Ацикловир форте

Ацикловир форте – препарат с противовирусным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ацикловира форте – таблетки: белые, продолговатой двояковыпуклой формы со скругленными концами, на одной стороне риска (по 5, 10, 12, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ацикловир – 400 мг;
• вспомогательные компоненты: сахар, лаурилсульфат натрия, картофельный крахмал, стеарат магния, лактоза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир форте относится к числу противовирусных препаратов, синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида, которые обладают высоко избирательным воздействием на вирусы герпеса. Под действием вирусной тимидинкиназы внутри инфицированных вирусом клеток проходят последовательные реакции трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, блокируя посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы ее синтез.

Ацикловир эффективно действует против вируса простого герпеса – Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; для ингибирования вируса Эпштейна – Барра требуются более высокие концентрации.

Фармакокинетика

Биологическая доступность ацикловира при приеме внутрь составляет примерно 15–30%. Вещество хорошо проникает во все ткани/органы организма, в т. ч. в головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы находится в диапазоне от 9 до 33% (от плазменной концентрации не зависит).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости – около 50% от его плазменной концентрации. Максимальная концентрация после перорального приема 200 мг 5 раз в день составляет 0,000 7 мг/мл. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации, – от 90 до 120 минут. Вещество проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.

В результате метаболизма в печени образовывается фармакологически неактивное соединение 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет 2–3 часа. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 20 часов, при гемодиализе он составляет 5,7 часов (плазменная концентрация ацикловира при этом снижается до 60% от исходного значения).

Примерно 84% вещества выделяется в неизмененном виде почками, в форме метаболита – 14%. Почечный клиренс ацикловира – от 75 до 80% от общего плазматического клиренса. Меньше 2% вещества выводится через кишечник.

Показания к применению

• первичные и вторичные инфекции кожи/слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный герпес (терапия);
• рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II при нормальном иммунном статусе (профилактика обострений);
• первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II у пациентов с иммунодефицитом (профилактика);
• первичные/рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, включая ветряную оспу, а также опоясывающий лишай – Herpes zoster (терапия);
• ВИЧ-инфекция (стадия СПИДа, ранние клинические признаки и развернутая клиническая картина), состояния после трансплантации костного мозга (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость галактозы, нарушение усвоения галактозы и глюкозы, дефицит лактазы;
• период лактации;
• возраст до 3 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также ганцикловира.

Относительные (Ацикловир форте назначается под врачебным контролем):

• применение препарата в больших дозах, особенно на фоне дегидратации;
• неврологические нарушения/реакции на применение цитотоксических лекарственных средств, включая отягощенный анамнез;
• нарушения почечной функции;
• беременность;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Ацикловира форте: способ и дозировка

Таблетки Ацикловир форте 400 мг принимают внутрь с достаточным количеством воды, предпочтительно – во время или сразу после приема пищи.

Схема применения определяется индивидуально на основании степени тяжести болезни.

Инфекции, вызванные Herpes simplex типа I и II

Взрослым Ацикловир форте назначается 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 200 мг курсом 5 дней. Увеличение продолжительности курса до 10 дней возможно при тяжелом течении болезни. Разовая доза 400 мг применяется для проведения комплексного лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом, в т. ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, после имплантации костного мозга.

Для проведения профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при отсутствии нарушений иммунного статуса и при рецидиве болезни Ацикловир форте назначается 4 раза в день (с перерывами 6 часов) по 200 мг курсом 6–12 месяцев. Взрослым с иммунодефицитом для профилактики инфекций рекомендовано применять такие же дозы препарата. Максимально – 5 раз в день до 400 мг (зависит от тяжести инфекции).

Детям Ацикловир форте назначается согласно схеме, применяемой у взрослых пациентов.

Инфекции, вызванные Varicella zoster

• взрослые: 5 раз в день (с соблюдением перерывов 4 часа днем и 8 часов ночью) по 800 мг курсом 7–10 дней;
• дети (ветряная оспа): 4 раза в день по 20 мг/кг (максимально – 800 мг) курсом 5 дней; дети 3–6 лет – 4 раза в день по 400 мг; дети от 6 лет – 4 раза в день по 800 мг.

Взрослым при лечении вызванных Herpes zoster инфекций назначают каждые 6 часов по 800 мг курсом 5 дней.

Особенности применения у пациентов с нарушением почечной функции

• Herpes simplex: при КК (клиренсе креатинина) меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 200 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов);
• Varicella zoster: при КК меньше 10 мл/мин Ацикловир форте назначается в разовой дозе 800 мг, кратность приема – 2 раза в день (с перерывами 12 часов); при КК 10–25 мл/мин препарат следует принимать в такой же разовой дозе, кратность приема – 3 раза в день (с перерывами 8 часов).

Побочные действия

Таблетки Ацикловир форте 400 мг, как правило, переносятся хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

• кровь: преходящее небольшое повышение активности ферментов печени; редко – незначительное увеличение уровней креатинина и мочевины, гипербилирубинемия, эритропения, лейкопения;
• система пищеварения: в единичных случаях – боли в области живота, диарея, рвота, тошнота;
• нервная система: редко – головная боль, слабость; в отдельных случаях – ажитация, галлюцинации, тремор, сонливость, головокружение, истощение, повышенная утомляемость, бессонница, парестезии, снижение концентрации внимания, спутанность сознания;
• аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, синдром Лайелла, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема;
• другие реакции: редко – периферические отеки, недомогание, алопеция, лимфаденопатия, нарушение зрения, миалгия.

Передозировка

О случаях передозировки нет данных.

Особые указания

Ацикловир форте передачу герпеса половым путем не предупреждает, в связи с чем в период его применения от половых контактов рекомендовано воздерживаться, даже в случаях отсутствия клинических проявлений.

Во время терапии больным нужно обеспечить поступление жидкости в достаточном количестве.

В период приема препарата необходимо контролировать функцию почек (уровень креатинина плазмы крови и мочевины крови).

Применение при беременности и лактации

• беременность: прием Ацикловира форте возможен после оценки соотношения польза/риск;
• период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 3 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Ацикловир форте при нарушениях почечной функции применяется с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Ацикловир форте пациентам пожилого возраста должен назначаться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• пробенецид: увеличение среднего периода полувыведения и снижение клиренса ацикловира;
• нефротоксические препараты: увеличение риска нарушений функции почек;
• иммуностимуляторы: усиление эффекта.

Аналоги

Аналогами Ацикловира форте являются Герперакс, Гервиракс, Медовир, Виролекс, Ацигерпин, Виворакс, Зовиракс, Ацикловир, Провирсан.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ацикловире форте

Согласно отзывам, Ацикловир форте – недорогой и эффективный противовирусный препарат. В некоторых случаях для достижения терапевтического действия применяется в сочетании с другими лекарственными средствами. О развитии побочных реакций сообщают нечасто.

Цена на Ацикловир форте в аптеках

Примерная цена на Ацикловир форте (20 таблеток по 400 мг) составляет 159–186 рублей.