Зоксон

Зоксон – альфа₁-адреноблокатор, антигипертензивное средство; препарат эффективен также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы в качестве средства уменьшающего расстройство мочеиспускания.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые или продолговатые (круглые – плоской формы с гравировкой на одной из сторон «ZX 1», продолговатые – двояковыпуклой формы с разделительной риской и гравировкой «ZX 2» или «ZX 4» на одной из сторон), почти белого или белого цвета («ZX 1»: по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; «ZX 2»: по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера; «ZX 4»: по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 9 или 10 блистеров).

Действующее вещество – доксазозина мезилат, в 1 таблетке с гравировкой:

• «ZX 1» – 1,213 мг, что эквивалентно 1 мг доксазозина;
• «ZX 2» – 2,425 мг, что эквивалентно 2 мг доксазозина;
• «ZX 4» – 4,85 мг, что эквивалентно 4 мг доксазозина.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При назначении Зоксона больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы значительно улучшаются показатели уродинамики и уменьшаются проявления симптомов заболевания. Положительный эффект препарата обусловлен блокадой альфа₁-адренорецепторов, которые расположены в капсуле и строме предстательной железы и в области шейки мочевого пузыря.

В результате снижения общего периферического сосудистого сопротивления существенно уменьшается артериальное давление. Клинически значимое гипотензивное действие достигается при назначении таблеток один раз в сутки и сохраняется в течение 24 часов. При этом артериальное давление снижается постепенно, а максимум снижения наблюдается через 2–6 часов после приема таблеток.

Доксазозин положительно влияет на липидный профиль крови, значительно уменьшая уровень концентрации холестерина и триглицеридов и способствуя тем самым снижению вероятности развития ишемической болезни сердца. Зоксон уменьшает гипертрофию левого желудочка сердца, угнетает агрегацию тромбоцитов и понижает склонность к тромбообразованию.

Препарат может применяться у больных сахарным диабетом, пациентов с подагрой, бронхиальной астмой и у пожилых лиц, так как не оказывает отрицательного действия на общий обмен веществ.

Доксазозин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (на 80–90%), но при приеме во время еды всасывание препарата замедляется на 1 час. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя 1–2 часа после применения Зоксона. До 98% препарата связывается с белками плазмы. Биотрансформация доксазозина происходит в печени, метаболиты фармакологически не активны.

Биодоступность Зоксона составляет 69–70%. При нарушениях функции печени и приеме препаратов, изменяющих печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. Его выведение из плазмы является двухфазным, конечный период полувыведения составляет 22 часа. Неактивные метаболиты выводятся с калом, а менее 5% принятой дозы препарата выделяется в неизмененном виде. У пациентов с заболеваниями почек, а также лиц пожилого возраста фармакокинетика доксазозина существенно не меняется.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия – монотерапия и в сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов (для достижения достаточного контроля артериального давления (АД));
• Лечение нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы у больных с нормальным уровнем АД и артериальной гипертензией.

Противопоказания

• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к доксазозину, производным хиназолина и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать при ортостатической гипотензии, митральном или аортальном стенозе, нарушении функции печени.

Инструкция по применению Зоксона: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, проглатывая целиком (не разжевывая) и запивая небольшим количеством воды. Кратность приема – 1 раз в сутки, утром или вечером.

Дозу и продолжительность лечения врач назначает на основании клинических показаний.

Рекомендованное дозирование:

• Артериальная гипертензия: первая доза – 1 мг 1 раз в сутки (лучшее время – перед сном, так как после приема больной должен обязательно находиться в течение 6-8 часов в положении лежа из-за риска развития феномена первой дозы, особенно на фоне предварительной терапии диуретиками). Затем для достижения требуемого терапевтического эффекта дозу рекомендуется кратно повышать через каждые 1-2 недели. Оптимальное гипотензивное действие обычно достигается при суточной дозе 8 мг. После достижения устойчивого артериального давления, больного рекомендуется перевести на прием поддерживающей среднетерапевтической суточной дозы – 2-4 мг. В зависимости от тяжести состояния и особенностей течения болезни назначение дозы может колебаться от 1 мг до 16 мг в сутки, но не более;
• Нарушение мочеиспускания на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы: при отсутствии артериальной гипертензии – 2-4 мг 1 раз в сутки. Максимальна суточная доза – 8 мг.

Обычно Зоксон принимают в течение длительного периода.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: часто, особенно в начале терапии – ортостатическая гипотензия (в редких случаях может вызывать обморок), отеки; причинно-следственная связь при клинических исследованиях не установлена – боль в груди, тахикардия, стенокардия, брадикардия, ощущения сердцебиения, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия;
• Дыхательная система: ринит;
• Нервная система: сонливость, головокружение, головная боль;
• Общие реакции: недомогание, утомляемость, астения;
• Пищеварительная система: тошнота.

Кроме этого, у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы возможно развитие побочных эффектов:

• Нервная система: повышенная возбудимость, бессонница, сухость во рту, парестезии, гипестезия, тремор, импотенция, приапизм;
• Пищеварительная система: отсутствие аппетита, метеоризм, диспепсия, боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, желтуха;
• Дыхательная система: одышка, носовое кровотечение, бронхоспазм, кашель;
• Мочевыделительная система: недержание мочи, дизурия, гематурия, полиурия, никтурия;
• Костно-мышечная система: слабость в мышцах, миалгия, артралгия, мышечные судороги;
• Эндокринная система: гинекомастия;
• Органы чувств: шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия;
• Дерматологические реакции: алопеция;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, пурпура;
• Общие реакции: ощущение жара, аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь, боль в спине.

Передозировка

При передозировке Зоксона наблюдается выраженное снижение артериального давления, иногда с обмороком.

При симптомах передозировки прием препарата следует прекратить, уложить больного на спину, опустив его голову вниз и приподняв ноги. Также рекомендуется промыть желудок, назначить активированный уголь и провести симптоматическое лечение. Диализ при передозировке доксазозина неэффективен.

Особые указания

Больным с нарушением функции печени доксазозин следует назначать с осторожностью, особенно при одновременном приеме средств, отрицательно действующих на печень. При ухудшении функциональных показателей состояния печени прием таблеток следует отменить немедленно.

Эффект первого приема особенно выражен при диете с ограничением натрия и предшествующей терапии диуретиками.

Ортостатические реакции можно предупредить, если больной будет придерживаться плавных переходов из горизонтального положения в положение стоя.

Употребление алкоголя повышает риск побочных эффектов.

Малигнизацию предстательной железы необходимо исключить до начала лечения препаратом.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и артериальной гипертензией препарат эффективно воздействует на обе патологии.

В период применения Зоксона больным рекомендуется воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, в том числе управления транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения доксазозина у пациентов с повышенным артериальным давлением в период беременности и грудного вскармливания ограничен. Экспериментальные исследования не выявили эмбриогенного и тератогенного эффектов, но, несмотря на это, препарат назначают беременным и кормящим женщинам только после соотношения ожидаемой пользы и возможного риска.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Зоксон противопоказан детям и подросткам младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечены проявления признаков отрицательного взаимодействия при сочетании Зоксона с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ингибиторами АПФ, блокаторами медленных кальциевых каналов, антибиотиками, урикозурическими и пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами.

При одновременном применении доксазозина:

• Средства для лечения артериальной гипертензии могут вызывать взаимное усиление гипотензивного эффекта;
• Циметидин увеличивает концентрацию доксазозина в плазме крови;
• Индометацин (особенно) и другие нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметические препараты, эстрогены (задерживают жидкость) могут способствовать снижению гипотензивного эффекта препарата;
• Индукторы микросомального окисления в печени могут повышать действие доксазозина, ингибиторы – понижать;
• Эпинефрин утрачивает альфа-адреностимулирующие эффекты (существует риск развития артериальной гипотензии и тахикардии).

Аналоги

Аналогами Зоксона являются: Тонокардин, Камирен, Камирен ХЛ, Урокард, Кардура, Доксазозин, Доксазозин-ФПО, Артезин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре 10-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зоксоне

Согласно отзывам о Зоксоне, препарат значительно улучшает состояние больного, однако полного восстановления при диагнозе простатит достичь не удается. После прекращения терапии нежелательные симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы возвращаются.

При лечении гипертонической болезни Зоксон применяют в комплексе с другими препаратами, влияющими на состояние сердечно-сосудистой системы. Прием доксазозина можно начинать только по назначению врача и в указанной дозировке, в противном случае высока вероятность развития нежелательных побочных эффектов.

Цена на Зоксон в аптеках

Цена на Зоксон зависит от содержания действующего вещества и количества таблеток в упаковке. В аптеках стоимость препарата варьирует от 190 до 380 рублей:

• Зоксон 1 мг (30 шт. в упаковке) – 198,50–216 рублей;
• Зоксон 2 мг (30 шт. в упаковке) – 312–321 рубль;
• Зоксон 4 мг (30 шт. в упаковке) – 380 рублей.