Ацикловир-Акрихин

Ацикловир-Акрихин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Ацикловир-Акрихина:

• таблетки: плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской, голубого цвета со светло- и темно-голубыми вкраплениями, допускается наличие белых пятен (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки);
• мазь для наружного применения 5%: масса почти белого или белого цвета, возможно присутствие характерного запаха (по 2 г, 3 г или 5 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 0,2 г или 0,4 г;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин, магния стеарат, вода очищенная.

В 100 г мази содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 5 г;
• вспомогательные компоненты: масло вазелиновое, вазелин, пропиленгликоль, воск эмульсионный, полиэтиленоксид 1500 (макрогол), вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир, являясь синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида, оказывает высокоизбирательное действие на вирусы герпеса. Процесс фосфорилирования и превращения в ацикловира монофосфат происходит в содержащих вирусную тимидинкиназу клетках. Монофосфат преобразуется под влиянием гуанилатциклазы в ацикловира дифосфат, затем под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат.

Ацикловир трифосфат блокирует синтез вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), разместившись в ее цепочке и ингибируя вирусную ДНК-полимеразу. Достаточно высокую селективность и специфичность действия определяет его преимущественное накопление в пораженных вирусом герпеса клетках.

Проявляет высокую активность в отношении вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай, вируса Herpes simplex (тип 1 и 2), вируса Эпштейна – Барр. В отношении цитомегаловирусов умеренно активен.

При лечении герпеса снижает риск кожной диссеминации и висцеральных осложнений, предотвращает формирование новых элементов, ускоряет процесс образования корок, в острой фазе опоясывающего герпеса – уменьшает боль.

Фармакокинетика

При приеме таблеток биодоступность ацикловира может составлять 15–30%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови после приема препарата в суточной дозе 1 г достигает 0,7 мкг/мл через 1,5–2 часа.

Связывание с белками плазмы составляет от 9 до 33%. Хорошая способность к проникновению во все ткани и органы позволяет достигать концентрации в спинномозговой жидкости, соответствующей 50% от уровня в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени, образуя 9-карбоксиметоксиметилгуанин – фармакологически неактивный метаболит.

Т_1/2 (период полувыведения) при приеме внутрь – 2–3 часа. Через почки в неизмененном виде выводится около 84% препарата и в форме метаболита – около 14%. Через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) выводится до 2%. В выдыхаемом больным воздухе определяются следовые количества ацикловира.

При тяжелой степени почечной недостаточности Т_1/2 увеличивается до 20 часов, при гемодиализе период полувыведения составляет 5,7 часа. При этом уровень концентрации ацикловира в плазме крови больного снижается до 60% от исходного значения.

При наружном применении мази Ацикловир-Акрихин всасывание на пораженном участке кожи тела умеренное, концентрация ацикловира в сыворотке крови при нормальной функции почек составляет до 0,28 мкг/мл, при хронической почечной недостаточности – до 0,78 мкг/мл.

До 9,4% суточной дозы мази выводится почками.

Показания к применению

Таблетки

• генитальный герпес и другие первичные и вторичные инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусами Herpes simplex (1 и 2 тип);
• первичные и рецидивирующие инфекции вируса Varicella zoster (опоясывающий лишай, ветряная оспа);
• выраженный иммунодефицит (в составе комплексной терапии) после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции в стадии СПИДа, ранних клинических проявлений и развернутой клинической картины;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у больных с иммунодефицитом.

Мазь для наружного применения 5%

• генитальный герпес;
• инфекции кожи, вызванные вирусом Herpes simplex типов 1 и 2;
• ветряная оспа;
• опоясывающий лишай.

Противопоказания

• период лактации;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру и вспомогательным веществам препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Ацикловир-Акрихина у пациентов с дегидратацией, почечной недостаточностью.

Кроме этого, противопоказано назначение препарата в форме таблеток детям в возрасте до 3 лет.

С осторожностью следует назначать прием Ацикловир-Акрихина внутрь в случае неврологических нарушений или неврологических реакций на прием цитотоксических средств (включая анамнез), а также больным в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Ацикловир-Акрихина: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир-Акрихин принимают внутрь, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний и степени тяжести заболевания.

Рекомендованное дозирование:

• инфекции слизистых оболочек и кожи, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): взрослые – по 0,2 г 5 раз в сутки (через каждые 4 часа). Продолжительность курса – 5 суток, при лечении генитального герпеса – 10 суток. При необходимости период лечения можно продлить;
• выраженный иммунодефицит у больных после трансплантации костного мозга и при ВИЧ-инфекции: в составе комплексной терапии – по 0,4 г 5 раз в сутки;
• профилактика рецидивов инфекций вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов с нормальным иммунитетом: взрослые – по 0,2 г 4 раза в сутки через каждые 6 часов. Лечение длительное, от 6 до 12 месяцев;
• профилактика инфекции вируса Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов с иммунодефицитом: взрослые – по 0,2 г 4 раза в сутки (с интервалом в 6 часов). В случае тяжелого состояния дозу повышают до максимальной – по 0,4 г 5 раз в сутки;
• опоясывающий лишай: взрослые и дети – по 0,8 г 5 раз в сутки (днем – каждые 4 часа, ночной интервал – 8 часов) в течение 7–10 суток;
• ветряная оспа: взрослые и дети старше 6 лет – по 0,8 г 4 раза в сутки; дети в возрасте 3–6 лет – по 0,4 г 4 раза в сутки. Для более точного определения индивидуальной дозы можно использовать расчет – по 0,02 г на 1 кг веса пациента. Курс лечения – 5 суток.

При нарушении функции почек необходимо проводить коррекцию дозы и режима дозирования с учетом величины клиренса креатинина (КК) и вида инфекции.

Мазь для наружного применения 5%

Мазь Ацикловир-Акрихин предназначена для наружного применения. Ее следует наносить чистыми руками, или используя ватный тампон, тонким слоем на пораженные участки кожи, захватывая пограничные с ними зоны.

Процедуры проводят 5 раз в сутки с интервалом в 4 часа.

Продолжать лечение следует до момента образования корки на пузырьках или до полного их заживления. В среднем курс терапии может составлять 5 дней.

При отсутствии эффекта после 10 дней применения мази необходимо обратиться к врачу.

Побочные действия

Таблетки

• со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, боли в животе, тошнота, рвота; редко – обратимое повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина;
• со стороны центральной нервной системы: слабость, сонливость, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, спутанность сознания, парестезии, снижение концентрации внимания, ажитация, судороги, галлюцинации;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови; очень редко – острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), анафилаксия, ангионевротический отек;
• прочие: лихорадка, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, алопеция, периферические отеки.

Мазь для наружного применения 5%

• дерматологические реакции: гиперемия, сухость и шелушение кожи;
• прочие: возможно – аллергический дерматит; при контакте со слизистыми оболочками – ощущение жжения, воспаление.

Передозировка

Симптомы: ажитация, судороги, кома, летаргия. В случае если уровень концентрации принятого ацикловира превышает 2,5 мг/мл, возможна его преципитация в почечных канальцах.

Лечение: назначение симптоматической терапии.

Симптомы передозировки на фоне применения мази не установлены.

Особые указания

При приеме таблеток рекомендуется контролировать функцию почек, исследуя кровь на предмет содержания мочевины и креатинина в плазме крови.

В период лечения больной должен выпивать достаточное количество жидкости.

Следует учитывать, что при пониженном иммунитете продолжительное лечение или повторное применение ацикловира может вызвать появление у больного штаммов вирусов, нечувствительных к действию препарата.

Поскольку прием препарата не предотвращает передачу герпеса половым путем, в период лечения рекомендуется избегать половых контактов или использовать барьерные средства контрацепции, даже если клинические проявления болезни отсутствуют.

Максимальный терапевтический эффект достигается, если применение мази начато с момента появления первых признаков заболевания, таких как зуд, покалывание, жжение, покраснение, ощущение напряженности.

Из-за возможного развития выраженного местного воспаления мазь Ацикловир-Акрихин нельзя наносить на слизистые оболочки глаз и полости рта.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема таблеток необходимо с осторожностью выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ацикловир-Акрихин противопоказан в период вынашивания.

Применение препарата показано только в особом случае, когда ожидаемый терапевтический эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Нельзя применять при грудном вскармливании.

При необходимости назначения препарата в период лактации вскармливание грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение таблеток у детей в возрасте до 3 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют обе формы Ацикловир-Акрихина у больных с почечной недостаточностью.

При назначении таблеток пациентам с нарушенной функцией почек необходимо проводить коррекцию дозы и режима дозирования с учетом величины клиренса креатинина (КК) и вида инфекции. Для лечения инфекции Herpes simplex у больных с КК меньше 10 мл/мин следует назначать по 0,2 г 2 раза в сутки с интервалом в 12 часов.

При лечении инфекции Varicella zoster и назначении препарата пациентам с выраженным иммунодефицитом в качестве поддерживающей терапии применяют дозу 0,8 г: при КК 10–25 мл/мин – 3 раза в сутки (через 8 часов), при КК меньше10 мл/мин – 2 раза в сутки (через 12 часов).

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте таблетки Ацикловир-Акрихин следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ацикловир-Акрихина в форме таблеток:

• нефротоксические средства способствуют возрастанию риска нарушения функций почек;
• пробенецид вызывает повышение среднего Т_1/2 и понижение клиренса ацикловира.

Взаимодействие мази при сочетании с другими лекарственными средствами не выявлено.

При одновременном назначении с иммуностимуляторами может отмечаться усиление эффекта.

Аналоги

Аналогами Ацикловир-Акрихина являются: Валацикловир, Триворин, Арвирон, Валтрекс, Рибавирин, Минакер, Ребетол, Веро-Рибавирин, Герпферон, Ацивир, Алпизарин, Виру-Мерц, Оксолин, Гипорамин, Фладекс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света и влаги месте.

Срок годности: таблетки – 4 года; мазь – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту, мазь – без рецепта.

Отзывы об Ацикловир-Акрихине

Отзывы об Ацикловир-Акрихине только положительные, указывается на более высокий эффект терапии при одновременном использовании двух форм препарата.

Цена на Ацикловир-Акрихин в аптеках

Цена на Ацикловир-Акрихин за 20 таблеток в дозе 0,2 г составляет примерно 52,5 рубля, в дозе 0,4 г – 222 рубля; тубу, содержащую 5 г мази, можно купить за 26 рублей.