Кардура

Кардура – альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «CN 1», «CN 2» или «CN 4» – на другой (в блистерах по 7 шт., в картонной пачке 2 блистера, по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера, по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество – доксазозина мезилат, его содержание в 1 таблетке с гравировкой:

• CN 1 – 1,213 мг, или 1 мг доксазозина;
• CN 2 – 2,43 мг, или 2 мг доксазозина;
• CN 4 – 4,85 мг, или 4 мг доксазозина.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Использование Кардуры при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы позволяет в значительной степени улучшить показатели уродинамики и уменьшить проявление симптомов заболевания. Такой эффект связан со способностью доксазозина блокировать альфа1-адренорецепторы, находящиеся в предстательной железе и шейке мочевого пузыря. Эффект от использования препарата сохраняется на длительный срок (например, до 48 месяцев).

Применение Кардуры у пациентов с артериальной гипертензией приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и значимому снижению АД. При приеме препарата 1 раз в сутки снижение давления происходит постепенно, а значимый антигипертензивный эффект развивается в течение 24 часов. После перорального приема максимальный эффект обычно наблюдается через 2–6 часов. При лечении Кардурой у пациентов с артериальной гипертензией показатели АД в положении стоя и лежа одинаковы.

При длительном использовании доксазозина толерантность к препарату не развивается (в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов). В ходе поддерживающей терапии частота развития тахикардии и повышения активности ренина плазмы крови является невысокой.

Кардура оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и снижая содержание общего холестерина и общих триглицеридов. Данный факт является преимуществом перед бета-адреноблокаторами и диуретиками, не оказывающими благоприятного влияния на указанные параметры. 

Установлена достоверная связь липидного профиля крови и артериальной гипертензии с ишемической болезнью сердца, поэтому имеющая место во время приема доксазозина нормализация концентрации липидов и АД позволяет снизить риск развития ишемической болезни сердца.

При терапии доксазозином наблюдались следующие эффекты:

• угнетение агрегации тромбоцитов;
• регрессия гипертрофии левого желудочка;
• усиление активности тканевого активатора плазминогена;
• повышение чувствительности к инсулину при нарушениях толерантности к глюкозе.

Прием Кардуры не вызывает развития побочных метаболических эффектов, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой и левожелудочковой недостаточностью.

Результаты контролируемых клинических исследований с участием больных с артериальной гипертензией свидетельствуют о том, что прием доксазозина может сопровождаться улучшением эректильной функции. Также у получавших доксазозин пациентов реже отмечались повторные нарушения эректильной функции (в сравнении с получавшими антигипертензивные средства пациентами).

После перорального приема терапевтических доз препарат хорошо всасывается: максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа. Доксазозин способен связываться с белками плазмы крови примерно на 98%. Первичные пути метаболизма данного вещества – гидроксилирование и О-деметилирование.

Процесс выведения Кардуры из плазмы крови является двухфазным. Конечный период полувыведения составляет 22 часа, поэтому препарат можно принимать только 1 раз в сутки. В неизмененном виде выводится менее 5% дозы.

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых больных фармакокинетика препарата существенно не отличается от аналогичных показателей у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Результаты клинического исследования, в котором приняли участие 12 пациентов с умеренными нарушениями функции печени, показали, что при однократном применении доксазозина наблюдалось увеличение AUC на 43% и снижение истинного перорального клиренса на 40%.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
• Задержка оттока мочи и другие симптомы, связанные с ДГПЖ.

Противопоказания

• Печеночная недостаточность в тяжелой или прогрессирующей форме;
• Анурия;
• Камни в мочевом пузыре;
• Инфекции мочевыводящих путей;
• Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• Возраст до 18 лет;
• Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям, в том числе в анамнезе;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и хиназолинам.

С осторожностью назначают Кардуру пациентам при аортальном и митральном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности (обусловленной экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии), левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 (поскольку может развиваться симптоматическая гипотензия), печеночной недостаточности, больным пожилого возраста.

Применение в период беременности и грудного вскармливания возможно, если, по мнению врача, предполагаемый эффект терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Инструкция по применению Кардуры: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, утром или вечером.

Назначение и подбор дозы препарата врач производит индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованное суточное дозирование:

• Артериальная гипертензия: первые 1-2 недели – по 1 мг 1 раз в сутки. После приема первой дозы больному необходимо мониторить артериальное давление (АД) первые 6-8 часов, чтобы не допустить резкого его снижения, особенно на фоне предшествующей терапии диуретиками. Затем с интервалом 1-2 недели производится постепенное кратное (до 2 мг, до 4 мг, до 8 мг) увеличение суточной дозы до достижения терапевтически эффективной. Средняя доза препарата – 2-4 мг в сутки, максимальная – 16 мг;
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: чтобы не допустить развитие синкопального состояния и/или постуральной гипотензии начальную дозу назначают в размере 1 мг. Повышение дозы следует производить постепенно с интервалом 1-2 недели, учитывая наличие симптомов ДГПЖ и индивидуальные особенности уродинамики. Средняя суточная доза – 2-4 мг, максимальная – 8 мг.

При комбинированной терапии с диуретическими или другими гипотензивными средствами дозу Кардуры необходимо корректировать с учетом переносимости препарата и состояния пациента.

В случае прерывания приема препарата в течение нескольких дней, возобновлять лечение необходимо с начальной дозы.

При почечной недостаточности и у больных пожилого возраста проведение коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Применение Кардуры при артериальной гипертензии наиболее часто может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: сонливость, постуральное головокружение (резкое снижение АД на фоне приема первой дозы, следствием которого может стать ортостатическое головокружение, обморок при быстрой смене положения тела); очень часто – головокружение, головная боль;
• Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: вертиго;
• Со стороны дыхательной системы: ринит;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота;
• Прочие: слабость, астения, утомляемость, отеки нижних конечностей.

Нежелательные реакции, отмеченные в процессе маркетинговых исследований действия Кардуры при лечении больных с артериальной гипертензией, развитие которых может быть не связано с применением препарата: боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко – нарушение мозгового кровообращения, брадикардия.

Применение Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы может вызывать те же побочные действия, которые возникают при лечении больных артериальной гипертензией.

Кроме этого, постмаркетинговые исследования сообщают о следующих возможных нежелательных эффектах действия препарата:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы крови к коже лица, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД;
• Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• Со стороны мочевыводящих путей: нечасто – полиурия, учащение мочеиспускания, недержание мочи; очень редко – дизурия, никтурия, гематурия;
• Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто – рвота, метеоризм, запор; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестаз, желтуха;
• Со стороны органа зрения: часто – нарушение цветовых восприятий; нечасто – синдром атоничной радужки;
• Со стороны нервной системы: часто – парестезии; нечасто – тремор, гипестезии;
• Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: нечасто – шум в ушах;
• Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия;
• Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции;
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечная слабость;
• Со стороны психики: часто – бессонница, беспокойство, возбуждение; нечасто – депрессия;
• Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, алопеция, пурпура; очень редко – крапивница;
• Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция, приапизм, гинекомастия; очень редко – ретроградная эякуляция;
• Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, одышка; нечасто – носовое кровотечение, кашель; очень редко – обострение имеющегося бронхоспазма;
• Лабораторные показатели: нечасто – увеличение веса тела;
• Прочие: нечасто – боли разной локализации.

Передозировка

При передозировке возможно выраженное снижение артериального давления, которое иногда сопровождается обмороками.

При развитии такого эффекта больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия. Вследствие высокого связывания доксазозина с белками плазмы крови диализ не является эффективным.

Особые указания

Применение альфа-адреноблокаторов, особенно в начале терапии, у незначительной части пациентов вызывает развитие постуральной гипотензии в виде слабости, головокружений, иногда потерю сознания (обморок). Поэтому при назначении препарата врач должен дать пациенту рекомендации о соблюдении осторожности, в том числе недопущения резкой смены положения тела. Следует предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии, особенно в жаркую погоду, при физических нагрузках или длительном стоянии и в случае употребления алкоголя.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста, так как с возрастом риск развития ортостатической гипотензии и возникновения нарушений зрения, головокружения и обморока увеличивается.

Назначение препарата больным ДГПЖ показано как при нормальном АД, так и при артериальной гипертензии. Нормальное АД у больных с ДГПЖ от применения препарата существенно не меняется. Лечение ДГПЖ в сочетании с артериальной гипертензией может проходить в виде монотерапии.

При гиперплазии предстательной железы назначение препарата производится после исключения ее ракового перерождения.

Доксазозин не оказывает влияние на уровень концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в плазме.

При проведении операции на катаракте у пациентов, которые принимают или прошли терапию альфа1-адреноблокаторами, может наблюдаться интраоперационный синдром атоничной радужки. Чтобы не допустить осложнений во время операции больной должен до ее начала проинформировать хирурга о терапии альфа1-адреноблокаторами или их приеме ранее.

С осторожностью назначают Кардуру больным с нарушениями функции печени, не допуская применения максимальных доз.

В период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при всех потенциально опасных видах деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в том числе управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Эксперименты на животных не предоставили данных о тератогенном действии доксазозина, однако применение исключительно высоких доз (в 300 раз больше рекомендуемых для человека) приводило к снижению выживаемости плода. Отсутствие хорошо контролируемых адекватных исследований не позволяет сделать вывод о безопасности препарата при беременности или кормлении грудью, поэтому при назначении Кардуры в данные периоды необходимо тщательно анализировать пользу для матери и возможный вред для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат при лечении детей и подростков до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов из данной категории препарат применяется с осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Кардура подвергается полной биотрансформации в печени, поэтому при лечении больных с нарушениями функции печени препарат должен использоваться с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении данной категории пациентов коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5 может вызвать симптоматическую гипотензию.

Не следует назначать препарат одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

Сочетание доксазозина с варфарином, индометацином, дигоксином или фенитоином не влияет на их связывание с белками в плазме крови.

Отмечено отсутствие клинического взаимодействия препарата при одновременном применении с фуросемидом, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, антикоагулянтами, урикозурическими средствами.

Антигипертензивное действие препарата могут снижать эстрогены, симпатомиметические и нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин.

При сочетании с эпинефрином может развиться артериальная гипотензия и тахикардия, так как Кардура устраняет его альфа-адреностимулирующее действие; с силденафилом – возрастает вероятность ортостатической гипотензии; с ингибиторами микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, а с индукторами – повышение; с другими гипотензивными препаратами – необходимо корректировать их дозу, поскольку усиливается выраженность их действия.

Аналоги

Аналогами Кардуры являются: Доксазозин, Доксазозин-ФПО, Доксазозин Белупо, Доксазозин Сандоз, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Камирен, Камирен ХЛ, Артезин, Тонокардин, Кардура Нео, Зоксон, Доксапростан, Урокард.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о Кардуре носят преимущественно положительный характер: препарат эффективен при лечении гиперплазии простаты и гипертонии. Побочные эффекты развиваются достаточно редко.

Цена на Кардуру в аптеках

Цена на Кардуру составляет примерно 497–530 рублей за упаковку из 30 таблеток 1 мг, 550–630 рублей за упаковку из 30 таблеток 2 мг и 697 рублей за упаковку из 30 таблеток 4 мг.