Лизоретик

Лизоретик – комбинированное гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, двояковыпуклые; дозировка 10 мг + 12,5 мг – светло-розового с более темными вкраплениями цвета, с разделительной риской; дозировка 20 мг + 12,5 мг – почти белого/белого цвета (в картонной пачке 2 блистера, содержащих 14 таблеток, и инструкция по применению Лизоретика).

Состав 1 таблетки:

• активные вещества: лизиноприл (в форме дигидрата) – 10 или 20 мг, гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфат; в таблетках 10 мг + 12,5 мг также содержатся красители железа оксид красный и железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лизоретик – комбинированный препарат, содержащий в качестве действующих веществ ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – лизиноприл и диуретик – гидрохлоротиазид. Оказывает гипотензивное и диуретическое действие.

Лизиноприл

Являясь ингибитором АПФ, лизиноприл уменьшает образование из ангиотензина I ангиотензина II, вследствие чего снижается выделение альдостерона; уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Вещество обеспечивает снижение артериального давления (АД), уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, давление в легочных капиллярах и преднагрузку. У больных с сердечной недостаточностью повышает минутный объем крови и толерантность к нагрузкам. Под воздействием лизиноприла артерии расширяются в большей степени, чем вены. Некоторые его эффекты обусловлены воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). При длительной терапии уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшается кровоснабжение ишемизированных участков миокарда.

Ингибиторы АПФ замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов без клинических проявлений сердечной недостаточности, перенесших инфаркт миокарда. Удлиняют продолжительность жизни у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Эффект лизиноприла развивается в течение 1 ч, максимума достигает на протяжении 6–7 ч, сохраняется до 24 ч. У пациентов с артериальной гипертензией действие препарата отмечается в первые дни лечения, стабильный эффект развивается спустя 1–2 месяца регулярного приема.

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик, мочегонное действие которого объясняется нарушением реабсорбции воды и ионов хлора, натрия, магния и калия в дистальном отделе нефрона. Тормозит выведение мочевой кислоты и ионов кальция. Обладает антигипертензивной активностью, обусловленной расширением артериол. На нормальное АД влияния почти не оказывает.

Диуретический эффект развивается в течение 1–2 ч, максимума достигает на протяжении 4 ч и сохраняется до 6–12 ч. Гипотензивное действие отмечается через 3–4 дня, однако для достижения стабильного терапевтического эффекта может понадобиться до 3–4 недель терапии.

Применяемые одновременно лизиноприл и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие.

Фармакокинетика

Данные о фармакокинетических характеристиках Лизоретика не предоставлены.

Показания к применению

Лизоретик назначают при артериальной гипертензии пациентам, которым для стабилизации состояния требуется комбинированная терапия.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые формы сахарного диабета;
• анурия;
• гиперкальциемия/гипонатриемия;
• выраженная почечная недостаточность [клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин];
• проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран;
• порфирия, прекома и печеночная кома;
• ангионевротический отек (в том числе в анамнезе вследствие применения ингибиторов АПФ);
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту Лизоретика, другим ингибиторам АПФ или другим производным сульфаниламидов.

Таблетки Лизоретик с осторожностью следует применять при аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, артериальной гипотензии, тяжелой хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, цереброваскулярной недостаточности, гиперкалиемии, гипонатриемии, гипоплазии костного мозга, первичном гиперальдостеронизме, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе при диарее/рвоте), почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин), стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, двустороннем стенозе почечных артерий, состояниях после трансплантации почек, печеночной недостаточности, гиперурикемии, подагре, сахарном диабете, заболеваниях соединительной ткани (системной красной волчанке, склеродермии), а также в пожилом возрасте.

Лизоретик, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лизоретик следует принимать внутрь 1 раз в сутки.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка в дозировке 10 мг + 12,5 мг. Если эффекта недостаточно, назначают по 1 таблетке 20 мг + 12,5 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–80 мл/мин) до назначения Лизоретика требуется тщательное титрование доз его отдельных компонентов. При неосложненной почечной недостаточности лечение рекомендуется начинать с дозы лизиноприла 5–10 мг.

После приема первой дозы Лизоретика возможно развитие симптоматической гипотензии, особенно у пациентов с недостатком жидкости и/или электролитов вследствие предшествующей терапии диуретиками. В связи с этим диуретики следует отменить за 2–3 дня до начала приема Лизоретика.

Побочные действия

Лизоретик переносится преимущественно хорошо. Побочные эффекты, о которых сообщалось, в основном носили легкий и преходящий характер. Наиболее часто отмечались головокружение и головная боль.

В некоторых случаях наблюдаются следующие нежелательные явления:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – боль в груди, выраженное снижение артериального давления; редко – нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – диспноэ, апноэ, бронхоспазм;
• со стороны нервной системы: нечасто – нарушение концентрации внимания, повышенная утомляемость, лабильность настроения, сонливость, парестезии, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко – астенический синдром, спутанность сознания;
• со стороны пищеварительного тракта: нечасто – боли в животе, диспепсия, изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, панкреатит, желтуха, анорексия, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический);
• со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение потенции, олигурия, анурия, уремия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность;
• со стороны органов кроветворения: анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения), нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• лабораторные показатели: нечасто – гипонатриемия, гиперкалиемия/гипокалиемия, гипохлоремия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины и креатинина, гипергликемия, гиперурикемия; редко – снижение толерантности к глюкозе, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперхолестеринемия;
• со стороны кожных покровов: нечасто – потливость, крапивница, фотосенсибилизация, выпадение волос;
• аллергические реакции: нечасто – кожные высыпания, лихорадка, зуд, эозинофилия, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительные результаты на антинуклеарные антитела, васкулит, ангионевротический отек губ, языка, лица, надгортанника, гортани, конечностей;
• прочие: нечасто – обострение подагры, артрит, артралгия, миалгия, сухой кашель, нарушение развития почек плода.

Передозировка

В случае приема чрезмерной дозы Лизоретика происходит выраженное снижение АД.

Следует вызвать рвоту и/или промыть желудок. Лечение передозировки носит симптоматический характер и направлено на коррекцию дегидратации и нарушений водно-солевого баланса. При артериальной гипотензии показано введение изотонического раствора. Необходимо контролировать диурез, а также уровень креатинина, мочевины и электролитов в сыворотке крови.

Особые указания

У некоторых пациентов возможно развитие симптоматической гипотензии. Чаще всего она возникает при снижении ОЦК на фоне терапии диуретиками, ограничении потребления соли, диализе, диарее и рвоте. Развитие симптоматической гипотензии возможно у больных с хронической сердечной недостаточностью, особенно с тяжелыми формами заболевания вследствие нарушенной функции почек, гипонатриемии, применения высоких доз диуретиков. У таких пациентов лечение Лизоретиком должно начинаться под строгим врачебным контролем. Эти же рекомендации касаются больных с ишемической болезнью сердца и цереброваскулярной недостаточностью, поскольку у них резкое снижение АД может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

Развитие транзиторной гипотензивной реакции не является противопоказанием для последующего приема Лизоретика.

Выраженное снижение АД на фоне ингибиторов АПФ у больных с хронической сердечной недостаточностью может способствовать дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки лизиноприл может повышать мочевину и креатинин в сыворотке крови. Обычно эти явления обратимы после отмены препарата.

Ингибиторы АПФ способны вызывать кашель – сухой и длительный, который после прекращения приема препарата исчезает. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Применение Лизоретика у некоторых пациентов способствует развитию гиперкальциемии. Факторами риска являются: почечная недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или лекарственных средств, повышающих уровень калия в крови (например, гепарина), особенно у больных с функциональными нарушениями почек.

У пациентов из группы риска симптоматической гипотензии (например, придерживающихся малосолевой или бессолевой диеты, получающих высокие дозы диуретиков), до назначения Лизоретика корректируют недостаток жидкости и солей.

Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы противодиабетического препарата, который они принимают.

Гидрохлоротиазид способен снижать выделение кальция с мочой, что влечет развитие гиперкальциемии. Следует учитывать, что выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. В связи с этим требуется отменить препарат и провести исследование функции паращитовидных желез.

Во время приема Лизоретика необходимо периодически определять содержание в плазме крови калия, мочевины, креатинина и жиров.

При обширном хирургическом вмешательстве и во время общей анестезии ингибиторы АПФ могут блокировать образование ангиотензина II, что влечет выраженное снижение АД. Устранить это явление можно увеличением ОЦК. Пациенты обязаны предупреждать врача о приеме Лизоретика перед любым хирургическим вмешательством, включая стоматологическое.

У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, в редких эпизодах наблюдался ангионевротический отек (губ, языка, лица, надгортанника, гортани, конечностей), причем в любой период лечения. В этом случае следует немедленно прекратить прием Лизоретика. Если отек отмечается только на губах и лице, лечение обычно не нужно. При выраженном отеке назначают антигистаминные средства. Требуется тщательное наблюдение пациента до полной регрессии симптомов.

Отек гортани может вызвать удушье, вплоть до смертельного исхода. В случае отека языка, гортани и/или надгортанника возможна обструкция дыхательных путей. Что требует срочного проведения соответствующей терапии (подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина/адреналина 1÷1000) и/или мер по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, риск его развития повышается при приеме лизиноприла.

У больных, получающих гемодиализ с использованием мембран с высокой проницаемостью, ингибиторы АПФ могут вызывать анафилактические реакции. В таких случаях либо заменяют гипотензивный препарат, либо используют мембраны другого типа.

Особую осторожность пациенты должны соблюдать при выполнении физических упражнений и жаркой погоде, поскольку из-за снижения ОЦК повышается риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку они усиливают гипотензивное действие Лизоретика.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам рекомендуется воздержаться от выполнения работ, требующих скорости реакций и высокого внимания (включая вождение автомобиля), особенно на начальном этапе терапии, поскольку Лизоретик может вызывать головокружение.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и лактации Лизоретик принимать противопоказано.

Применение в детском возрасте

Поскольку нет данных, подтверждающих эффективность и безопасность препарата у педиатрических пациентов, Лизоретик не используют для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Выраженная почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин.) является противопоказанием к назначению Лизоретика.

С осторожностью препарат следует применять при почечной недостаточности (КК 30–80 мл/мин), стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, двустороннем стенозе почечных артерий, состояниях после трансплантации почек.

При нарушениях функции печени

Порфирия, прекома и печеночная кома являются противопоказаниями к назначению Лизоретика.

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Лечение пациентов пожилого возраста должно проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние одновременно применяемых лекарственных средств/веществ на Лизоретик:

• нестероидные противовоспалительные препараты и эстрогены снижают антигипертензивный эффект;
• вазодилататоры, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, барбитураты и этанол усиливают гипотензивное действие;
• антациды и холестирамин уменьшают всасывание в желудочно-кишечном тракте;
• калийсберегающие диуретики (амилорид, триамтерен, спиронолактон), препараты калия и калийсодержащие заменители соли повышают риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с сопутствующим нарушением почечной функции.

Влияние Лизоретика на другие лекарственные средства:

• снижает действие пероральных контрацептивов, противоподагрических средств, эпинефрина, норэпинефрина, пероральных гипогликемических средств;
• замедляет выведение лития из организма и, как следствие, усиливает его нейротоксическое и кардиотоксическое действие;
• уменьшает выведение хинидина;
• усиливает эффекты (в том числе побочные) сердечных гликозидов;
• повышает действие периферических миорелаксантов;
• усиливает нейротоксичность салицилатов.

Аналоги

Аналогами Лизоретика являются Аккузид, Берлиприл Плюс, Зокардис Плюс, Ирузид, Капозид, Ко-Диротон, Ко-Перинева, Ко-Парнавел, Ко-Ренитек, Листрил Плюс, Нолипрел А, Периндид, Рамазид Н, Рениприл ГТ, Скоприл Плюс, Тритаце Плюс, Фозикард Н, Энап-Н и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °С в недоступном для детей, сухом месте, защищенном от света.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лизоретике

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Лизоретике: препарат эффективно снижает повышенное давление, хорошо переносится, стоит недорого. Из побочных эффектов отмечают преходящее легкое головокружение. К дополнительным преимуществам относят прием препарата 1 раз в сутки и удобную упаковку, на которой нанесены дни недели, что гарантирует правильность применения таблеток.

Цена на Лизоретик в аптеках

В зависимости от аптечной сети цены на Лизоретик могут составлять: 28 таблеток в дозировке 10 мг + 12,5 мг – 336–410 руб.; 28 таблеток в дозировке 20 мг + 12,5 мг – 369–491 руб.