Дальфаз СР

Дальфаз СР – лекарственное средство, применяемое при лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Дальфаз СР выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, трехслойные – между двумя желтыми слоями различной интенсивности окраски расположен один белый слой, допускаются вкрапления (по 10 шт. в блистерах из алюминия или поливинилхлорида, по 1 или 3 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: альфузозин (в виде гидрохлорида) – 10 мг.

Вспомогательные компоненты (послойный состав таблетки):

• I слой: гидрированное касторовое масло, гипромеллоза, этилцеллюлоза 20, водный коллоидный диоксид кремния, краситель оксид железа желтый (Е172), стеарат магния;
• II слой: гидрохлорид альфузозина, гипромеллоза, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, водный коллоидный диоксид кремния, повидон, стеарат магния;
• III слой: касторовое гидрированное масло, гипромеллоза, водный коллоидный диоксид кремния, повидон, краситель оксид железа желтый (Е172), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Дальфаза СР является альфузозин – производное хиназолина, активное при пероральном применении. Это селективный антагонист постсинаптических альфа₁-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, мочеиспускательном канале и треугольнике мочевого пузыря.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются инфравезикальной обструкцией мочевыводящих путей, обусловленной анатомическими (постоянными) и функциональными (преходящими) факторами. Функциональный компонент обструкции связан с возбуждением альфа₁-адренорецепторов, что приводит к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы и ее оболочки, предстательной части уретры и треугольника мочевого пузыря, вследствие чего увеличивается сопротивление оттоку мочи из мочевого пузыря и, вероятно, развивается вторичная нестабильность мочевого пузыря. Дальфаз СР блокирует альфа₁-адренорецепторы, за счет чего оказывает прямое воздействие на гладкую мускулатуру ткани простаты: уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи при мочеиспускании. Таким образом, препарат улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Это благоприятное воздействие альфузозина на уродинамику способствует уменьшению признаков раздражения мочевыводящих путей и других симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у мужчин с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

У пациентов с максимальной скоростью оттока мочи (Q_max) ≤ 15 мл/сек Дальфаз СР увеличивает Q_max в среднем на 30% уже после приема первой дозы препарата. Кроме того, при доброкачественной гипертрофии предстательной железы альфузозин способствует значительному снижению давления в детрузоре мочевого пузыря и увеличению объема мочи, вызывающего позыв к мочеиспусканию, а также существенно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты препарата ведут к уменьшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии простаты.

Альфузозин оказывает селективное действие, поэтому при применении в терапевтических дозах практически не влияет на альфа₁-адренорецепторы сосудов и, следовательно, на артериальное давление (АД). Также Дальфаз СР не оказывает негативного влияния на сексуальную функцию пациентов.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев среднего возраста усредненное значение относительной биологической доступности альфузозина при приеме таблеток пролонгированного действия Дальфаз СР составляет 104,4% по сравнению с применением альфузозина в лекарственной форме немедленного высвобождения в суточной дозе 7,5 мг (по 2,5 мг 3 раза в сутки). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 9 ч после его приема (при применении формы немедленного высвобождения – через 1 ч). Согласно данным исследований, биодоступность альфузозина увеличивается, если препарат принимается после еды.

Связь альфузозина с белками плазмы – порядка 90%. Препарат подвергается значительному метаболизму в печени, преимущественно при участии изофермента CYP3A4, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Период полувыведения (Т_½) – 9,1 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов (75–90%) через кишечник, 11% неизмененного альфузозина обнаруживается в моче.

У пожилых пациентов (старше 75 лет) не отмечается изменений фармакокинетических показателей альфузозина в сравнении со здоровыми добровольцами среднего возраста.

У пациентов с почечной недостаточностью средние значения С_mах (максимальной концентрации в плазме крови) и AUC (площади под кривой «концентрация – время») альфузозина умеренно увеличиваются в сравнении с лицами с нормальной почечной функцией. Однако это изменение фармакокинетики альфузозина не имеет клинического значения, к тому же Т_½ препарата не меняется, поэтому пациентам с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы Дальфаза СР не требуется.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дальфаз СР принимают для терапии функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат также используют в качестве вспомогательного средства для установки катетера при острой задержке мочи, которая связанна с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

• Тяжелые нарушения работы печени;
• Почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• Ортостатическая гипотензия;
• Кишечная непроходимость (из-за содержания в таблетках касторового масла);
• Гиперчувствительность к альфузозину и/или другим веществам, входящим в состав препарата.

Дальфаз СР следует с осторожностью применять в следующих случаях:

• Стенокардия, ишемическая болезнь сердца;
• Ортостатическая гипотензия с клиническими проявлениями;
• Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT или одновременное применение лекарственных средств, увеличивающих продолжительность интервала QT;
• Наличие в анамнезе пациента выраженной гипотензивной реакции на другие альфа₁-адреноблокаторы;
• Одновременное применение гипотензивных средств или нитратов;
• Ишемия головного мозга;
• Сочетанное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром или итраконазолом).

Инструкция по применению Дальфаза СР: способ и дозировка

Таблетки Дальфаз СР принимают внутрь, целиком, не разжевывая, предпочтительнее – после приема пищи.

Рекомендованная доза для терапии функциональных симптомов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы: 10 мг (1 таблетка) ежедневно.

Рекомендованная доза для применения в качестве вспомогательного средства в случае установки катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы: 10 мг (1 таблетка) в день, начиная с первого дня катетеризации. Препарат принимают на протяжении 3-4 дней (2-3 дня в ходе применения катетера и еще 1 день после его удаления).

Побочные действия

• Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, боль в эпигастрии, тошнота, диарея;
• Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, тахикардия; у пациентов с ишемической болезнью сердца – обострение симптомов стенокардии;
• Центральная нервная система (ЦНС): головокружение, головная боль, слабость, сонливость, обморочные состояния, астенический синдром, синкопе;
• Аллергические реакции: высыпания на коже, зуд;
• Прочие: гиперемия кожи, отеки.

Передозировка

Симптомами передозировки Дальфаза СР являются рефлекторная тахикардия и чрезмерное снижение артериального давления (АД).

При появлении признаков передозировки пациента следует госпитализировать. Необходимо выполнять постоянный мониторинг АД, уложив пациента в горизонтальное положение. При снижении артериального давления показано введение плазмозаменителей (с целью увеличения объема циркулирующей крови) и сосудосуживающих средств. После устранения гипотонии (восстановления артериального давления) контроль АД требуется продолжать еще в течение суток.

Высокая степень связывания с белками плазмы служит причиной плохого выведения альфузозина с помощью гемодиализа.

Особые указания

У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивное лечение, на протяжении нескольких часов после приема Дальфаза СР, как и других блокаторов α₁-адренорецепторов, возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (усталость, головокружение, потоотделение). Пациент должен находиться в горизонтальном положении до полного исчезновения симптомов. Такие явления обычно временные и встречаются только в начале лечения, на продолжение терапии влияния не оказывают, но больного необходимо предупредить о них.

Пациентам с коронарной недостаточностью не рекомендуется назначать альфузозин в монотерапии. Следует продолжать лечение коронарной недостаточности, а при возвращении или ухудшении стенокардии прием альфузозина нужно прекратить.

Больные должны быть извещены о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Их нельзя раскусывать, жевать, измельчать, растирать в порошок, поскольку такие действия могут стать причиной несоответствующего высвобождения и всасывания действующего вещества, что может привести к быстрому развитию побочных явлений.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортом и занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакции, следует соблюдать особую осторожность вследствие побочных явлений Дальфаза СР, таких как головокружение, астения, нарушения зрения, встречающихся в основном в начале терапии.

Применение при беременности и лактации

Дальфаз СР не предназначен для женщин.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется в педиатрической практике (для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Дальфаз СР противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина < 30 мл/мин). Пациентам с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

Дальфаз СР запрещено применять в случае наличия у пациента сопутствующих выраженных нарушений печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов в возрасте старше 75 лет препарат следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется принимать Дальфаз СР в комбинации с блокаторами α₁-рецепторов (празозин, миноксидил, урапидил), это может привести к усилению гипотензивного эффекта и стать причиной развития тяжелой постуральной гипотензии.

В случае приема альфузозина с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие).

При применении Дальфаза СР с ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, ритонавир, итраконазол) вероятно повышение концентрации альфузозина в крови.

Аналоги

Аналогами Дальфаза СР являются: Аводарт, Аденорм, Алфупрост МР, Просталин Форте, Спеман, Просталад, Витапрост форте, Дальфузин, Дальфаз, Дальфаз Ретард, Простакер, Альфатер, Альфузозин, Базетам, Биопрост, Таденан, Цернилтон, Простатофит, Урорек, Финастерид, Унопрост

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, недоступном детям, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дальфазе СР

Отзывы о Дальфазе СР противоречивы. Одни пациенты отмечают, что препарат улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря, благодаря чему сокращается число ночных позывов к мочеиспусканию, улучшается эректильная функция и состояние в целом. Другие мужчины пишут об отсутствии эффекта даже через несколько недель приема.

Цена на Дальфаз СР в аптеках

Цена Дальфаза СР (таблеток пролонгированного действия по 10 мг) составляет примерно 1799–2100 рублей за упаковку из 30 шт.