Урокард

Урокард – альфа1-адреноблокатор; гипотензивное лекарственное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской (по 10, 14 или 15 шт. в ячейковой контурной упаковке, в картонной пачке 1 упаковка по 14 таблеток, 2 упаковки по 15 таблеток или 3 упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Урокарда).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: доксазозин (в форме мезилата) – 2 или 4 мг;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Урокарда является доксазозин – селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа₁-адренорецепторов (сродство к альфа₁-рецепторам в 600 раз выше, чем к рецепторам альфа₂). Препарат снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и предупреждает развитие вазоконстрикции, вызываемой катехоламинами, что в итоге ведет к снижению повышенного артериального давления (АД). Этот процесс не сопровождается возникновением рефлекторной тахикардии. Доксазозин снижает пред- и постнагрузку. Уменьшает риск развития ишемической болезни сердца.

Урокард эффективен при артериальной гипертензии, в том числе у больных с метаболическими нарушениями (ожирение, сниженная толерантность к глюкозе). У пациентов с нормальным АД доксазозин не вызывает дальнейшее понижение давления.

После однократного приема препарата внутрь снижение АД развивается постепенно, максимума достигает через 2–6 ч и сохраняется до 24 ч. Снижение АД отмечается как в положении пациента лежа, так и стоя.

У больных, длительно принимающих доксазозин, развивается толерантность.

Урокард снижает плазменную концентрацию общего холестерина и триглицеридов. В период терапии отмечается некоторый рост (на 4–13%) коэффициента «липопротеиды высокой плотности/общий холестерин».

При длительном применении доксазозин способствует регрессии гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает активность тканевого активатора плазминогена.

Вследствие блокирования альфа₁-адренорецепторов, расположенных в шейке мочевого пузыря, строме и капсуле предстательной железы, происходит снижение давления и сопротивления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера. В связи с этим при доброкачественной гиперплазии предстательной железы доксазозин значительно улучшает показатели уродинамики и уменьшает выраженность клинической симптоматики заболевания. Эффект наблюдается у 66–71% пациентов. Действие начинает развиваться через 1–2 недели после начала приема Урокарда, максимума достигает через 14 недель. Сохраняется эффект в течение длительного времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь доксазозин всасывается на 80–90%. При одновременном приеме пищи абсорбция замедляется на 1 ч.

Максимальная плазменная концентрация отмечается через 3 ч. Если Урокард принимается вечером, этот период увеличивается до 5 ч.

Биодоступность вещества составляет 60–70%. Для него характерна высокая степень связывания с белками плазмы – 98%.

Доксазозин выводится из плазмы крови в две фазы с конечным периодом полувыведения 19–22 ч, благодаря чему принимать Урокард можно 1 раз в сутки.

Доксазозин подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и о-деметилирования. Процесс биотрансформации Урокарда может расстраиваться при функциональном нарушении печени и одновременном приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм.

Выводится препарат преимущественно через кишечник: 63–65% – в виде метаболитов, 5% – в неизмененном виде. Примерно 10% выводится почками.

В исследованиях фармакокинетики доксазозина у пожилых людей и пациентов с заболеваниями почек существенные различия в параметрах Урокарда не выявлены.

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы как у пациентов с артериальной гипертензией, так и без нее.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим производным хиназолина.

Урокард с осторожностью должен применяться в следующих случаях:

• склонность к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
• митральный/аортальный стеноз;
• нарушение функции печени;
• период беременности и лактации.

Урокард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Урокард принимают внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером), глотая целиком и запивая достаточным количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

Лечение препаратом рекомендуется начинать с дозы 1 мг (½ таблетки в дозировке 2 мг) во избежание развития ортостатической гипотензии и/или обморока.

Пациенты с артериальной гипертензией после приема первой дозы должны в течение 6–8 ч находиться в постели, чтобы не подвергаться риску развития феномена первой дозы (ортостатических реакций), особенно в случае предшествующего применения диуретиков. Если дозы 1 мл недостаточно для достижения необходимого терапевтического эффекта, через 1–2 недели суточную дозу увеличивают до 2 мг. В последующем возможно увеличение дозы на 2 мг каждые 1–2 недели. В большинстве эпизодов оптимальная суточная доза Урокарда – 8 мг. Максимальная допустимая доза – 16 мг в сутки. После достижения стойкого эффекта суточную дозу снижают до поддерживающей, обычно она составляет 2–4 мг.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы в случае недостаточности эффекта при приеме Урокарда по 1 мг в сутки дозу увеличивают до 2–4 мг с интервалом 1–2 недели в зависимости от выраженности симптомов заболевания и показателей уродинамики. В последующем возможно увеличение суточной дозы, но не более чем до 8 мг. Рекомендуемая поддерживающая суточная доза составляет 2–4 мг.

Продолжительность приема Урокарда определяет врач, лечение длительное.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты (по частоте классифицированы следующим образом: часто – > 1%, нечасто – > 0,1% и < 1%, редко – > 0,01% и < 0,1%, очень редко – < 0,01%):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – чувство усиленного сердцебиения, периферические отеки; нечасто – обморочное состояние (феномен первой дозы), аритмия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, инфаркт миокарда;
• со стороны мочеполовой системы: часто – частое мочеиспускание, задержка эякуляции; нечасто – дизурия; редко – приапизм, импотенция;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – нарушение сна, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – дисфория, кошмарные сновидения, ухудшение памяти; редко – парестезии, депрессия;
• со стороны органов чувств: часто – нарушение вкусовых ощущений, нарушение слезоотделения, фотофобия, шум в ушах, нарушение аккомодации; редко – конъюнктивит, нечеткость зрительного восприятия; на фоне предварительного применения тамсулозина и в случаях хирургического лечения катаракты – синдром атонической радужки;
• лабораторные данные: нечасто – гипокалиемия; редко – лейкопения, гипогликемия, тромбоцитопения, транзиторное повышение активности ферментов печени; очень редко – уремия, эритроцитопения, креатининемия;
• прочие: часто – боли в грудной клетке, астения; нечасто – мышечные и суставные боли, мышечная слабость, подагра, носовые кровотечения, кашель, покраснение кожи лица, алопеция; редко – гипергидроз; у пожилых пациентов – гипотермия.

Передозировка

В случае передозировки Урокарда происходит выраженное снижение артериального давления, в некоторых случаях это может сопровождаться обмороком.

Пациента следует уложить и приподнять ноги. Лечение симптоматическое. Требуется восполнение объема циркулирующей крови. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во избежание развития ортостатических реакций пациентам рекомендуется воздерживаться от резких и внезапных смен позы тела, например, резко вставать из положения лежа.

Под постоянным наблюдением в период терапии должны находиться пациенты с функциональными нарушениями печени, особенно в случае одновременного применения лекарственных средств, которые могут влиять на печеночный метаболизм, например, трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенилбутазона, циметидина, этанола. В случае выявления ухудшения печеночных показателей следует немедленно отменить Урокард.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения и в период повышения дозы Урокарда возможно развитие ортостатических реакций, поэтому пациентам рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных работ и вождения автомобиля.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным экспериментальных исследований, доксазозин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим эффектом. Однако опыт применения доксазозина у беременных женщин с артериальной гипертензией ограничен.

Во время беременности и лактации Урокард может применяться только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможных рисков.

Применение в детском возрасте

Таблетки Урокард не применяют для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция режима дозирования не требуется.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени Урокард должен применяться с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• антигипертензивные средства: усиливается гипотензивный эффект (требуется коррекция дозы);
• эпинефрин: устраняются его альфа-адреностимулирующие эффекты, что приводит к развитию артериальной гипотензии и тахикардии;
• производные сульфонилпиперазина (селективные ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа), такие как варденафил, силденафил, тадалафил: возможно развитие артериальной гипотензии;
• симпатомиметические препараты, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства (особенно индометацин): возможно снижение антигипертензивного действия доксазозина;
• ингибиторы микросомального окисления в печени: снижается эффект доксазозина;
• индукторы микросомального окисления в печени (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенилбутазон, этанол): усиливается действие доксазозина;
• фенитоин, дигоксин: одновременное применение с Урокардом не влияет на степень их связывания с белками плазмы крови;
• бета-адреноблокаторы, БМКК, ингибиторы АПФ, тиазидные диуретики, фуросемид, урикозурические препараты, непрямые антикоагулянты, антибактериальные средства, пероральные гипогликемические препараты: не отмечены негативные реакции взаимодействия при одновременном применении с доксазозином.

Аналоги

Аналогами Урокарда являются Артезин, Доксазозин, Зоксон, Камирен, Кардура, Теразозин, Тонокардин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урокарде

Отзывы об Урокарде немногочисленные, но преимущественно положительные. Чаще всего встречаются сообщения от мужчин, которым препарат назначили в связи с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Они отмечают значительное улучшение самочувствия и уменьшение проявлений заболевания.

Пациенты с артериальной гипертензией также отзываются об Урокарде хорошо: препарат эффективно снижает повышенное артериальное давление, устраняет связанные с ним головную боль и быструю утомляемость.

Из негативных моментов можно отметить развитие ортостатических реакций, вплоть до потери сознания, после первого приема препарата, особенно у пожилых людей. В связи с этим врачи рекомендуют принимать первую дозу перед сном.

Цена на Урокард в аптеках

Средние цены на Урокард составляют:

• таблетки по 2 мг, 30 шт. в упаковке – 110 руб.;
• таблетки по 4 мг, 30 шт. в упаковке – 212 руб.