Теночек

Теночек – комбинированный гипотензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоские, круглые, со скошенными краями, почти белого/белого цвета, с разделительной риской на одной стороне и тиснением «ТС» на другой (по 10 или 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1–3 блистера и инструкция по применению Теночека).

Состав 1 таблетки:

• активные вещества: атенолол – 50 мг, амлодипин – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двухосновный), тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, повидон-30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, изопропанол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теночек – препарат, содержащий два активных компонента, которые обуславливают его свойства.

Атенолол

Атенолол является кардиоселективным β₁-адреноблокатором. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает внутриклеточный ток ионов кальция, а также стимулированное катехоламинами образование аденозинтрифосфата (АТФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. В первые сутки после приема Теночека вследствие снижения сердечного выброса происходит реактивное повышение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), выраженность которого постепенно снижается в течение 1–3 дней.

Гипотензивное действие связано со снижением сердечного выброса, активности ренин-ангиотензиновой системы (РАС) и чувствительности барорецепторов, а также с влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления (АД) и уменьшением минутного и ударного объема, сохраняется в течение 24 ч после приема, при регулярном применении стабилизация АД отмечается к концу второй недели лечения. Применяемый в средних рекомендуемых дозах атенолол не влияет на тонус периферических артерий.

Антиангинальное действие проявляется в снижении чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, а также в уменьшении частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сократимости миокарда, вследствие чего снижается потребность миокарда в кислороде.

ЧСС уменьшается как в покое, так и при физической нагрузке. По причине увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и повышения конечного диастолического давления в левом желудочке возможно усиление потребности миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема препарата, через 2–4 ч достигает максимума и сохраняется до 24 ч.

Антиаритмическое действие заключается в подавлении синусовой тахикардии. Его обуславливают следующие свойства атенолола: уменьшение скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел, торможение гетерогенного автоматизма, удлинение рефрактерного периода, устранение аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца.

Атенолол угнетает проведение импульсов преимущественно в антеградном направлении, в меньшей степени – в ретроградном направлении через AV-узел и по дополнительным путям.

Лекарственное средство увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда, за счет снижения частоты развития желудочковых аритмий и возникновения приступов стенокардии.

При применении в терапевтических концентрациях атенолол не оказывает влияния на β₂-адренорецепторы. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на липидный обмен, гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов. В незначительной степени уменьшает жизненную емкость легких, почти не снижает бронходилатирующее действие изопротеренола. В суточной дозе более 100 мг может влиять на β₂-адренорецепторы.

Амлодипин

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК), производным дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное, сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

Препарат блокирует поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и миокарда через клеточные мембраны.

Антиангинальный эффект объясняется способностью расширять периферические артериолы, вследствие чего снижается ОПСС, уменьшается нагрузка на сердце. Это снижает потребность миокарда в кислороде. Вместе с тем за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард, что особенно важно для пациентов с ангиоспастической стенокардией.

Механизм гипотензивного действия связан с прямым воздействием амлодипина на гладкую мускулатуру сосудов.

Препарат обладает антитромботической и антиатеросклеротической активностью. Оказывает слабо выраженное натрийуретическое действие. Повышает скорость клубочковой фильтрации. Не оказывает негативного влияния на липидный состав плазмы крови и обмен веществ. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Фармакокинетика

Атенолол

• всасывание: поступая в желудочно-кишечный тракт, атенолол быстро абсорбируется в количестве примерно 50% от полученной дозы. Биодоступность составляет 40–50%. Максимальная концентрация (C_max) отмечается через 2–4 ч;
• распределение: с белками плазмы связывается от 6 до 16% дозы. Атенолол плохо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. В незначительных количествах проникает в грудное молоко;
• метаболизм и выведение: препарат почти не метаболизируется в печени. Экскретируется почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (85–100%). Период полувыведения (Т_1/2) – 6–9 ч.

Фармакокинетика в особых случаях:

• возраст: у пожилых пациентов увеличивается Т_1/2;
• функция почек: при нарушении почечной функции атенолол кумулирует в организме. Возрастает Т_1/2: при клиренсе креатинина (КК) 15–35 мл/мин/1,73 м² – до 16–27 ч, при КК < 15 мл/мин/1,73 м² – до > 27 ч.

Амлодипин

• всасывание: поступая в желудочно-кишечный тракт, амлодипин быстро и почти полностью (90%) всасывается. C_max отмечается спустя 6–12 ч после приема препарата. Биодоступность – 60–65%;
• распределение: равновесная концентрация (C_ss) устанавливается в течение 7–8 дней регулярного приема препарата. Объем распределения (V_d) – 20 л/кг. С белками плазмы связывается более 95% полученной дозы. Проникает через гематоэнцефалический барьер;
• метаболизм и выведение: амлодипин метаболизируется преимущественно в печени, вследствие чего образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Почками выводится в виде неактивных метаболитов примерно 60% дозы, в неизмененном виде – менее 10%, через кишечник и с желчью в виде метаболитов – 20–25%, небольшое количество экскретируется в виде метаболитов с грудным молоком.

Показания к применению

Теночек применяется для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
• стенокардия Принцметала;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии в фазе декомпенсации;
• выраженная брадикардия;
• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени;
• выраженная артериальная гипотензия;
• синдром слабости синусового узла;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет;
• совместный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение таблеток Теночек требует особой осторожности):

• AV-блокада I степени;
• хроническая сердечная недостаточность в фазе компенсации;
• стеноз устья аорты;
• хроническая почечная недостаточность;
• нарушения функции печени;
• псориаз;
• миастения;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (симптом перемежающейся хромоты, синдром Рейно);
• феохромоцитома;
• тиреотоксикоз;
• гипогликемия;
• сахарный диабет;
• депрессия;
• пожилой возраст;
• период беременности и лактации.

Теночек, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Теночек следует принимать внутрь с достаточным количеством воды.

В начале лечения взрослым обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Если выраженности снижения АД недостаточно, суточную дозу увеличивают до максимальной – 2 таблетки.

При необходимости отмены препарата делают это постепенно, снижая дозу минимум в течение 2 недель (на 25% каждые 3–4 дня). Нельзя резко прерывать прием Теночека, поскольку это чревато развитием тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Побочные действия

Теночек переносится, как правило, хорошо. В некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, сердцебиение, выраженное снижение АД, нарушение AV-проводимости, приливы крови к коже лица, брадикардия, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, периферические отеки;
• со стороны костно-мышечной системы: судороги мышц, миалгия;
• со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоз;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, головная боль, нарушение сна, вялость, головокружение, галлюцинации, снижение концентрации внимания, депрессия; редко – нарушение зрения, астения, изменение настроения, парестезии;
• со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея/запор, сухость во рту, гиперплазия десен, тошнота, рвота; редко – диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;
• со стороны эндокринной системы: гипогликемия, гиперлипидемия, снижение либидо, снижение потенции, гинекомастия;
• со стороны дыхательной системы: апноэ, диспноэ, бронхоспазм;
• со стороны кожи: зуд, дерматиты, крапивница, фотосенсибилизация; редко – мультиформная экссудативная эритема;
• прочие: учащение мочеиспускания.

Передозировка

В случае приема чрезмерной дозы Теночека возможны следующие симптомы: выраженное снижение АД, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности, гипогликемия, бронхоспазм.

Гемодиализ неэффективен. Лечение проводят с целью устранения развившихся нарушений.

Особые указания

В период терапии требуется контроль лабораторных показателей:

• все пациенты: АД и ЧСС – ежедневно в начале лечения, далее каждые 3–4 месяца;
• пожилые люди: функция почек – каждые 4–5 месяцев;
• больные сахарным диабетом: уровень глюкозы в крови – каждые 4–5 месяцев.

Врач должен обучить пациентов методике подсчета ЧСС и предупредить, что в случае снижения этого показателя ниже 50 уд./мин требуется срочная консультация врача.

Если у пожилых лиц отмечается значительное снижение АД (систолическое ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), развиваются тяжелые нарушения функции почек/печени, AV-блокада, желудочковая аритмия или бронхоспазм, снижают дозу Теночека или отменяют препарат.

С особой осторожностью должен проводиться подбор дозы Теночека для пациентов с компенсированной хронической сердечной недостаточностью.

Атенолол может снижать образование слезной жидкости, что следует учитывать пациентам, которые пользуются контактными линзами.

Теночек при тиреотоксикозе может маскировать некоторые симптомы гипертиреоза, например, тахикардию. Таким пациентам строго запрещено резко отменять препарат, поскольку возможно усиление симптоматики.

Препарат несколько усиливает гипогликемию, вызываемую инсулином, но не мешает восстановлению концентрации глюкозы до нормального уровня.

В случае развития на фоне гипотензивной терапии депрессии препарат нужно отменить.

Пациентам, которым планируется проведение хирургического вмешательства с применением общей анестезии, следует прекратить прием Теночека за 48 ч до операции и предупредить анестезиолога о терапии, чтобы он выбрал анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием.

Прием препарата следует временно прекратить перед исследованием титров антинуклеарных антител, а также концентраций катехоламинов и ванилилминдальной кислоты в моче и крови.

У пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом Теночек может усиливать выраженность аллергических реакций и устранять эффект эпинефрина, вводимого в обычных дозах.

При проведении комбинированной терапии с клонидином, чтобы избежать развития синдрома отмены, прием Теночека следует прекратить на несколько дней раньше клонидина.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (к примеру, резерпин), могут усиливать эффект атенолола. При применении подобной комбинации следует обеспечить пациенту тщательное наблюдение, чтобы вовремя выявить возможное развитие брадикардии и выраженное снижение АД.

Пациентам, которым требуется назначение верапамила (внутривенно), следует отменить Теночек по крайней мере за 48 ч.

У курильщиков уменьшается эффективность атенолола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Теночек может снижать концентрацию внимания, что следует учитывать пациентам, занятым на потенциально опасных производствах или выполняющих работы, требующие скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Теночек беременным и кормящим грудью женщинам назначают только в тех случаях, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски. Требуется тщательный врачебный контроль.

Применение в детском возрасте

Теночек не назначают детям и подросткам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Особую осторожность во время лечения следует соблюдать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Особую осторожность во время лечения следует соблюдать пациентам с нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста в период терапии должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

• гипотензивные средства других фармакологических групп: отмечается аддитивный антигипертензивный эффект;
• сердечные гликозиды, амиодарон: повышается вероятность нарушения AV-проводимости и развития брадикардии;
• циметидин: ингибируется метаболизм атенолола, вследствие чего увеличивается его плазменная концентрация;
• резерпин, верапамил, клонидин, метилдопа: возрастает риск развития выраженной брадикардии;
• производные эрготамина и ксантина: снижается эффективность атенолола;
• производные фенотиазина: повышаются концентрации атенолола и амлодипина в сыворотке крови;
• фенитоин и средства для наркоза (при внутривенном введении): усиливается выраженность кардиодепрессивного действия атенолола;
• средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов): возможно угнетение функции миокарда и выраженное снижение АД;
• лидокаин: возможно замедление выведения активных веществ Теночека, вследствие чего повышается риск развития токсического эффекта;
• недеполяризирующие миорелаксанты: пролонгируется их действие;
• кумарины: усиливается их антикоагулянтное действие;
• минералокортикоиды, глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены: ослабляется гипотензивный эффект Теночека;
• пероральные гипогликемические средства, инсулин: под действием атенолола маскируются симптомы гипогликемии;
• йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества (при внутривенном введении), экстракты аллергенов для кожных проб и аллергены, используемые для иммунотерапии: повышается риск развития анафилаксии и тяжелых системных аллергических реакций.

Аналоги

Аналогами Теночека являются: Аккузид, Бисам, Вамлосет, Гипотэф, Дуопресс, Зокардис Плюс, Ибертан Плюс, Капозид, Коапровель, Лизоретик, МикардисПлюс, Норматенс, Периндид, Расилам, Скоприл Плюс, Тарка, Твинста, Урапидил Карино, Хартил-Д, Эгипрес, Экламиз и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °C в сухом, недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теночеке

Отзывы о Теночеке немногочисленные, но в основном положительные: препарат эффективно снижает повышенное артериальное давление, хорошо переносится. К недостатку относят невозможность резкого прекращения приема, поскольку развивается синдром отмены.

Цена на Теночек в аптеках

Примерная цена на Теночек за упаковку из 28 таблеток в зависимости от региона продажи и аптечной сети может составлять 349–428 руб.