Флемоклав Солютаб

Флемоклав Солютаб – пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Флемоклава Солютаб – таблетки диспергируемые: продолговатой формы, от желтого до белого цвета с коричневыми вкраплениями, с маркировкой «421», «422», «424» или «425» и логотипом фирмы, без разделительной риски (с надписью «421», «422», «424»: по 4 шт. в блистере, в картонной пачке 5 блистеров; «425»: по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота – в таблетках с надписью «421» – 125 мг и 31,25 мг, «422» – 250 мг и 62,5 мг, «424» – 500 мг и 125 мг, «425» – 875 мг и 125 мг соответственно (в виде амоксициллина тригидрата и клавуланата калия 145,7 мг и 37,2 мг, 291 мг и 74,5 мг, 528,8 мг и 148,9 мг, 1019,8 мг и 148,9 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: кросповидон, абрикосовый ароматизатор, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, сахарин, ванилин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин является антибиотиком широкого спектра действия полусинтетического происхождения, проявляющим активность относительно многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Однако вещество способно разрушаться под действием бета-лактамаз, поэтому к амоксициллину устойчивы микроорганизмы, вырабатывающие данный фермент. Клавулановая кислота относится к ингибиторам бета-лактамаз и по структуре схожа с пенициллинами, что обуславливает способность к инактивации широкого спектра бета-лактамаз, выявленных у микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам и пенициллинам.

Клавулановая кислота демонстрирует достаточную эффективность по отношению к плазмидным бета-лактамазам, чаще всего провоцирующим резистентность бактерий, однако ее эффективность по отношению к хромосомным бета-лактамазам 1 типа, у которых отсутствует ингибирование клавулановой кислотой, минимальна. Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой защищает его от деструкции ферментами бета-лактамазами, что способствует расширению антибактериального спектра амоксициллина.

In vitro высокой чувствительностью к препарату обладают следующие микроорганизмы:

• грамотрицательные анаэробы: Prevotella spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens;
• грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus magnus, Peptococcus niger, Clostridium spp.;
• грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (проявляющие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes;
• разные: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Флемоклава Солютаб предположительно обладают следующие микроорганизмы:

• грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, Corynebacterium spp.;
• грамотрицательные аэробы: Shigella spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Proteus spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca.

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой демонстрируют следующие микроорганизмы:

• грамотрицательные аэробы: Yersinia enterocolitica, Acinetobacter spp., Stenotrophomonas maltophilia, Citrobacter freundii, Serratia spp., Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Hafnia alvei, Providencia spp., Morganella morganii, Legionella pneumophila;
• прочие: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Coxiella burnetii.

Фармакокинетика

Как амоксициллин, так и клавулановая кислота с высокой скоростью и полностью всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Значение абсорбции активных компонентов является оптимальным при условии приема антибиотика в начале приема пищи.

После однократного приема Флемоклава Солютаб в дозе 875/125 мг (амоксициллин/клавулановая кислота) максимальный уровень амоксициллина в плазме крови составляет 12 мкг/мл и достигается через 1,5 часа. Для клавулановой кислоты те же характеристики равны соответственно 3 мкг/мл и 1 часу. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» для клавулановой кислоты и амоксициллина составляет 6 мкг/ч/л и 33 мкг/ч/л соответственно. Степень абсорбции амоксициллина при пероральном приеме достигает 90%, а абсолютная биодоступность клавулановой кислоты примерно равна 60%.

Как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении Флемоклава Солютаб лечебные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в интерстициальной жидкости и различных тканях (в гнойном отделяемом, желчи, перитонеальной и синовиальной жидкостях, мышечной и жировой тканях, желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже). Амоксициллин и клавулановая кислота незначительно связываются с белками плазмы крови (для амоксициллина этот показатель составляет 17–20%, для клавулановой кислоты – 22%).

Исследования на животных не выявили тенденции к кумуляции активных компонентов препарата в каких-либо органах.

Амоксициллин определяется в грудном молоке, также в нем обнаружены и следовые концентрации клавулановой кислоты. На данный момент не выявлено никаких других негативных действий амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье новорожденных, вскармливаемых грудным молоком, за исключением повышенного риска развития кандидоза слизистых оболочек полости рта, диареи или сенсибилизации организма. В исследованиях репродуктивной функции животных было показано, что активные компоненты Флемоклава Солютаб проникают через плацентарный барьер, однако негативное влияние на плод не подтвердилось.

10–25% от принятой дозы амоксициллина выводится через почки в виде пенициллоевой кислоты – метаболита, не обладающего фармакологической активностью. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется до 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и выводится через ЖКТ, с мочой, а также с выдыхаемым воздухом в форме диоксида углерода.

Общий клиренс для амоксициллина и клавулановой кислоты равен 25 л/ч, период полувыведения амоксициллина составляет 1,1 часа, а клавулановой кислоты – 0,9 часа. Примерно 30–50% клавулановой кислоты и 60–80% амоксициллина экскретируются с мочой на протяжении первых 6 часов после приема Флемоклава Солютаб.

Прием препарата в сочетании с пробенецидом снижает скорость выведения амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Показания к применению

Согласно инструкции, Флемоклав Солютаб показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекции уха, горла, носа и верхних отделов дыхательных путей (включая синусит, средний отит, фарингит, тонзиллит);
• инфекции нижних отделов дыхательных путей [включая внебольничную пневмонию, обострение хронического бронхита, хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ)];
• инфекции мягких тканей и кожи;
• инфекционные патологии суставов и костей;
• цистит, пиелонефрит и другие инфекции почек и мочевыводящих путей.

Кроме этого, таблетки Флемоклав Солютаб в дозе 875 мг/125 мг назначают при остеомиелите, инфекциях в гинекологии и акушерстве.

Противопоказания

• желтуха и другие нарушения функции печени на фоне приема амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• гиперчувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, противопоказания для применения таблеток Флемоклав Солютаб 875 мг/125 мг:

• почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин и меньше);
• возраст до 12 лет при весе тела меньше 40 кг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (включая колит на фоне применения пенициллинов в анамнезе), хронической почечной недостаточностью.

Применение Флемоклава Солютаб в период беременности возможно, если по заключению врача ожидаемая польза от лечения для матери превышает риск для плода.

В I триместре периода беременности препарат принимают с осторожностью, следует избегать приема таблеток 875 мг/125 мг.

В период грудного вскармливания Флемоклав Солютаб применять можно, но поскольку активные компоненты таблеток выделяются с грудным молоком, существует риск развития у ребенка сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек или диареи. При развитии у ребенка симптомов указанных нарушений грудное вскармливание следует прекратить.

Инструкция по применению Флемоклава Солютаб: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь перед едой, проглатывая целиком и запивая 200 мл воды или растворив в 100 мл воды и тщательно размешав перед приемом.

Рекомендованное дозирование для взрослых и детей с весом тела более 40 кг:

• Флемоклав Солютаб 875 мг + 125 мг: по одной таблетке 2 раза в сутки (через каждые 12 часов);
• Флемоклав Солютаб 500 мг + 125 мг: по одной таблетке 3 раза в сутки (через каждые 8 часов). Для лечения хронических, рецидивирующих, тяжелых инфекций можно удвоить эту дозу.

Суточная доза для детей младше 12 лет с весом тела до 40 кг обычно назначается из расчета по 20–30 мг амоксициллина и 5–7,5 мг клавулановой кислоты на 1 кг веса ребенка.

Рекомендованное дозирование для детей:

• 7–12 лет (25–37 кг): Флемоклав Солютаб 250 мг + 62,5 мг – по одной таблетке 3 раза в сутки;
• 2–7 лет (13–25 кг): препарат 125 мг+ 31,25 мг – по одной таблетке 3 раза в сутки;
• 3 месяца – 2 года (5–12 кг): таблетки 125 мг + 31,25 мг – по одной шт. 2 раза в сутки.

При тяжелых клинических показаниях указанные дозы для детей можно удвоить при условии, что суточная доза не будет превышать 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на 1 кг веса тела.

Продолжительность лечения – не более 14 дней. При необходимости более длительного применения препарата следует обратиться к врачу.

Режим дозирования амоксициллина для больных с почечной недостаточностью корректируется с учетом СКФ:

• 10–30 мл/мин: взрослые – по 500 мг 2 раза в сутки, дети – по 15 мг на 1 кг 2 раза в сутки;
• меньше 10 мл/мин: взрослые – 500 мг в сутки, дети – в дозе 15 мг на 1 кг в сутки.

Больным на гемодиализе рекомендуется принимать Флемоклав Солютаб в дозе: взрослым – по 500 мг в сутки и 500 мг во время и после диализа, детям – по 15 мг на 1 кг веса в сутки и 15 мг на 1 кг веса во время и после диализа.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея, псевдомембранозный колит; редко – геморрагический колит, кандидоз кишечника, дисколорация верхнего слоя зубной эмали;
• аллергические реакции: часто – кожный зуд, сыпь, кореподобная экзантема (проявляется после 5–11 дней приема), крапивница; редко – лекарственная лихорадка, эксфолиативный или буллезный дерматит (синдром Стивенса – Джонсона, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, анафилактический шок, отек гортани, отек Квинке, гемолитическая анемия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, аллергический васкулит;
• со стороны системы кроветворения: редко – гемолитическая анемия, тромбоцитоз; очень редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (реакции носят обратимый характер);
• со стороны свертывающей системы: очень редко – увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (реакции носят обратимый характер);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – васкулит;
• со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, судороги; очень редко – бессонница, гиперактивность, тревога, беспокойство, агрессивное поведение, нарушение сознания;
• со стороны печени: часто – незначительный рост активности печеночных ферментов; редко – холестатическая желтуха, гепатит (риск возрастает при длительности терапии более 14 дней; нарушения, как правило, носят обратимый характер, но в очень редких случаях могут быть тяжелыми, а у пациентов с тяжелыми сопутствующими патологиями или при сочетании препарата с потенциально гепатотоксичными средствами возможен летальный исход);
• со стороны мочеполовой системы: нечасто – жжение и выделения из влагалища, зуд; редко – интерстициальный нефрит;
• прочие: нечасто – на фоне длительного приема или повторных курсов терапии могут развиться грибковые или бактериальные суперинфекции.

Передозировка

Передозировка Флемоклава Солютаб может проявляться нарушениями водно-электролитного баланса и появлением симптоматики со стороны ЖКТ. Иногда она сопровождается амоксициллиновой кристаллурией, в отдельных случаях провоцирующей развитие почечной недостаточности.

У пациентов с дисфункциями почек, а также тех, кто принимает чрезвычайно высокие дозы препарата, могут развиться судорожные припадки.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия, причем особое внимание следует уделить нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановую кислоту можно удалить из системного кровотока посредством гемодиализа.

Результаты исследования в токсикологическом центре, в котором участвовал 51 ребенок, доказали, что поступление амоксициллина в организм в дозе менее 250 мг/кг не приводило к появлению клинически значимых симптомов и не требовало промывания желудка.

Особые указания

Существует риск развития перекрестной устойчивости и повышенной чувствительности при одновременном применении Флемоклава Солютаб с другими антибиотиками пенициллинового или цефалоспоринового ряда.

При развитии анафилактической реакции прием таблеток следует немедленно отменить и обратиться за соответствующей медицинской помощью. Больному может потребоваться введение адреналина (эпинефрина), глюкокортикостероидов (ГКС), срочное восстановление дыхательной функции.

Для снижения интенсивности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Флемоклав Солютаб рекомендуется принимать перед приемом пищи.

Появление крапивницы в первые дни лечения с высокой степенью вероятности может свидетельствовать об аллергической реакции на препарат, поэтому требуется его отмена.

Нецелесообразно назначать Флемоклав Солютаб в период тяжелого желудочно-кишечного расстройства, сопровождающегося рвотой и/или диареей, поскольку абсорбция препарата из ЖКТ будет нарушена.

При развитии суперинфекции необходимо соответствующим образом пересмотреть антибактериальную терапию или отменить препарат.

В случае развития геморрагического колита или псевдомембранозного колита, симптомом которого может стать появление устойчивой тяжелой диареи, применение Флемоклава Солютаб рекомендуется прекратить и назначить больному необходимую корригирующую терапию. Ослабляющие перистальтику кишечника средства в этих случаях применять нельзя.

Больным с нарушенной функцией печени следует обеспечить постоянный медицинский контроль. Без оценки функционального состояния печени принимать таблетки более 14 дней не следует.

Симптомы функционального нарушения печени могут проявляться как во время лечения, так и после отмены препарата, сразу или спустя несколько недель. Чаще они возникают у пациентов в возрасте старше 60 лет и мужчин, очень редко наблюдаются у детей.

Необходимо следить за показателями свертываемости крови у пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами, поскольку действие Флемоклава Солютаб может увеличивать протромбиновое время.

Из-за высокого уровня концентрации амоксициллина в моче и возможного его скопления на стенках мочевого катетера пациентам необходимо периодически менять катетеры. Применение метода форсированного диуреза ускорит выведение амоксициллина и позволит снизить его концентрацию в плазме.

В период лечения применение неферментных методов определения глюкозы в моче и проведение теста на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

Следует учитывать, что содержание калия в 1 таблетке диспергируемой 875 мг/125 мг составляет 25 мг.

В ходе курсового лечения требуется проведение тщательного контроля функции печени, почек, органов кроветворения.

При появлении на фоне терапии у больного судорог Флемоклав Солютаб отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования, посвященные воздействию препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять сложные виды работ, не проводились. Поскольку применение Флемоклава Солютаб может вызывать побочные эффекты (к примеру, головокружение, судороги, реакции аллергического характера), пациенты должны быть осведомлены о мерах предосторожности при управлении автомобилем или выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании in vitro с некоторыми бактериостатическими средствами (включая сульфаниламиды, хлорамфеникол) был отмечен антагонизм с препаратом.

Не следует сочетать с дисульфирамом.

При одновременном применении Флемоклав Солютаба:

• пробенецид, оксифенбутазон, фенилбутазон, ацетилсалициловая кислота, сульфинпиразон, индометацин – замедляют почечную экскрецию амоксициллина и вызывают повышение уровня концентрации и более длительное нахождение амоксициллина в желчи и плазме крови (на экскрецию клавулановой кислоты влияние при этом не оказывается);
• антациды, слабительные средства, глюкозамин, аминогликозиды – снижают и замедляют абсорбцию амоксициллина;
• аскорбиновая кислота – вызывает повышение абсорбции амоксициллина;
• аллопуринол – повышается риск развития кожной сыпи;
• сульфасалазин – может снижать свое содержание в сыворотке крови;
• метотрексат – уменьшает свой почечный клиренс, повышается риск увеличения его токсического действия;
• дигоксин – повышает свою абсорбцию;
• непрямые антикоагулянты – могут увеличивать риск развития кровотечений;
• гормональные пероральные противозачаточные средства – могут снижать свою эффективность.

Аналоги

Аналогами Флемоклава Солютаб являются: Трифамокс ИБЛ, Амоксиклав 2Х, Рекут, Аугментин, Аугментин SR, Панклав, Бактоклав, Медоклав, Клавам, Арлет, Экоклав, Сультасин, Оксамп, Оксамп-Натрий, Амоксил К 625, Амписид.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности: таблетки с надписью «421», «422», «424» – 3 года, «425» – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Флемоклаве Солютаб

Отзывы о Флемоклаве Солютаб подтверждают высокую результативность применения препарата и быстрое наступление лечебного эффекта при его приеме. Детям часто назначают дополнительную терапию, позволяющую предотвратить развитие суперинфекции и дисбактериоза. Имеются сообщения о том, что у пациентов с гайморитом после начала лечения Флемоклавом Солютаб наступало быстрое облегчение состояния.

Цена на Флемоклав Солютаб в аптеках

Приблизительные цены на Флемоклав Солютаб в аптечных учреждениях в зависимости от дозировки:

• Флемоклав Солютаб 125 мг + 31,25 мг (в упаковку входит 20 шт.) ‒ 304‒325 рублей;
• Флемоклав Солютаб 250 мг + 62,5 мг (в упаковку входит 20 шт.) ‒ 426‒437 рублей;
• Флемоклав Солютаб 500 мг + 125 мг (в упаковку входит 20 шт.) ‒ 398‒456 рублей;
• Флемоклав Солютаб 875 мг + 125 мг (в упаковку входит 14 шт.) ‒ 430‒493 рубля.