Панклав

Панклав – антибактериальное средство широкого спектра.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Панклава – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета; таблетки 500 мг/125 мг на одной из сторон имеют втиснутые буквы «А» и «К» и риску (по 15 или 20 шт. в темных стеклянных банках, укупоренных крышкой с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка).

Активные вещества в составе 1 таблетки Панклав:

• Амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) – 250 или 500 мг;
• Клавулановая кислота (в форме калия клавуланата) – 125 мг.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки, покрывающей таблетки: пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В состав Панклава входят два активных компонента: амоксициллин – полусинтетический пенициллин, характеризующийся широким спектром антибактериальной активности – и клавулановая кислота – необратимый ингибитор β-лактамаз.

Амоксициллин относится к категории бета-лактамных антибиотиков. Он провоцирует лизис бактерий, является ингибитором транспептидазы и нарушает выработку пептидогликана (опорного белка клеточных стенок) в период роста и размножения клеток. Клавулановая кислота представляет собой ингибитор β-лактамаз – ферментов, синтезируемых некоторыми бактериями и разрушающих пенициллины и остальные антибиотики β-лактамного типа.

Сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты предупреждает инактивацию антибиотика и увеличивает спектр его действия за счет микроорганизмов, устойчивость которых к амоксициллину вызвана синтезом β-лактамаз. Клавулановая кислота формирует стабильный фармакологически неактивный комплекс с β-лактамазами и предотвращает снижение антибактериальной активности амоксициллина, обусловленное выработкой β-лактамаз как ко-патогенами и основными возбудителями, так и условнопатогенными микроорганизмами. Также данное соединение обладает и собственной незначительной антибактериальной активностью.

Панклав отличается широким спектром действия и активен в отношении следующих микроорганизмов, обладающих сенситивностью к амоксициллину (включая штаммы, синтезирующие β-лактамазы):

• грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Eikenella corrodensy, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Brucella spp., Yersenia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Shigella spp., Gardnerella vaginalis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Proteus spp., Klebsiella spp., Pasteur ella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae;
• грамположительные аэробные микроорганизмы: Enterococcus spp., Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis (исключая метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (исключая метициллинрезистентные щтаммы), Listeria monocytogenes;
• грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.;
• грамположительные анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Peptococcus spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Actinomyces israelii, Clostridium spp.

Фармакокинетика

Важнейшие фармакокинетические показатели клавулановой кислоты и амоксициллина сходны. Данные вещества хорошо всасываются из органов ЖКТ после перорального приема, причем прием пищи не изменяет степень всасывания. Биодоступность составляет 70% для клавулановой кислоты и 90% для амоксициллина. Максимальные концентрации активных компонентов в плазме достигаются примерно через 1,5 часа после приема. Максимальный уровень амоксициллина в крови составляет примерно 7 мкг/мл, а клавулановой кислоты – 1,1 мкг/мл. Период полувыведения действующих веществ Панклава равен 1-1,5 часам.

Амоксициллин связывается с белками плазмы примерно на 18%, а клавулановая кислота – на 25%. Для амоксициллина кажущийся объем распределения достигает 0,3-0,4 л/кг, для клавулановой кислоты – 0,2 л/кг.

Оба компонента проникают во многие органы и ткани организма, патологическое отделяемое содержимое и биологические жидкости. Амоксициллин обнаруживается в экссудате при воспалении придаточных пазух носа и среднего уха, небных миндалинах, бронхиальном секрете (в гнойном отделяемом – в меньшей степени), мокроте, легочной ткани, перитонеальной и плевральной жидкостях, в коже, содержимом кожных волдырей, жировой, мышечной и подкожных тканях, в синовиальной жидкости и костных тканях, желчи, желчном пузыре, печени, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, тканях плода. Клавулановую кислоту определяют в гнойном отделяемом, желчи, небных миндалинах, перитонеальной и синовиальной жидкостях, жировой, мышечной и костной тканях, а также органах брюшной полости. Активные компоненты препарата и их метаболиты не проявляют тенденции к кумуляции в каких-либо тканях и органах.

Для клавулановой кислоты и амоксициллина неизмененный гематоэнцефалический барьер является существенным препятствием: они практически не проникают через него. Однако данные вещества проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Примерно 10–25% от всосавшейся дозы амоксициллина участвует в процессах метаболизма, образуя неактивную пеницилловую кислоту. Клавулановая кислота метаболизируется интенсивно, а ее метаболиты экскретируются через легкие, кишечник и почки.

Амоксициллин выводится в основном с мочой посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Общий клиренс сочетания амоксициллин/клавулановая кислота равен 25 л/ч. На протяжении первых 6 часов после однократного приема Панклава амоксициллин и клавулановая кислота выводятся из организма в неизмененном виде в количестве 60% и 40% от принятой дозы соответственно.

Оба действующих вещества Панклава хорошо выводятся с помощью гемодиализа, в меньшей степени – с помощью перитонеального диализа.

У пациентов преклонного возраста по причине возможного снижения почечной функции с возрастом Панклав необходимо применять с осторожностью.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения увеличивается до 4,5 часов для клавулановой кислоты и до 7,5 часов для амоксициллина.

Показания к применению

Панклав – препарат, предназначенный для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, вызванных чувствительной к комбинации действующих веществ микрофлорой:

• Инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей: фарингит, синусит (острый и хронический), тонзиллит, отит (острый и хронический);
• Инфекции нижних отделов дыхательных путей: эмпиема плевры, бронхиты и пневмонии (острые и хронические);
• Инфекции кожи и мягких тканей, включая флегмону и раневые инфекции;
• Инфекции костей и суставов, в т.ч. хронический остеомиелит;
• Одонтогенные инфекции;
• Инфекции желчных путей: холангит и холецистит;
• Инфекции мочевыводящих путей, в том числе воспаление уретры, мочевого пузыря и почек;
• Гинекологические инфекции, в т.ч. септический аборт, воспаление эндометрия, придатков матки и маточной трубы;
• Инфекции, передающиеся половым путем: шанкроид и гонорея.

Противопоказания

Строгие:

• Детский возраст до 12 лет;
• Инфекционный мононуклеоз, в том числе наличие кореподобной сыпи;
• Повышенная чувствительность к компонентам Панклава, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью:

• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, включая колит вследствие применения пенициллинов в анамнезе;
• Беременность;
• Лактация.

Инструкция по применению Панклава: способ и дозировка

Препарат предназначен для перорального применения. Панклав следует принимать во время еды: глотать таблетки целиком, не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды.

Взрослым и подросткам старше 12 лет (с массой тела не менее 40 кг) обычно назначают:

• Легкое и среднетяжелое течение инфекционного процесса: по 1 таблетке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки;
• Тяжелое течение инфекции: по 1 таблетке 500 мг/125 мг 3 раза в сутки.

Максимальные суточные дозы:

• Клавулановая кислота: для взрослых – 600 мг, для детей – 10 мг/кг;
• Амоксициллин: для взрослых – 6000 мг, для детей – 45 мг/кг.

Курс терапии – от 5 до 14 дней.

При инфекциях полости рта обычно назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки (с интервалами 12 часов) в течение 5 дней.

Дозировка Панклава при почечной недостаточности:

• Клиренс креатинина 10-30 мл/минуту – по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 12 часов или по 1 таблетке 250 мг/125 мг 2 раза в сутки (при легком и среднетяжелом течении);
• Клиренс креатинина менее 10 мл/минуту – по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 24 часа или по 1 таблетке 250 мг/125 мг 1 раз в сутки (при легком и среднетяжелом течении).

Пациентам с анурией увеличивают интервалы между приемом препарата до 48 и более часов.

Это важно! 2 таблетки Панклав 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таблетке Панклав 500 мг/125 мг, т.к. содержат разное количество клавулановой кислоты.

Побочные действия

• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко – сывороточная болезнь, анафилактический шок, мультиформная эритема, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз; в единичных случаях – анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит;
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго; у больных с нарушениями функции почек и пациентов, принимающих препарат в высоких дозах – судороги;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, тошнота, диарея, рвота; в единичных случаях – псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы;
• Прочие: вагинит, развитие суперинфекции, кандидоз кожи и слизистых оболочек, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.

Передозировка

К симптомам передозировки Панклавом причисляют тошноту, рвоту, возможно – бессонницу и ажитацию, в единичных случаях – нарушения водно-электролитного баланса и судорожные припадки.

Если препарат был принят менее 4 часов назад, необходимо промыть желудок и принять абсорбент. Эффективность гемодиализа клинически доказана.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам есть вероятность развития перекрестных аллергических реакций с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

За счет роста нечувствительной микрофлоры возможно развитие суперинфекции. В этом случае требуются соответствующие изменения в схеме антибактериальной терапии.

Во время лечения Панклавом в моче выявляется амоксициллин, который в высоких концентрациях дает ложную положительную реакцию на содержание глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. При необходимости проведения данного исследования рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

При проведении курсовой терапии следует контролировать состояние функции печени, почек и органов кроветворения.

Согласно инструкции, Панклав не влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Назначение Панклава в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза лечения для матери существенно перевешивает потенциальные риски для плода. При необходимости приема препарата в период лактации следует принять решения об отказе от лечения либо же прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аллопуринола возрастает риск появления кожной сыпи.

Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Панклава; аминогликозиды, антациды, слабительные средства, глюкозамин – замедляют и снижают всасывание.

При сочетанном применении фенилбутазона, аллопуринола, диуретиков, нестероидных противовоспалительных средств и других препаратов, блокирующих канальцевую секрецию, повышается концентрация амоксициллина.

При одновременном применении с Панклавом бактериостатические препараты (тетрациклины, макролиды, сульфаниламиды, линкозамиды, хлорамфеникол) оказывают антагонистическое действие; бактерицидные антибиотики (например, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин, циклосерин) – синергидное действие.

Панклав увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов, поэтому при назначении данной комбинации необходимо контролировать показатели свертываемости крови. Препарат снижает эффективность этинилэстрадиола, пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

Аналоги

Аналогами Панклава являются: Аугментин, Амоксиклав, Рапиклав, Флемоклав Солютаб, Экоклав.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, с соблюдением температурного режима 15-25 ºС. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Панклаве

На сегодня отзывы о Панклаве встречаются нечасто. В основном больные отзываются о нем положительно, упоминая его эффективность и щадящее действие. Несмотря на то, что препарат является антибиотиком широкого спектра действия, его прием практически не отражается на состоянии кишечной флоры. Хотя Панклав не считается сильным антибиотиком, во многих случаях он действительно помог пациентам.

Цена на Панклав в аптеках

Примерная цена на Панклав дозировкой 500 мг + 125 мг в аптечных сетях составляет 358–399 рублей (за упаковку, включающую 20 таблеток).