Глансин

Глансин – альфа₁-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы с модифицированным высвобождением: твердые желатиновые, размер № 2, с корпусом и крышечкой коричневого цвета (дозировка 0,2 мг) или прозрачным корпусом и розовой крышечкой (дозировка 0,4 мг), на крышечке имеется надпись «HiGlance» (на капсулах дозировкой 0,2 мг – белого цвета, на капсулах дозировкой 0,4 мг – черного цвета); содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 6 или 9 блистеров и инструкция по применению Глансина; упаковка для стационаров – по 100, 500 и 1000 шт. в пакетах из ПВХ, в полиэтиленовой банке 1 пакет).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: тамсулозина гидрохлорид пеллеты* 0,2% – 100 или 200 мг, что соответствует содержанию тамсулозина гидрохлорида 0,2 или 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты пеллет: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), макрогол-6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), этилцеллюлоза;
• вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная);
• крышечка капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат; в капсулах дозировкой 0,2 мг также содержится титана диоксид, краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный, в капсулах дозировкой 0,4 мг – краситель азорубин;
• корпус капсулы: желатин, вода, натрия лаурилсульфат; в капсулах дозировкой 0,2 мг также содержатся титана диоксид, краситель железа оксид желтый и краситель железа оксид красный;
• чернила для нанесения надписи на оболочку капсул: этанол, пропиленгликоль, бутанол, 2-пропанол, шеллак; в капсулах дозировкой 0,2 мг также содержатся титана диоксид и полисорбат 80, в капсулах дозировкой 0,4 мг – краситель оксид железа черный.

* В процессе производства пеллет в качестве растворителей используются вода (ВР) и 2-пропанол (USP), которые в готовом продукте отсутствуют.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Глансина является тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокируя α₁-адренорецепторы, препарат снижает их тонус. Вместе с тем уменьшаются симптомы наполнения и опорожнения мочевого пузыря, обусловленные повышенным тонусом мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Воздействие тамсулозина на α_1А подтип адренорецепторов в 20 раз выше его взаимодействия с α_1В подтип адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой избирательной способности Глансин не оказывает клинически значимое снижение системного артериального давления вне зависимости от его исходного показателя.

Глансин выпускается в форме капсул с модифицированным высвобождением, что обеспечивает пролонгированное действие препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь тамсулозин хорошо абсорбируется в кишечнике. Обладает практически 100% биодоступностью. Одновременный прием пищи несколько замедляет процесс всасывания. Для достижения одинакового уровня абсорбции рекомендуется принимать Глансин утром после обычного завтрака.

Кинетика тамсулозина носит линейный характер. После однократного приема натощак дозы 0,4 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается спустя 6 часов. При приеме Глансина в этой же дозе в течение нескольких дней равновесная концентрация (C_ss) достигается к пятому дню, ее показатель примерно на ⅔ выше, чем после однократного приема.

Тамсулозин характеризуется высокой связью с белками плазмы (99%) и незначительным объемом распределения (0,2 л/кг). Подвергается медленному метаболизму в печени, вследствие чего образуются менее активные метаболиты. Большая часть лекарственного вещества присутствует в плазме крови в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

Тамсулозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде экскретируется примерно 9% дозы. Период полувыведения (Т_½) в случае однократного приема дозы 0,4 мг после еды составляет 10 часов, при многократном приеме в течение нескольких дней – 13 часов.

При легкой и умеренной почечной недостаточности снижение дозы Глансина не требуется. При тяжелой почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин] лечение проводят с осторожностью.

Показания к применению

Глансин применяют для лечения дизурических расстройств (в т. ч. нарушения мочеиспускания), обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы;
• ортостатическая гипотензия (в т. ч. в анамнезе);
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Глансин с осторожностью следует применять при тяжелой почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин), артериальной гипотензии, а также в случае одновременного применения α₁-адреноблокаторов.

Глансин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Глансин следует принимать внутрь, 1 раз в сутки после утреннего приема пищи: проглатывать целиком с достаточным количеством воды. Нельзя измельчать или разжевывать капсулы, поскольку это изменит скорость высвобождения тамсулозина.

Обычно взрослым назначают Глансин 0,4 мг. В случае плохой переносимости препарата – Глансин 0,2 мг.

Продолжительность терапии определяется индивидуально. Длительность применения не ограничена.

В случае прерывания приема Глансина на 2 и более недели лечение следует начинать заново с той же дозы.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (по частоте развития классифицированы таким образом: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до <1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от >1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения):

• со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, кожные высыпания, крапивница; редко – ангионевротический отек; очень редко – многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит;
• со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – сонливость, обморок;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, диарея, запор, рвота; очень редко – сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – постуральная гипотензия, ощущение сердцебиения; очень редко – аритмия, одышка, фибрилляция предсердий;
• со стороны органов дыхания: нечасто – ринит; очень редко – носовое кровотечение;
• со стороны репродуктивной системы: часто – нарушения эякуляции; очень редко – приапизм;
• прочие: нечасто – астения; при операции по поводу катаракты – интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка).

Передозировка

Случаи острой передозировки Глансина не зарегистрированы. Возможно развитие острой артериальной гипотензии и компенсаторной тахикардии.

Пациенту следует принять горизонтальное положение. Для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина могут быть рекомендованы промывание желудка и прием активированного угля или осмотических слабительных. Лечение симптоматическое. При необходимости вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие средства. Требуется контроль функции почек. Диализ малоэффективен.

Особые указания

До назначения Глансина рекомендуется проведение тщательного обследования для исключения других заболеваний, которые могут проявляться схожими симптомами.

До начала приема препарата и периодически во время лечения необходимо регулярно проводить пальцевое ректальное обследование, при необходимости определять специфический антиген предстательной железы (ПСА).

Особую осторожность во время лечения следует соблюдать пациентам с предрасположенностью к ортостатической гипотензии. В случае появления первых признаков ее развития (слабости и головокружения) больному необходимо сесть или лечь и оставаться в этом положении до полного исчезновения симптомов.

Альфа₁-адреноблокаторы в редких случаях вызывают длительную эрекцию и приапизм. Если эрекция сохраняется в течение 4 часов, нужно незамедлительно обратиться к врачу. Приапизм требует срочного лечения, иначе может вызвать повреждение тканей полового члена и необратимую утрату потенции.

В связи с риском развития синдрома узкого зрачка при необходимости проведения операции по поводу глаукомы и катаракты следует за 1–2 недели прекратить прием Глансина. Также целесообразно сообщить хирургу о приеме препарата, чтобы он учел это при предоперационной подготовке и проведении операции.

В каждой капсуле Глансин содержится 0,26 г углеводов, что соответствует 0,026 ХЕ (Хлебных Единиц). Содержание в препарате углеводов минимально, поэтому он может назначаться больным сахарным диабетом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне терапии возможно развитие головокружения и сонливости, поэтому пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и других потенциально опасных занятиях, требующих быстроты реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

По зарегистрированным показаниям Глансин не применяется у женщин.

Применение в детском возрасте

Глансин не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат выводится в основном почками, поэтому с осторожностью должен применяться у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 10 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Глансин метаболизируется в печени, поэтому противопоказан больным с тяжелой печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

• другие антагонисты α₁-адренорецепторов: может снижаться артериальное давление;
• диклофенак, варфарин: возможно некоторое увеличение скорости выведения тамсулозина;
• фуросемид: незначительно снижается концентрация тамсулозина (коррекция дозы не требуется);
• циметидин: несколько повышается плазменная концентрация тамсулозина (нет необходимости корректировать дозу);
• мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, пароксетин): усиливается действие тамсулозина (данная комбинация противопоказана пациентам с фенотипом медленного метаболизма изофермента CYP2D6);
• трихлорметиазид, пропранолол, хлормадинон, глибенкламид, диклофенак, симвастатин, амитриптилин, варфарин, диазепам: не отмечено изменение свободной фракции тамсулозина в плазме крови человека in vitro;
• сальбутамол, финастерид, глибенкламид, амитриптилин: в исследованиях in vitro не обнаружено взаимодействие на уровне печеночного метаболизма;
• эналаприл, атенолол, нифедипин: не выявлено лекарственное взаимодействие;
• диазепам, хлормадинон, трихлорметиазид, пропранолол: их свободные фракции не изменяются.

Аналоги

Аналогами Глансина являются: Алфупрост МР, Артезин, Гиперпрост, Дальфаз СР, Доксазозин, Зоксон, Камирен, Кардура, Корнам, Омник, Омник Окас, Омсулозин, Профлосин, Сонизин, Тамсулозин, Теразозин, Урокард, Фокусин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глансине

На специализированных форумах и сайтах отзывы о Глансине от пациентов немногочисленны. По мнению врачей, тамсулозин – доступное и эффективное средство, помогающее решить проблему нарушения мочеиспускания, вызванного доброкачественной гиперплазией простаты. Препарат переносится хорошо, побочные эффекты вызывает редко. К его дополнительному преимуществу относят возможность длительного приема.

Цена на Глансин в аптеках

Примерные цены на Глансин 0,2 мг – 295–314 рублей за упаковку 30 капсул, Глансин 0,4 мг – 1010–1063 рублей за упаковку из 90 капсул.