нарушении функции почек, в случае развития неврологических нарушений или реакций на прием цитотоксических лекарственных средств (в т. ч. в анамнезе), а также при необходимости применения высоких доз Виролекса, особенно на фоне дегидратации.

Инструкция по применению Виролекса: способ и дозировка

Дозу и длительность применения Виролекса назначает лечащий врач на основании клинических показаний.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Готовый раствор вводят внутривенно (в/в) капельно.

Рекомендованное дозирование:

• Пациенты старше 12 лет: Виролекс назначают с учетом веса больного из расчета по 5-10 мг на 1 кг массы тела. Суточная доза для взрослых не должна превышать 30 мг на 1 кг веса;
• Дети от 3 месяцев до 12 лет: дозу определяют в зависимости от площади поверхности тела ребенка – по 250-500 мг на 1 м²;
• Новорожденные – по 10 мг на 1 кг веса.

Интервал между инфузиями – 8 часов.

В случае почечной недостаточности дозу необходимо корректировать, учитывая степень тяжести нарушения функции печени.

Таблетки

Таблетки Виролекс принимают внутрь.

Режим дозирования для взрослых и детей старше 2 лет: по 200-400 мг 3-5 раз в сутки, при тяжелых формах болезни дозу могут назначить из расчета по 20 мг на 1 кг веса больного (до 800 мг на прием) 4 раза в сутки.

Детям до 2 лет назначают ¹/₂ дозы для взрослых.

Продолжительность лечения – 5-10 дней.

Больные с почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования Виролекса.

Мазь глазная 3%

Мазь глазную Виролекс применяют местно путем размещения в нижнем конъюнктивальном мешке 5 раз в сутки.

Крем для наружного применения 5%

Крем Виролекс наносят в достаточном количестве на пораженный участок 5 раз в сутки.

Побочные действия

• В/в введение: тошнота, рвота, острая почечная недостаточность, кристаллурия, воспаление или флебит в месте введения, энцефалопатия в виде сонливости, спутанности сознания, возбуждения, галлюцинаций, судорог, тремора, психоза, комы;
• Прием внутрь: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, кожная сыпь, головокружение, головная боль, снижение концентрации внимания, повышенная утомляемость, галлюцинации, бессонница или сонливость, лихорадка; редко – выпадение волос, лейкопения, эритропения, лимфоцитопения, преходящее увеличение уровня содержания мочевины, билирубина, креатинина в крови, активности печеночных ферментов;
• Применение мази глазной: ощущение жжения при нанесении, конъюнктивит, точечный поверхностный кератит, блефарит;
• Наружное применение крема: кожный зуд, сыпь, сухость кожи, возможно ощущение жжения в месте аппликации, шелушение, эритема; при попадании на слизистые оболочки – воспаление.

Передозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Симптомы передозировки: нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины, судороги, летаргия, кома.

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. При необходимости проводят гемодиализ (перитонеальный диализ менее эффективен).

Таблетки

При приеме ацикловира внутрь в дозе 20 г специфические симптомы отмечены не были. Возможно развитие нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, таких как тремор, судороги, летаргия.

Если с момента приема Виролекса прошло не более 30 минут, следует вызвать рвоту и принять абсорбент. При анурии и острой почечной недостаточности проводят гемодиализ. Лечение передозировки симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма.

Мазь глазная и крем для наружного применения

Данных о передозировке ацикловира при местном применении нет. Виролекс всасывается в минимальных количествах, однако вероятность развития системных эффектов не исключена: головная боль, судороги, неврологические нарушения, диарея, тошнота, рвота, нарушение функции почек, одышка, летаргия, кома.

Лечение передозировки симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. При необходимости назначают гемодиализ.

Особые указания

В период применения Виролекса в форме лиофилизата и таблеток следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности на фоне образования кристаллического осадка ацикловира, особенно при быстром в/в введении, недостаточной водной нагрузке, одновременной терапии нефротоксическими средствами, у больных с функциональным расстройством почек.

Применение ацикловира необходимо сопровождать контролем функции почек с регулярным определением уровня креатинина в плазме крови и азота мочевины в крови.

Больным пожилого возраста требуется тщательное наблюдение врача и обильное питье в период лечения, поскольку у данной категории пациентов период полувыведения ацикловира увеличивается.

Больным с генитальным герпесом необходимо воздержаться от половых контактов или использовать надежные барьерные методы контрацепции, чтобы не допустить заражение вирусом партнера.

Крем для наружного применения Виролекс нельзя наносить на слизистые оболочки глаз, полости рта, влагалища.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При пероральном и парентеральном применении Виролекса есть риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (например, сонливости или головокружения), поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ.

При местном применении Виролекса влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Эффективность и безопасность ацикловира при его применении во время беременности не установлены, поэтому Виролекс назначается только в случаях, когда польза определенно выше потенциальных рисков.

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому применение Виролекса в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Виролекс применяется для лечения детей согласно рекомендованному режиму дозирования. Таблетки из-за твердой лекарственной формы не рекомендованы детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

В форме лиофилизата и таблеток Виролекс следует с осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует применять препарат в пожилом возрасте. Может потребоваться снижение дозы Виролекса в случае назначения лиофилизата или таблеток.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Виролекса с пробенецидом приводит к снижению канальцевой секреции ацикловира, вызывая увеличение периода его полувыведения и уровня концентрации в плазме крови.

При сочетании с нефротоксическими средствами повышается риск развития нефротоксического действия, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

При сопутствующей терапии иммуностимуляторами действие ацикловира усиливается.

При смешивании растворов для в/в введения необходимо учитывать, что щелочная реакция ацикловира рН 11.

Аналоги

Аналогами Виролекса являются: Ацикловир, Ацикловир Форте, Ацикловир-Акрихин, Ацикловир-Тева, Ацикловир Белупо, Ацикловир Сандоз, Ацикловир-Ферейн, Зовиракс, Агерп, Ацик, Ацивир, Герпетад, Герперакс, Провирсан.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Готовый инфузионный раствор можно использовать в течение 12 часов (хранить при температуре не выше 25 °C, не помещать в холодильник).

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Условия отпуска из аптек

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и таблетки отпускаются по рецепту, мазь глазная и крем для наружного применения – без рецепта.

Отзывы о Виролексе

Согласно отзывам, Виролекс, как и другие аналогичные препараты, содержащие ацикловир, является эффективным средством в лечении вируса герпеса.

Таблетки и инъекции Виролекса назначают для системного лечения герпетических инфекций. Пациенты отмечают быстрое и продуктивное лечение при соблюдении всех рекомендаций врача. Наружная лекарственная форма позволяет быстро избавиться от кожных проявлений заболевания и сыпи на губах.

Врачи отмечают, что полностью избавиться от вируса герпеса, протекающего в латентной форме, практически невозможно. Рано или поздно заболевание вновь проявится, поэтому может потребоваться комплексная терапия с одновременным применением системной и наружной лекарственных форм Виролекса.

Цена на Виролекс в аптеках

Крем для наружного применения и мазь глазная Виролекс в настоящее время в России не зарегистрированы. Стоимость лиофилизата для приготовления раствора для инфузий составляет примерно 1232 руб. за упаковку из 5 флаконов по 250 мг. Цена Виролекса в форме таблеток по 200 мг составляет 207–225 руб. за упаковку из 20 шт.