Медоклав

Медоклав – антибактериальный препарат группы пенициллинов широкого спектра действия, в комбинации с ингибитором β-лактамаз, для системного применения.

Форма выпуска и состав

• порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: гигроскопичный, от почти белого до белого цвета (по 1000 мг/200 мг в стеклянном флаконе типа II объемом 20 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком; в картонной пачке 1, 5, 10 или 100 флаконов);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой (875 мг/125 мг, 500 мг/125 мг, 250 мг/125 мг): двояковыпуклые, по форме напоминающие капсулу, почти белого или белого цвета; таблетки 250 мг/125 мг на одной из сторон с тиснением «МС», на другой – с разделительной риской (875 мг/125 мг – по 7 шт. в блистере, 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг – по 8 шт. в блистере; в картонной пачке 2 блистера);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: от почти белого до белого цвета с легким фруктовым запахом, при разведении в воде образуется суспензия от бледно-желтого до почти белого цвета с характерным фруктовым запахом (по 11,78 г в стеклянном коричневом флаконе объемом 100 мл, с завинчивающейся крышкой; в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой объемом 5 мл).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Медоклава.

В порошок для приготовления раствора для в/в введения, содержащийся в 1 флаконе, входят следующие активные вещества: амоксициллин натрия, эквивалентный амоксициллину в количестве 1000 мг; клавуланат калия, эквивалентный клавулановой кислоте в количестве 200 мг.

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:

• активные вещества: амоксициллина тригидрат – 1004/574/287 мг, что эквивалентно амоксициллину основанию в количестве 875/500/250 мг, соответственно; клавуланат калия + микрокристаллическая целлюлоза (1÷1) – 297,8 мг, что эквивалентно клавулановой кислоте в количестве 125 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид (Е171), тальк.

В 100 мл приготовленной суспензии (путем растворения порошка, находящегося в 1 флаконе) содержатся:

• активные вещества: амоксициллина тригидрат – 3016 мг, в пересчете на амоксициллин – 2500 мг; клавуланат калия – 783 мг, в пересчете на клавулановую кислоту – 625 мг;
• дополнительные компоненты: натрия сахаринат, кремния диоксид коллоидный, камедь ксантановая, гипромеллоза, янтарная кислота, кремния диоксид; ароматизаторы: лимонный, клубничный и персиковый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медоклав – комбинированный препарат, включающий в состав амоксициллин и клавулановую кислоту.

Амоксициллин входит в группу полусинтетических антибиотиков – аминопенициллинов. Вещество обладает широким спектром бактерицидного действия по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Клавулановая кислота относится к природным β-лактамам и проявляет способность расщеплять (инактивировать) целый ряд β-лактамаз, вырабатываемых микроорганизмами, обладающих резистентностью к действию большого числа пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Комбинация клавулановой кислоты и амоксициллина обеспечивает устойчивость последнего к разрушающему воздействию бактериальных ферментов β-лактамаз, и способствует значительному расширению спектра противомикробной активности амоксициллина, в т. ч. к бактериям, которые, как правило, являются резистентными к нему и многим другим β-лактамным антибиотикам.

Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов и не проявляет активность в отношении β-лактамаз типа I, вырабатываемых Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Acinetobacter spp, Serratia spp. Также данная кислота демонстрирует высокое сродство к ферментам пенициллиназам, в результате чего формирует стабильный комплекс с ними, защищая амоксициллин и не допуская его ферментативной деградации под действием β-лактамаз.

Спектр антибактериальной активности Медоклава:

• грамположительные бактерии: аэробы – Staphylococcus aureus (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Staphylococcus saprophyticus (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus bovis, Listeria spp., Enterococcus spp.; анаэробы – Actinomyces israelii, Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp.;
• грамотрицательные бактерии: аэробы – Brucella spp., Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter spp. (умеренно восприимчив), Eikenella corrodens, Escherichia coli, Enterobacter species, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Morganella spp. (умеренно восприимчива), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Yersinia multocida, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica (умеренно восприимчива), Vibrio cholerae; анаэробы – Fusobacterium spp., Bacteroides spp. (в т. ч. Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Основные параметры фармакокинетики клавулановой кислоты и амоксициллина аналогичны и не оказывают влияния на фармакокинетические свойства каждого из данных веществ. Оба активных компонента характеризуются высокой биодоступностью. При пероральном приеме 80–90% амоксициллина тригидрата абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Степень абсорбции амоксициллина не зависит от времени приема пищи, т. к. он остается стабильным в присутствии соляной кислоты.

Спустя 1 ч после перорального приема максимальная концентрация (C_max) амоксициллина в крови составляет, в зависимости от принятой дозы, примерно 5 мкг/мл, а аналогичный показатель клавулановой кислоты – в среднем 2 мкг/мл. Период полувыведения (Т_1/2) после перорального приема Медоклава для амоксициллина составляет 1–1,5 ч (в среднем – 1,3 ч), для клавулановой кислоты – приблизительно 1 ч (0,8–1,2 ч).

При в/в инъекциях лекарственного средства в дозе 1000 мг/200 мг C_max амоксициллина равна 105,4 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28,5 мкг/мл, Т_1/2 Медоклава составляет 0,9 ч. После в/в и перорального введения оба активных компонента активно диффундируют в большое число тканей и жидкостей организма, таких как жировая, легочная и мышечная ткань, плевральная жидкость, трахеобронхиальный секрет, желчь, синовиальная и перитонеальная жидкость.

С белками плазмы амоксициллин связывается в среднем на 20% (17–21%), клавулановая кислота – примерно на 30% (для в/в введения показатель связи с белками – 13–20%). Оба компонента проходят через плаценту и экскретируются с грудным молоком, не кумулируют.

Амоксициллин элиминируется главным образом почками, клавулановая кислота – также почками и частично в незначительных количествах легкими и через кишечник. На протяжении первых 6 часов после перорального приема и после болюсной инъекции в неизмененном виде соответственно выводится 50–70% и 60–70% амоксициллина и 25–40% и 40–65% клавулановой кислоты.

Амоксициллин в дозе, соответствующей 10–25% введенного в организм вещества, экскретируется в форме неактивной пенициллоевой кислоты. В результате интенсивного метаболизма клавулановая кислота в организме человека преобразуется в 2,5-дигидро-4-(2- гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2, которые и экскретируются почками.

Показания к применению

Медоклав рекомендован для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:

• инфекции нижних отделов дыхательных путей: абсцесс легких, эмпиема плевры пневмония; для пероральных форм – острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония; для парентерального применения – обострение хронического бронхита;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит; дополнительно для пероральных форм – фарингит, заглоточный абсцесс;
• инфекции мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, флегмона, абсцесс, раневая инфекция, вторично инфицированные дерматозы;
• инфекции мочеполовой системы и органов малого таза: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, сальпингит, цервицит, сальпингоофорит, бактериальный вагинит, эндометрит, септический аборт, гонорея; для пероральных форм – мягкий шанкр; для парентерального применения – тубоовариальный абсцесс, пельвиоперитонит, послеродовой сепсис;
• остеомиелит.

Дополнительно для пероральных форм Медоклава: кишечные инфекции (сальмонеллезное носительство, сальмонеллез, дизентерия); инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит).

Медоклав в форме порошка для приготовления раствора для в/в введения рекомендован также для профилактики инфекций в хирургии.

Противопоказания

Абсолютные:

• инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при возникновении кореподобной сыпи);
• возраст до 12 лет (для таблеток);
• данные в анамнезе о возникновении желтухи или функциональных нарушений печени, обусловленных использованием амоксициллина/клавулановой кислоты (при в/в введении);
• хроническая почечная недостаточность (ХПН) при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг);
• гиперчувствительность в анамнезе к β-лактамным антибиотикам, включая антибиотики пенициллинового ряда, и к лекарственным средствам, содержащим клавулановую кислоту.

Относительные (использовать Медоклав необходимо с особой осторожностью):

• отягощенный аллергологический анамнез (при в/в введении);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции почек (КК ниже 30 мл/мин) (за исключением таблеток 875 мг/125 мг);
• псевдомембранозный колит в анамнезе;
• заболевания ЖКТ (при в/в введении).

С осторожностью следует вводить раствор Медоклава в/в детям, матери которых обладают гиперчувствительностью к пенициллину.

Медоклав, инструкция по применению: способ и дозировка

Порошок для приготовления раствора для в/в введения

Приготовленный из порошка Медоклав раствор вводят в/в в виде медленной инъекций (по 3–4 мин) непосредственно в вену или в виде инфузионного вливания на протяжении 30–40 мин.

Использовать раствор для внутримышечных инъекций запрещено.

Раствор после разведения препарата вводят капельно или струйно. Доза зависит от веса тела, возраста, деятельности почек, степени тяжести инфекции, и указываются в пересчете на амоксициллин.

Минимальный курс лечения составляет 5 дней, максимальный – 14 дней, после чего требуется произвести оценку эффективности и переносимости терапии.

Взрослым и подросткам старше 12 лет с весом тела более 40 кг рекомендуется использовать по 1000 мг каждые 8 ч в сутки, при тяжелом течении инфекционного процесса – каждые 4–6 ч.

Для профилактики инфекций в хирургии при операциях длительностью до 1 ч раствор вводят однократно в/в по 1000 мг во время вводного наркоза. При хирургических вмешательствах длительностью более 1 часа и с высоким риском заражения Медоклав вводят по 1000 мг во время вводного наркоза, а также до 4 доз по 1000 мг на протяжении 24 ч, обычно сразу после операции, а затем через 8, 16 и 24 часа. На фоне повышенного риска инфекций соблюдать данный терапевтический режим можно в течение нескольких дней.

Детям и взрослым с нарушениями деятельности почек при КК выше 30 мл/мин изменения дозы не требуются.

Режим дозирования Медоклава при почечной дисфункции, в зависимости от значений КК в мл/мин:

• КК равен 10–30: начальная доза 1000 мг, затем по 500 мг каждые 12 ч;
• КК менее 10: начальная доза 1000 мг, затем по 500 мг каждые 24 ч.

Больным, находящимся на гемодиализе, вначале вводят дозу 1000 мг, а в дальнейшем по 500 мг каждые 24 ч и в той же дозе дополнительно при завершении сеанса гемодиализа (в целях компенсации снижения плазменного уровня амоксициллина и клавулановой кислоты).

У детей с весом тела ниже 40 кг, рекомендуемая разовая доза Медоклава составляет 25 мг/кг, кратность введений устанавливают в зависимости от возраста и веса тела:

• младше 3 месяцев, вес менее 4 кг: каждые 12 ч;
• младше 3 месяцев, вес более 4 кг: каждые 8 ч;
• от 3 месяцев до 12 лет, вес менее 40 кг: каждые 6–8 ч с учетом тяжести инфекции.

Детям до 3 месяцев Медоклав необходимо вводить только путем медленных инфузионных вливаний на протяжении 30–40 минут.

Режим дозирования у детей при нарушениях функции почек, с учетом значения КК (мл/мин):

• КК равен 10–30: в дозе 25 мг/кг 2 раза в сутки;
• КК менее 10: в дозе 25 мг/кг каждые 24 ч.

Детям, находящимся на гемодиализе, рекомендуют применять по 25 мг/кг каждые 24 ч и дополнительно в конце сеанса гемодиализа по 12,5 мг/кг, в дальнейшем по 25 мг/кг в сутки.

Перед проведением в/в введения содержимое 1 флакона (1200 мг) требуется развести в 20 мл воды для инъекций. В процессе разведения возможно появление временного розового окрашивания раствора, после полного растворения последний приобретает бледно-желтый цвет. При осуществлении в/в инъекции приготовленный препарат требуется ввести на протяжении 20 мин после растворения.

При проведении в/в инфузии полученный раствор следует развести в 100 мл инфузионной жидкости, в качестве которой могут выступать различные инфузионные растворы.

Концентрация антибактериального средства при использовании нижеуказанных инфузионных растворов сохраняется на протяжении следующих периодов, если приготовленный раствор хранится при температуре 5 или 25 °C, соответственно:

• вода для инъекций: 8 ч или 4 ч;
• натри хлорид 0,9%: 4 ч или 3 ч;
• натрия лактат для в/в инфузии (1,85%), Рингера лактат (раствор Хартмана): 2 ч – при 25 °C;
• раствор Рингера: 4 ч или 2 ч;
• раствор натрия хлорида (0,9%) и калия хлорида (0,3%): 8 ч или 3 ч.

Приготовленный при комнатной температуре раствор можно хранить в тех же условиях, однако инфузионное вливание должно быть завершено до истечения срока, указанного выше.

Если полученный раствор предположительно будет храниться при температуре 5 °C, то его следует добавить к предварительно охлажденному флакону, содержащему подходящую инфузионную жидкость в дозе 100 мл. Хранившиеся при 5 °C растворы необходимо сразу же ввести по достижении ими комнатной температуры.

Раствор нельзя замораживать.

В инфузионных растворах, включающих в состав декстран, глюкозу или натрия бикарбонат, лекарственный препарат менее стабилен. Флакон с Медоклавом не предназначен для многократного использования.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Медоклав принимают перорально, независимо от времени приема пищи.

Доза определяется индивидуально с учетом локализации инфекции, степени тяжести поражения и чувствительности возбудителя.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет и весом тела более 40 кг при легком и среднетяжелом течении заболевания, как правило, назначают по 1 таблетке 250 мг/125 мг – 3 раза в сутки или 500 мг/125 мг – 2 раза в сутки. В случае тяжелого течения инфекции рекомендуют принимать по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 875 мг/125 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6000 мг, клавулановой кислоты (соль калия) – 600 мг. Курс терапии может варьировать от 5 до 14 дней, в среднем составляет 10 дней.

Режим дозирования при ХПН с учетом КК, измеряемого в мл/мин:

• КК выше 30: коррекции дозы не требуется;
• КК равен 10–30: 2 раза в сутки по 1 таблетке 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг;
• КК ниже 10: 1 раз в сутки по 1 таблетке 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг (учитывая степень тяжести инфекции).

Таблетки Медоклав 875 мг/125 мг назначают больным с ХПН только при КК более 30 мл/мин.

Детям младше 12 лет, с весом тела менее 40 кг, предпочтительнее использовать Медоклав в форме суспензии для приема внутрь.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Суспензию, приготовленную из порошка Медоклав, используют перорально вне зависимости от приема пищи. Вместе с тем в целях достижения оптимальной абсорбции и снижения риска развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ средство рекомендуется принимать во время еды.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, веса тела и возраста пациента. Стандартная суточная доза составляет 20–40 мг/кг, разделенные на 3 приема.

Рекомендуемые разовые дозы Медоклава (расчет по амоксициллину) при кратности приема 3 раза в сутки (с учетом возраста и веса тела):

• младше 1 года, вес 2–9 кг: 1,5–2,5 мл (37,5–62,5 мг);
• 1–5 лет, вес 10–18 кг: 5–10 мл (125–250 мг);
• 6–9 лет, вес 19–28 кг: 10–15 мл (250–375 мг);
• 10–12 лет, вес 29–39 кг: 15–20 мл (375–500 мг);
• старше 12 лет, вес более 40 кг: на фоне легкого и среднетяжелого течения инфекции – 10 мл (250 мг) 3 раза в сутки или 20 мл (500 мг) 2 раза в сутки.

Для детей максимальная суточная доза амоксициллина составляет 45 мг/кг, а клавулановой кислоты – 10 мг/кг. Терапия может длиться примерно 10 дней (от 5 до 14 дней). В тяжелых случаях допускается увеличение дозы Медоклава в 2 раза.

При ХПН изменение режима дозирования проводят в соответствии с КК. При значении КК выше 30 мл/мин пациентам всех возрастных групп изменение дозы не требуется.

Рекомендуемый режим дозирования для детей с ХПН в возрасте младше 12 лет: в дозе (15 мг + 3,75 мг) / кг (0,6 мл) 2 раза в сутки при КК 10–30 мл/мин, и в той же дозе 1 раз в сутки при КК ниже 10 мл/мин.

Детям с почечной недостаточностью и младенцам младше 3 месяцев для точного дозирования рекомендуется применять шприц с градуировкой.

Больным, получающим лечение гемодиализом, назначают Медоклав 1 раз в сутки в дозе (15 мг + 3,75 мг) / кг. До, а также после сеанса гемодиализа суспензию принимают дополнительно в той же дозе.

Подросткам старше 12 лет и взрослым с ХПН рекомендован следующий режим дозирования: по 500 мг (20 мл) или 250 мг (10 мл) 2 раза в сутки при КК равном 10–30 мл/мин, и в аналогичной дозе 1 раз в сутки при КК ниже 10 мл/мин.

Суспензию для перорального приема нужно готовить непосредственно перед использованием. Порошок, содержащийся во флаконе, разводят в кипяченной охлажденной воде, постепенно добавляя ее до метки, нанесенной на этикетку флакона, и перемешивая. После этого полученную смесь отстаивают 5 мин до полного растворения. Перед каждым приемом флакон требуется хорошо встряхивать для ресуспендирования содержимого.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике (при температуре 2–8 °С) и принимать на протяжении не более 7 дней.

Побочные действия

Применение Медоклава может стать причиной следующих негативных побочных реакций со стороны систем и органов:

• иммунная система: не часто – зуд, кожная сыпь, эритематозные высыпания, крапивница; редко – анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит; при в/в введении – аллергический васкулит, синдром сходный с сывороточной болезнью, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз;
• пищеварительная система: часто – диарея; не часто – рвота, диспепсия, тошнота, умеренное возрастание активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ); крайне редко – усиление активности щелочной фосфатазы и/или повышение уровня билирубина, глоссит, стоматит, потемнение зубной эмали, кандидоз слизистых оболочек, энтероколит, гастрит; черный «волосатый» язык (при в/в введении), холестатическая желтуха, гепатит, геморрагический или псевдомембранозный колиты;
• кроветворная система: редко – лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; крайне редко – возрастание времени кровотечения и протромбинового времени, гемолитическая анемия, эозинофилия, тромбоцитоз, агранулоцитоз;
• нервная система: не часто – головная боль, головокружение; крайне редко – тревожные состояния, бессонница, психомоторное возбуждение, гиперреактивность, судороги (возможно развитие у пациентов с нарушением деятельности почек или принимавших большие дозы Медоклава);
• мочеполовая система: крайне редко – кристаллурия (преимущественно при в/в введении у больных со сниженным диурезом), интерстициальный нефрит, гематурия;
• другие: кандидамикоз, развитие суперинфекции; при пероральном приеме – лихорадка, боли в суставах, артриты;
• местные реакции: редко – тромбофлебит в месте инъекции.

Нежелательные явления со стороны печени (гепатобилиарная система) возникали наиболее часто у мужчин и больных пожилого возраста, и могли быть связаны с длительным лечением. Эти нарушения, как правило, появлялись в ходе лечения или спустя короткий период после его окончания, но в некоторых случаях наблюдались только через несколько недель после завершения курса. Данные побочные реакции обычно обратимы.

Передозировка

К симптомам передозировки Медоклава могут относиться нарушения водно-электролитного баланса и функции ЖКТ.

В случае подозрения на передозировку проводят симптоматическое лечение, при пероральном приеме назначают промывание желудка и прием активированного угля. Для купирования острой передозировки может быть эффективен гемодиализ, специфического антидота нет.

Если необходим прием высоких доз амоксициллина, для снижения риска возникновения амоксициллиновой кристаллурии (при парентеральной терапии) требуется поддерживать адекватное потребление жидкости и контролировать выделение мочи.

Особые указания

До начала лечения Медоклавом требуется собрать подробный анамнез и удостовериться в отсутствии у больного предшествующих реакций гиперчувствительности на цефалоспорины, пенициллины или другие аллергены. Имеются описания серьезных, а иногда и летальных реакций гиперчувствительности на пенициллины. Угроза развития таких реакций особенно высока у больных с ранее выявленной повышенной восприимчивостью к пенициллину.

В случае появления аллергической реакции необходимо прекратить использование препарата и начать лечение антибиотиком другой группы. Для купирования аллергических реакций могут применяться антигистаминные средства, или при необходимости, системные глюкокортикостероиды.

Если имеются подозрения на развитие инфекционного мононуклеоза, от использования Медоклава воздерживаются, ввиду того, что у больных с этим заболеванием аминопенициллиновые антибиотики могут спровоцировать возникновение кореподобной кожной сыпи, затрудняющей диагностику. Продолжительная терапия иногда может вызвать чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов.

При тяжелой дисфункции почек необходимо изменить дозу Медоклава или увеличить интервал между его применением.

На фоне длительного курса лечения рекомендуется проводить мониторинг состояния системы кроветворения, функции почек и печени.

В случае парентерального введения лекарственного средства пациентам, придерживающимся диеты со сниженным содержанием соли, следует помнить о наличии в растворе ионов натрия. Каждый флакон с порошком для приготовления раствора для в/в введения содержит примерно 1 ммоль калия и 2,7 ммоль натрия.

При пероральном использовании лекарственного средства для снижения вероятности возникновения нежелательных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется принимать покрытые оболочкой таблетки или суспензию во время еды.

В процессе лечения необходимо учитывать риск развития суперинфекции, в большинстве случаев возбуждаемой грибами рода Candida или бактериями рода Pseudomonas spp. При развитии этого осложнения требуется прекратить терапию препаратом и/или провести соответствующее лечение.

Активные компоненты Медоклава могут привести к неспецифическому связыванию иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может спровоцировать ложноположительную реакцию при пробе Кумбса.

Было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановой кислотой при наличии у женщин преждевременного разрыва плодных оболочек может усугубить риск развития у новорожденных некротизирующего энтероколита.

Необходимо помнить, что прием 2 таблеток 250 мг/125 мг не соответствует приему 1 таблетки 500 мг/125 мг, в связи с содержанием разных доз клавулановой кислоты.

Использование Медоклава обеспечивает высокую концентрацию амоксициллина в моче, что может стать причиной ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче, включая пробу Бенедикта и пробу Фелинга. В данном случае следует использовать глюкозооксидазный метод установления уровня глюкозы в моче.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период курсового лечения рекомендуется соблюдать осторожность, во время выполнения видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в том числе при управлении автотранспортными средствами и другой сложной и потенциально опасной техникой.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Медоклав допускается использовать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины превосходит возможный риск для плода.

При необходимости применения лекарственного средства в период лактации следует решить вопрос об отмене кормления грудью, поскольку в материнском молоке были выявлены в небольших количествах амоксициллин и клавулановая кислота.

Применение в детском возрасте

Медоклав в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, принимать пациентам младше 12 лет и с весом тела менее 40 кг противопоказано.

Суспензия для приема внутрь и раствор для в/в введения применяются в педиатрической практике по назначению врача, согласно показаниям, с соблюдением рекомендуемого режима дозирования.

При нарушениях функции почек

На фоне снижения функции почек в плазме крови наблюдается кумуляция обоих активных веществ.

Таблетки в дозировке 875 мг/125 мг при ХПН (КК ниже 30 мл/мин) принимать противопоказано. Использование других лекарственных форм Медоклава, включая таблетки с меньшей дозой амоксициллина, для терапии пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) требует проведения коррекции дозы и кратности использования препарата в зависимости от значения КК.

Для всех пероральных форм Медоклава при имеющейся анурии рекомендуется интервал между дозированием увеличивать до 48 ч и более.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью терапию Медоклавом требуется проводить с осторожностью, осуществляя регулярный мониторинг деятельности печени. В настоящее время данных для внесения корректировки в режим дозирования у больных этой группы недостаточно.

Пациентам, имеющим в анамнезе сведения о развитии желтухи или дисфункции печени, ассоциирующихся с использованием амоксициллина/клавулановой кислоты, применение раствора для в/в введения противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• цефалоспорины, аминогликозиды, ванкомицин, циклосерин, рифампицин и другие бактерицидные антибиотики: отмечается синергическое действие с Медоклавом;
• сульфаниламиды, тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: проявляют антагонистическое действие;
• пробенецид: уменьшает канальцевую секрецию амоксициллина, что в свою очередь приводит к повышению его сывороточной концентрации; эта комбинация не рекомендована;
• аминогликозидные антибиотики: наблюдается потеря их активности, поэтому данные средства не следует смешивать в одном шприце с раствором Медоклава для в/в введения;
• непрямые антикоагулянты: происходит усиление действия этих средств в результате подавления антибиотиком кишечной микрофлоры, снижения продукции витамина К и протромбинового индекса; требуется тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение (МНО) при назначении или отмене Медоклава;
• глюкозамин, антациды, аминогликозиды, слабительные средства: наблюдается замедление и снижение абсорбции пероральных форм Медоклава;
• аскорбиновая кислота: происходит повышение абсорбции препарата;
• фенилбутазон, аллопуринол, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, понижающие канальцевую секрецию: выявляется повышение концентрации амоксициллина (клавулановая кислота экскретируется главным образом посредством клубочковой фильтрации);
• пероральные контрацептивы: наблюдается снижение эффективности данных средств;
• жировые эмульсии для в/в введения, препараты крови, другие жидкости, содержащие белок (включая гидролизаты белков): установлена фармацевтическая несовместимость данных средств с парентеральной формой Медоклава;
• метотрексат: отмечается усиление его токсичности;
• аллопуринол: усугубляется угроза возникновения кожной сыпи, экзантемы; механизм данного явления до настоящего времени не ясен;
• этинилэстрадиол, препараты, в ходе метаболизма которых формируется парааминобензойная кислота (ПАБК): может усилиться риск появлений прорывных кровотечений;
• дисульфирам: рекомендуется избегать данной комбинации.

Аналоги

Аналогами Медоклава являются Аугментин, Рапиклав, Амоксиклав, Панклав, Амовикомб, Флемоклав Солютаб, Ранклав, Амоксиван, Верклав, Кламосар и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности:

• порошок для приготовления раствора для внутривенного введения; закрытый флакон с порошком для приготовления суспензии для приема внутрь; таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг/125 мг – 2 года;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг/125 мг и 500 мг/125 мг – 3 года.

Приготовленная из порошка суспензия хранится не более 7 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Медоклаве

Согласно большинству отзывов о Медоклаве, оставленных пациентами на специализированных сайтах, препарат являет эффективным антибиотиком с достаточно широким спектром действия. В них отмечают, что лекарственное средство помогает быстро справиться с бактериальными инфекциями дыхательных путей и ЛОР-органов (включая бронхиты, синуситы, тонзиллиты), инфекциями мочеполовой системы (в частности с острым циститом и пиелонефритом), инфекциями мягких тканей и кожи.

К недостаткам Медоклава в некоторых отзывах относят развитие нежелательных явлений со стороны ЖКТ, а также его отсутствие в аптеках.

Цена на Медоклав в аптеках

Поскольку на данный момент в аптечной сети лекарственное средство отсутствует, актуальная стоимость препарата неизвестна. Последняя цена на Медоклав за 16 таблеток, покрытых оболочкой, составляла для дозировки 500 мг/125 мг – 220 руб., для дозировки 250 мг/125 мг – 37 руб.

Стоимость аналога препарата, Рапиклава, таблетки, покрытые оболочкой (500 мг + 125 мг) может составлять 310 руб. за упаковку, содержащую 15 шт.