Ацикловир Сандоз

Ацикловир Сандоз – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 блистеров);
• крем для наружного применения 5%: масса почти белого или белого цвета с однородной структурой (в алюминиевых тубах по 2 г, в картонной пачке 1 туба; в алюминиевых тубах по 5 г, в картонной пачке 1 или 4 тубы).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 0,2 г;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, коповидон.

В 10 г крема содержатся:

• действующее вещество: ацикловир – 0,5 г;
• вспомогательные компоненты: цетиловый спирт, арлатон 983S – эфир жирных кислот и макрогола, диметикон 350, пропиленгликоль, парафин жидкий, вазелин белый, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир Сандоз – противовирусный препарат для системного и местного применения. Действующим веществом препарата является ацикловир – искусственный аналог нуклеозида дезокситимидина. Обладает высокой активностью к вирусу Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster (вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай), в отношении вируса Эпштейна – Барр (герпесвирус человека 4 типа). К цитомегаловирусной инфекции проявляет умеренную активность.

Механизм действия ацикловира направлен на фосфорилирование вирусной тимидинкиназы, содержащейся в инфицированных клетках, и превращение ее в ацикловира монофосфат, который под влиянием гуанилатциклазы преобразуется в дифосфат, затем – в трифосфат, благодаря действию определенных клеточных ферментов. Именно отсутствие необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках вируса обуславливает высокую избирательность действия препарата для человека и его низкую токсичность.

Ацикловира трифосфат, вступая во взаимодействие с полимеразой вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота), проникает в цепочку синтезируемой вирусом ДНК и блокирует процесс размножения вируса. Специфичность ацикловира заключается в его преимущественном накоплении в пораженных вирусом клетках, это обуславливает весьма высокую селективность его действия к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Терапевтическая активность предотвращает образование новой сыпи, понижает болевой синдром в острой фазе опоясывающего герпеса, вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет процесс образования на коже корок. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме ацикловира внутрь из желудочно-кишечного тракта он абсорбируется частично. В связи с низкой липофильностью его абсорбция составляет приблизительно 20%. Этого достаточно для создания дозозависимой концентрации, которая обеспечивает эффективное лечение вирусных заболеваний. Одновременный прием пищи на всасывание ацикловира значительного влияния не оказывает. Биодоступность препарата снижается при увеличении дозы. При пероральном приеме препарата 5 раз в сутки в дозе 200 мг его максимальная концентрация в плазме крови наступает через 1,5–2 часа и составляет 0,7 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – от 9 до 33%.

Ацикловир проникает в различные органы и ткани, преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Его уровень концентрации в спинномозговой жидкости составляет ½ от уровня в крови. Выделяется при лактации; после суточного приема 1000 мг ацикловира его концентрация в грудном молоке может достигать 4,1% от концентрации в плазме крови. Такое содержание ацикловира в грудном молоке соответствует его поступлению в организм ребенка в дозе 0,3 мг на 1 кг веса тела в сутки.

Метаболизм происходит в печени, в результате образуется 9-карбоксиметокси-метилгуанин.

Через почки выводится 62–91% ацикловира в неизмененном виде, через кишечник – меньше 2%, в выдыхаемом больным воздухе определяются следовые количества вещества.

Период полувыведения (T_1/2) у взрослых – 3,3 часа, у детей 3–18 лет – 2,6 часа.

При тяжелой форме хронической почечной недостаточности T_1/2 увеличивается до 20 часов. У взрослых с почечной недостаточностью T_1/2 зависит от клиренса креатинина (КК), при повышении КК данный показатель уменьшается. Так при анурии T_1/2 составляет 19,5 часов; КК 15–50 мл/мин – 3,5 часа; 50–80 мл/мин – 3 часа; 80 мл/мин – 2,5 часа. У больных на гемодиализе T_1/2 составляет 5,7 часа, а при применении постоянного перитонеального диализа – 14–18 часов. Следует учитывать, что после однократного сеанса гемодиализа длительностью 6 часов уровень ацикловира в плазме уменьшается на 60%.

При местном применении крема всасывание активного вещества неповрежденными участками тела практически не происходит. Ацикловир в крови и моче не определяется. Через пораженные участки кожи происходит умеренное всасывание препарата. Уровень его концентрации в сыворотке крови у больных с нормальной функцией почек составляет не более 0,00028 мг на 1 мл, при хронической почечной недостаточности примерно в 2,5 раза выше.

Через почки выводится до 9,4% суточной дозы крема.

Показания к применению

Показания к применению таблеток Ацикловир Сандоз:

• ветряная оспа;
• опоясывающий герпес;
• инфекции кожи и слизистых оболочек, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, вызванные вирусом простого герпеса;
• профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с нормальным иммунным статусом;
• профилактика инфекций вируса простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии тяжелого иммунодефицита, включая пациентов после трансплантации костного мозга и на поздней стадии ВИЧ-инфекции с проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса.

Показания к применению крема Ацикловир Сандоз:

• ветряная оспа;
• инфекции кожи, включая герпес губ и генитальный герпес, вызванные вирусом Herpes simplex тип 1 и 2;
• опоясывающий лишай.

Противопоказания

• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, дополнительные противопоказания для применения таблеток:

• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
• возраст до трех лет;
• гиперчувствительность к валацикловиру.

С осторожностью Ацикловир Сандоз следует назначать при хронической почечной недостаточности и состояниях, которые сопровождаются дегидратацией (включая рвоту, диарею).

В период беременности назначение таблеток и крема возможно только в особых случаях, если ожидаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Ацикловира Сандоз: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Ацикловир Сандоз принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно после еды.

Наибольшая эффективность достигается, если прием препарата начат сразу после диагностирования кожных симптомов вируса. Во время лечения рецидивов болезни прием препарата рекомендуется начинать при появлении сыпи или уже в продромальном периоде.

Рекомендованное дозирование для приема таблеток Ацикловир Сандоз (1 таблетка – 0,2 г):

• инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, у пациентов старше трех лет: по 1 шт. каждые 4 часа 5 раз в день (кроме периода ночного сна). Продолжительность курса лечения обычно составляет 5 дней. В случае необходимости его можно продлить;
• выраженный иммунодефицит или терапия больных с нарушением всасывания из кишечника: по 2 шт. 5 раз в день;
• профилактика рецидива инфекции вируса простого герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом: по 1 шт. 4 раза в день (через каждые 6 часов) или по 2 шт. 2 раза в день с интервалом 12 часов. Возможно назначение препарата в дозе 1 шт. с кратностью приема 2–3 раза в день (через каждые 12 или 8 часов). Продолжительность курса до 12 месяцев;
• профилактика инфекций вируса простого герпеса у больных с иммунодефицитом в возрасте старше трех лет: по 1 шт. 4 раза в день, с интервалом в 6 часов. При выраженном иммунодефиците, вызванном трансплантацией костного мозга, а также для больных с нарушенным всасыванием из кишечника разовую дозу можно увеличить до 2 шт. Курс профилактического приема препарата определяется индивидуально, его длительность должна соответствовать длительности периода с существующим риском инфицирования;
• ветряная оспа: взрослые – по 4 шт. 5 раз в день с интервалом между приемами в 4 часа (не включая период ночного сна). Продолжительность курса 7 дней. Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 шт. 4 раза вдень, детям старше 6 лет – по 4 шт. 4 раза в день. Дозу для детей можно более точно определить из расчета по 0,02 г ацикловира на 1 кг веса тела ребенка, не превышая разовую дозу 0,8 г. Курс лечения для детей 5 дней;
• опоясывающий герпес (лишай) у взрослых: по 4 шт. 5 раз в день с интервалом между приемами в 4 часа. Продолжительность курса 7 дней;
• тяжелый иммунодефицит у пациентов после трансплантации костного мозга и на поздней стадии ВИЧ-инфекции с проявлениями СПИД-ассоциированного комплекса: взрослые и дети старше трех лет – по 4 шт. 4 раза в день (каждые 6 часов). После трансплантации костного мозга рекомендуется проведение внутривенного введения раствора в течение 30 дней, с последующим переводом больного на прием таблеток.

Следует учитывать риск развития резистентности к Ацикловиру Сандоз у пациентов с нарушенным иммунитетом.

При назначении препарата внутрь пациентам пожилого возраста лечение высокими дозами ацикловира должно сопровождаться приемом достаточного количества жидкости, а при наличии у них почечной недостаточности следует произвести снижение дозы препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью с КК больше 10 мл/мин при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, коррекция дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности с КК меньше 10 мл/мин доза Ацикловира Сандоз должна составлять по 1 шт. 2 раза в сутки.

При назначении препарата для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, выраженного иммунодефицита у больных с почечной недостаточностью доза зависит от КК и может составлять:

• КК 10–25 мл/мин: по 4 шт. 3 раза в сутки с интервалом между приемами 8 часов;
• КК меньше 10 мл/мин: по 4 шт. 2 раза в сутки, через каждые 12 часов.

Крем для наружного применения

Крем Ацикловир Сандоз применяют наружно, нанося тонким слоем с помощью ватного тампона на область поражения, захватывая прилегающие участки кожи.

Процедуру нанесения крема следует производить с соблюдением антисептических требований, чтобы не допустить попадания на пораженные участки дополнительной инфекции.

Рекомендованная кратность аппликаций: 5 раз в день, через каждые 4 часа. Применение крема следует продолжать до момента образования корки на пузырьках или до полного их заживления. Продолжительность курса 5 дней. При необходимости лечение можно продолжить, но не более чем до 10 дней.

При отсутствии клинического эффекта после 10 дней терапии необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза.

Побочные действия

Возможные негативные побочные реакции со стороны систем и органов при приеме таблеток Ацикловир Сандоз:

• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, диарея; редко – преходящее повышение уровня концентрации билирубина, активности ферментов печени; очень редко – желтуха, гепатит;
• со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; очень редко – тремор, сонливость, атаксия, психотические расстройства, дизартрия, энцефалопатия, судороги, галлюцинации, ажитация, спутанность сознания, парестезии, кома;
• со стороны лимфатической системы и крови: очень редко – тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
• со стороны мочеполовой системы: редко – преходящее увеличение в плазме крови уровня мочевины и/или креатинина; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка;
• дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд, фотосенсибилизация; нечасто – крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (точная взаимосвязь не установлена); редко – ангионевротический отек; очень редко – мультиформная экссудативная эритема, включая синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона;
• прочие реакции: часто – утомляемость, лихорадка; редко – недомогание.

При наружном применении крема Ацикловир Сандоз возможны следующие побочные эффекты:

• дерматологические реакции: нечасто – преходящее ощущение жжения, зуд, сухость кожи; редко – эритема, контактный дерматит в области нанесения;
• иммунные ответы: очень редко – уртикария, ангионевротический отек и другие анафилактические реакции.

Передозировка

Симптомы передозировки таблетками: тошнота, рвота, отдышка, ажитация, неврологические симптомы, нарушение функции почек, судороги, летаргия, кома. При концентрации ацикловира в почечных канальцах, превышающей 2,5 мг/мл, возможна его преципитация.

Лечение: назначение гемодиализа, мониторинг основных жизненных функций.

Токсическое действие ацикловира при однократном пероральном приеме в дозе до 5 г не установлено.

Симптомы передозировки на фоне применения крема не установлены.

Особые указания

В период перорального применения Ацикловира Сандоз в высоких дозах требуется поступление в организм достаточного количества жидкости.

При лечении пациентов с пониженным иммунитетом следует учитывать риск появления нечувствительных к действию ацикловира штаммов вирусов на фоне длительного или повторного применения препарата. Больные с выраженным иммунодефицитом должны строго выполнять все рекомендации врача.

Противопоказаны незащищенные половые контакты в период лечения генитального герпеса, в том числе при отсутствии симптомов клинического проявления болезни. Поскольку применение Ацикловира Сандоз не предупреждает заражение вирусом полового партнера, при половом контакте необходимо использовать презервативы.

Достижение максимального терапевтического эффекта крема наиболее вероятно, если начинать его применение при появлении первых признаков герпесвирусной инфекции – ощущения напряженности, жжения, покалывания, зуда, покраснения кожного покрова.

Необходимо получить рекомендации врача для лечения выраженных проявлений герпеса губ.

Не рекомендуется наносить крем на слизистые оболочки рта и глаз, это может вызвать развитие выраженного воспаления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение рекомендованных доз Ацикловира Сандоз отрицательного влияния на способность пациента к работе со сложными механизмами и управлению транспортными средствами не оказывает. Но из-за возможного развития сонливости или головокружения на фоне приема таблеток, необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Ацикловира Сандоз в период вынашивания может применяться в исключительных случаях, когда предполагаемый эффект от терапии для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение таблеток и крема в период кормления грудью. В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует временно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение таблеток Ацикловир Сандоз детям в возрасте до трех лет.

Для детей старше трех лет при лечении инфекций вируса простого герпеса, профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом и при лечении выраженного иммунодефицита показано применение рекомендованных для взрослых доз препарата.

При лечении ветряной оспы детям в возрасте 3–6 лет назначают по 2 таблетки, а детям старше 6 лет – по 4 таблетки 4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5 дней. Разовую дозу для детей можно определить из расчета по 0,02 г на 1 кг веса тела ребенка (но не больше 0,8 г).

Информация о режиме дозирования для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и лечения опоясывающего герпеса у детей с нормальным иммунным статусом отсутствует.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира Сандоз больным с хронической почечной недостаточностью.

У пациентов с почечной недостаточностью с КК больше 10 мл/мин при лечении и профилактике инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, коррекция дозы не требуется. При выраженной почечной недостаточности с КК меньше 10 мл/мин доза Ацикловира Сандоз должна составлять по 0,2 г 2 раза в сутки.

При назначении препарата для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса, выраженного иммунодефицита у больных с почечной недостаточностью доза зависит от КК и может составлять:

• КК 10–25 мл/мин: по 0,8 г 3 раза в сутки с интервалом между приемами 8 часов;
• КК меньше 10 мл/мин: по 0,8 г 2 раза в сутки, через каждые 12 часов.

Применение в пожилом возрасте

При назначении таблеток пациентам пожилого возраста лечение высокими дозами Ацикловира Сандоз должно сопровождаться приемом достаточного количества жидкости, а при наличии у них почечной недостаточности следует произвести снижение дозы препарата.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия ацикловира с другими лекарственными препаратами не установлено.

При одновременном применении таблеток Ацикловир Сандоз с иммуносупрессивными лекарственными средствами, циметидином, пробенецидом и другими блокирующими канальцевую секрецию препаратами происходит повышение уровня концентрации ацикловира в плазме крови, не требующее коррекции дозы препарата.

Сочетание крема с иммуностимуляторами может вызывать усиление его эффекта.

Аналоги

Аналогами Ацикловира Сандоз таблеток являются Арвирон, Валтрекс, Веро-Рибавирин, Валацикловир, Вальцит, Рибавин, Ребетол, Вацирекс, Минакер, Рибамидил, Фамвир, Триворин, Цимевен, Фамилар; крема для наружного применения – Алпизарин, Ломагерпан, Герпферон, Эпиген, Бонафтон, Виру-Мерц, Гипорамин, Госсипол, Полудан, Девирс, Кондилин, Оксолин, Имиквимод, Фладекс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту.

Крем для наружного применения – без рецепта.

Отзывы об Ацикловире Сандоз

Отзывы об Ацикловире Сандоз только положительные. Пациенты отмечают быстрое наступление терапевтического эффекта, поскольку уже через несколько часов после приема первой таблетки ощущение боли утихает. На фоне приема таблеток в течение нескольких дней прекращается появление новых высыпаний, а волдыри, включая уже лопнувшие, успешно подсыхают, не оставляя следов после заживления.

В некоторых отзывах высказывают предостережения по поводу токсического воздействия Ацикловира Сандоз на организм и рекомендации без особой необходимости не прибегать к приему таблеток, а воспользоваться кремом. Это позволит избежать дополнительной нежелательной нагрузки на печень.

В основном указывают на хорошую переносимость препарата, сравнивая с другими лекарственными формами ацикловира.

Цена на Ацикловир Сандоз в аптеках

Цена на Ацикловир Сандоз за упаковку, содержащую 25 таблеток, может составлять от 145 рублей, за тубу крема 5 г – от 152 рублей, 2 г – от 78 рублей.