Корнам

Корнам – антигипертензивное средство; α₁-адреноблокатор, применяемый в случае нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, круглые, желтого (2 мг) или оранжево-желтого (5 мг) цвета, с риской на одной стороне и фаской; поверхность скошена к риске (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 3 блистера и инструкция по применению Корнама).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: теразозин (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата) – 2 или 5 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, краситель хинолиновый желтый (Е 104), крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теразозин, действующее вещество Корнама, блокатор периферических постсинаптических α₁-адренорецепторов; приводит к расширению венул и артериол, способствует уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и венозного возврата к сердцу, демонстрирует антигипертензивный эффект.

Клинические проявления ДГПЖ обусловлены уменьшением просвета в области выходного тракта мочевого пузыря со снижением тока мочи по уретре, возникающем вследствие статической обструкции, связанной с увеличением простаты, и динамической обструкции, зависящей от тонуса управляемых симпатической нервной системой гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Теразозин содействует нормализации мочеиспускания у больных с ДГПЖ, посредством подавления α₁-адренорецепторов, локализующихся на постсинаптических мембранах, расположенных в гладких мышцах простаты и шейки мочевого пузыря. Благодаря производимой препаратом блокаде данных α₁-адренорецепторов ослабляется тонус гладких мышц, что может обуславливать отмечаемое на фоне использования Корнама уменьшение числа симптомов, вызванных ДГПЖ.

Антигипертензивный эффект Корнама является непосредственным результатом периферической вазодилатации. Механизм снижения артериального давления (АД) до конца не установлен. Предполагается, что расслабление кровеносных сосудов происходит преимущественно вследствие селективной блокады постсинаптических α₁-адренорецепторов. Антигипертензивное действие Корнама при длительном использовании в большинстве случаев не сопровождается рефлекторной тахикардией.

Фармакокинетика

Для теразозина характерна быстрая и высокая абсорбция, на степень которой не влияет одновременный прием пищи. Биодоступность Корнама составляет более 90%, период достижения максимальной концентрации (T_Cmax) – 1 час. С белками плазмы крови вещество связывается на 90–94%.

Метаболическая трансформация теразозина протекает в печени путем гидролиза, деметилирования и дезалкилирования с формированием пяти метаболитов, один из которых, являющийся пиперазиновым производным теразозина, демонстрирует антигипертензивную активность.

Плазменный клиренс вещества равен в среднем 80 мл/мин, период полувыведения (Т_1/2) составляет 12 часов. После перорального приема средство экскретируется через кишечник – 60% (в т. ч. в неизмененном виде – 20%) и почками – 40% (в т. ч. в неизмененном виде – 10%).

Показания к применению

• ДГПЖ (симптоматическое лечение);
• артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• предрасположенность к ортостатическим нарушениям регуляции (включая указания в анамнезе);
• почечная/печеночная недостаточность тяжелой степени;
• камни в мочевом пузыре или инфекционные заболевания мочевыводящих путей в хронической форме;
• сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• анурия, снижение скорости оттока мочи;
• возраст до 18 лет;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• беременность и период кормления грудью;
• сочетанное использование с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (включая тадалафил, силденафил, варденафил), из-за усугубления угрозы развития артериальной гипотензии;
• гиперчувствительность к любым компонентам препарата.

Относительные (следует принимать таблетки Корнам с осторожностью):

• заболевания сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность с повышенным минутным сердечным выбросом; отек легких с аортальным/митральным стенозом; правожелудочковая недостаточность, ассоциированная с экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии; левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков;
• артериальная гипотензия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• легкая или умеренной степени тяжести почечная/печеночная недостаточность;
• дегидратация, нарушение водно-электролитного баланса;
• возраст старше 65 лет;
• сниженное потребление поваренной соли (в т. ч. бессолевая диета).

Корнам, инструкция по применению: способ и дозировка

Корнам принимают перорально, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Симптоматическая терапия доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Дозу Корнама подбирают индивидуально на основании ответа на терапию. На протяжении первой недели курса всем пациентам рекомендуется принимать препарат перед сном по 1 мг. После приема таблетки рекомендуется находиться в постели 6–8 часов. При использовании первой дозы нужно наблюдать за состоянием пациента из-за угрозы возможного появления артериальной гипотензии.

В течение последующих 14 дней суточную дозу можно повысить до 2 мг, а затем на протяжении 7 дней – до 5 мг, принимая Корнам, как правило, на ночь. Увеличивать дозу теразозина можно только при условии хорошей переносимости ранее получаемой дозы. Оценку результативности терапии проводят в течение четырех недель.

В большинстве случаев для того чтобы достичь стойкого терапевтического эффекта следует принимать Корнам 1 раз в сутки в поддерживающей дозе 5–10 мг. Максимально допустимая суточная доза – 10 мг.

Лечение артериальной гипертензии (в составе комбинированной терапии)

Доза Корнама и период между приемами (от 12 до 24 часов) устанавливаются индивидуально, в зависимости от достигаемой степени снижения АД.

Когда Корнам добавляют к уже получаемой гипотензивной терапии, следует тщательно контролировать АД (особенно через 2–3 часа после приема таблетки), чтобы убедиться в его стабильном снижении. Если к схеме использования теразозина добавляется прием диуретика или другого гипотензивного средства, может возникнуть необходимость в снижении дозы теразозина и в проведении под контролем врача ее повторного титрования.

Рекомендуемая начальная суточная доза, принимая перед сном, для всех пациентов составляет 1 мг. В целях уменьшения риска развития выраженного снижения АД в начале курса следует наблюдать за состоянием пациента. Для достижения клинического эффекта возможно постепенное увеличение дозы Корнама. Поддерживающая доза, используемая 1 раз в сутки, обычно может варьировать от 1 до 5 мг, максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Если спустя 24 часа после приема Корнама отмечается значительное снижение его эффекта, можно попробовать повысить дозу антигипертензивного средства или принимать его 2 раза в сутки. В последнем случае необходимо спустя 2–3 часа после приема убедиться в отсутствии развития нежелательных реакций в виде головокружения, ощущения сердцебиения или ортостатической гипотензии.

При всех показаниях не следует превышать рекомендуемую начальную дозу Корнама.

Если использование Корнама прерывается на несколько или более дней, терапию требуется возобновить с приема начальной дозы.

Побочные действия

• система крови и лимфатическая система: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
• иммунная система: крайне редко – анафилактические реакции;
• нервная система: часто – головная боль, слабость, головокружение, сонливость, повышенная раздражительность, парестезии, астения; нечасто – депрессия; с неизвестной частотой – бессонница, тревожность;
• обмен веществ и нарушения питания: с неизвестной частотой – обострение течения подагры;
• орган зрения: часто – нарушение цветового восприятия, снижение остроты зрения; с неизвестной частотой – конъюнктивит;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: очень часто – вертиго; с неизвестной частотой – шум в ушах;
• сердечно-сосудистая система: часто – обморок (преимущественно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или сидя – постуральная гипотензия), ощущение сердцебиения, боль в груди, тахикардия, периферические отеки; с неизвестной частотой – фибрилляция предсердий (причинно-следственная связь с использованием Корнама не была установлена), вазодилатация, нарушение ритма сердца, ортостатическая гипотензия;
• органы дыхания: часто – заложенность носа, одышка; с неизвестной частотой – носовые кровотечения, кашель;
• опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: часто – боль в спине, боль в конечностях; с неизвестной частотой – артропатия, артралгия, боль в плече, боль в области шеи, артрит, другие боли различного генеза и локализации (алгии);
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – кожные высыпания и зуд, гипергидроз, крапивница;
• репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция; нечасто – снижение либидо; с неизвестной частотой – приапизм;
• мочевыделительная система: с неизвестной частотой – учащение позывов к мочеиспусканию, инфекции мочевых путей и недержание мочи (в большинстве случаев у женщин в постменопаузе);
• пищеварительная система: часто – тошнота; с неизвестной частотой – сухость слизистой полости рта, диспепсия, запор, рвота, диарея, метеоризм, боль в области живота;
• лабораторные и инструментальные данные: редко – увеличение веса тела; с неизвестной частотой – гемодилюция (например, снижение гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, альбумина и общего белка); выраженное влияние на уровень общего/свободного простат-специфического антигена не выявлено даже после продолжительной терапии (2 года);
• общие расстройства: очень часто – астения; часто – чрезмерная утомляемость, отек слизистых, периферические отеки; с неизвестной частотой – гипертермия, отек лица, боль в грудной клетке;
• инфекционные и паразитарные поражения: часто – синусит; с неизвестной частотой – ринит, фарингит, гриппоподобный синдром, бронхит.

После приема первой дозы в течение 1–1,5 часов может наблюдаться значительное снижение АД, обуславливающее ортостатическое головокружение, а в тяжелых случаях – обморок; в отдельных случаях перед обмороком возможно резкое увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) до 120–160 ударов в минуту.

Передозировка

Симптомами передозировки Корнама могут быть нарушение водно-электролитного баланса, нарушение координации движений, выраженное снижение АД, обморок.

При развитии передозировки следует прекратить лечение препаратом, провести промывание желудка, принять адсорбенты. В случае резкого снижения АД пациента нужно уложить на спину, приподняв ноги, и провести мероприятия, направленные на восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), с последующим применением сосудосуживающих средств.

Необходимо осуществлять мониторинг функции почек, а также принять меры для поддержания и нормализации деятельности сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

До начала приема Корнама для симптоматической терапии ДГПЖ важно исключить вероятность развития рака предстательной железы. Эффективность получаемого лечения оценивается через 4–6 недель приема поддерживающих доз препарата.

Снижение выраженности симптомов ДГПЖ возможно уже на второй неделе курса, но при этом терапевтический эффект может быть достигнут только через 6 и более недель. Если спустя 6 недель после начала использования Корнама в максимальной рекомендованной дозе отмечается лишь незначительное улучшение показателей урофлоуметрии (при сравнении с исходными результатами), дальнейший прием препарата является нецелесообразным.

Пациент должен отказаться от терапии препаратом в случае, когда развивающиеся побочные реакции являются более серьезными, чем имеющиеся симптомы ДГПЖ, или при осложнениях со стороны мочевыводящего тракта, возникающих на фоне лечения.

Корнам может оказывать влияние на активность ренина в плазме крови и выведение почками ванилилминдальной кислоты, что учитывают при осуществлении лабораторных исследований.

Угроза появления ортостатической гипотензии (феномена первой дозы) наиболее высока на протяжении 30–90 минут после приема препарата, и повышена у больных, одновременно применяющих β-адреноблокаторы и диуретики, на фоне снижения ОЦК, при соблюдении гипосолевой диеты, а также при возобновлении использования Корнама после перерыва в несколько дней.

В ходе лечения Корнамом не фиксировалось изменения концентрации простат-специфического антигена.

Необходимо помнить об усугублении риска возникновения ортостатической гипотензии во время одновременного с терапией употребления этанолсодержащих напитков, выполнения физических упражнений или длительного стояния, а также при жаркой погоде.

В отдельных случаях у больных, ранее получавших тамсулозин, в ходе оперативного вмешательства по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром дряблой радужки (IFIS) – разновидность синдрома узкого зрачка. Также были получены аналогичные данные и при использовании некоторых других блокаторов α₁-адренорецепторов, в связи с чем нельзя исключать вероятность влияния класса этих препаратов. Перед проведением хирургического лечения катаракты хирурга-офтальмолога необходимо проинформировать о приеме блокаторов α₁-адренорецепторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении в период терапии автотранспортными средствами или другими сложными механизмами требуется соблюдать осторожность, в особенности на протяжении 12 часов после приема первой дозы Корнама, повышения дозы или возобновления приема после прерывания курса.

Применение при беременности и лактации

Использовать таблетки Корнам беременным и кормящим грудью женщинам не рекомендуется.

Выделяется ли теразозин с материнским молоком, неизвестно. Если прием Корнама необходим в период лактации, требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Корнама противопоказан, т. к. отсутствуют данные, подтверждающие его эффективность и безопасность у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях деятельности почек использовать препарат противопоказано. Пациентам с легким и умеренным нарушением почечной функции следует принимать Корнам с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях деятельности печени использовать препарат противопоказано. Пациентам с легким и умеренным нарушением печеночной функции следует принимать Корнам с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам Корнам следует принимать с особой осторожностью из-за усугубления риска развития ортостатической гипотензии, а также появления головокружений, нарушений зрения и обморока. Коррекция дозы пациентам этой возрастной категории не требуется.

У лиц старше 75 лет эффективность терапии препаратом снижена.

Лекарственное взаимодействие

• другие блокаторы α-адренорецепторов: возможно усиление антигипертензивного эффекта; данная комбинация является нерекомендуемой;
• вазодилататоры, нитраты: может повыситься гипотензивный эффект; при этом сочетании следует соблюдать осторожность;
• эпинефрин, допамин, эфедрин, метараминол, фенилэфрин, метоксамин: подавляется периферическое сосудосуживающее действие этих средств;
• симпатомиметики: возможно ослабление антигипертензивного эффекта теразозина;
• ванилилминдальная кислота: может измениться плазменная активность и экскреция почками данного вещества, в связи с чем, следует с осторожностью интерпретировать лабораторные тесты диагностики феохромоцитомы;
• эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): снижается гипотензивное действие теразозина, в результате угнетения выработки простагландинов и/или задержки натрия и жидкости;
• клонидин (при внутривенном введении): уменьшается его антигипертензивный эффект;
• антациды, адсорбенты: уменьшается абсорбция теразозина в пищеварительном тракте.

Аналоги

Аналогами Корнама являются Теразозин-Тева, Сетегис, Теразозин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Корнаме

Отзывы о Корнаме на медицинских сайтах и специализированных форумах в большинстве случаев положительные. Наиболее часто пациенты применяют препарат для лечения неприятных симптомов, сопровождающих ДГПЖ. Почти во всех случаях отмечается результативность средства при нарушениях мочеиспускания на фоне данного заболевания простаты. Корнам эффективно устраняет симптомы ДГПЖ, нормализует обмен углеводов и липидов, улучшает общее самочувствие мужчин. Многие указывают на достаточно быстрое проявление действия лекарственного средства, однако для достижения стойкого клинического эффекта рекомендуют принимать его регулярно на протяжении не менее 6 недель.

К недостаткам Корнама относят развитие нежелательных эффектов (преимущественно в начале курса) таких как сонливость, головокружение, резкое снижение АД.

Цена на Корнам в аптеках

Цена на Корнам зависит от дозировки таблеток и может составлять:

• 2 мг: 20 шт. – 250–300 рублей, 30 шт. – 420–480 рублей;
• 5 мг: 20 шт. – 450–530 рублей, 30 шт. – 600–670 рублей.