Арлет

Арлет – антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Арлета – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые, двояковыпуклые, продолговатые (в стеклянных или полимерных банках по 10, 14, 20, 21 шт., по 1 банке в пакете из комбинированного материала, в картонной пачке 1 пакет; по 5, 7, 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3 упаковки в пакете из комбинированного материала, в картонной пачке 1 упаковка).

Действующие вещества в составе 1 таблетки:

• амоксициллин – 250, 500 или 875 мг (в виде тригидрата);
• клавулановая кислота – 125 мг (в виде калиевой соли).

Дополнительные компоненты (250/125 мг, 500/125 мг, 875/125 мг): низкомолекулярный повидон (медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон 12 600±2700) – 14/20/30 мг, тальк – 12,8/21,4/33 мг, прежелатинизированный крахмал (крахмал 1500) – 119,4/191,2/249 мг, стеарат кальция (стеариновокислый кальций) – 6,4/10,7/16,5 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 6,4/10,7/16,5 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 45,2/90,2/51,7 мг.

Оболочка: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 8/13/19,1 мг, пропиленгликоль – 6/10/15,5 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 3,9/6,5/10 мг, диоксид титана – 2,1/3,5/5,4 мг.

Показания к применению

Арлет назначают при терапии инфекционно-воспалительных болезней, вызванных чувствительными к действию активных веществ микроорганизмами, включая следующие инфекции:

• ЛОР-органы: тонзиллит, синусит в остром/хроническом течении, заглоточный абсцесс, средний отит, фарингит;
• пищеварительная система: сальмонеллез, дизентерия, сальмонеллезное носительство;
• мягкие ткани и кожа: импетиго, абсцесс, рожа, флегмона, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция, в том числе после укусов человека/животных;
• полость рта: одонтогенные инфекции;
• нижние отделы дыхательных путей: бронхит в остром течении с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит при обострении, внебольничная пневмония;
• мочеполовая система, в т. ч. в гинекологии/акушерстве, и желчные пути: шанкроид, цистит, холангит, пиелонефрит, уретрит, холецистит, пиелит, септический аборт, пельвиоперитонит, сальпингоофорит, цервицит, сальпингит, бактериальный вагинит, эндометрит;
• соединительная/костная ткань: инфекции соединительной/костной ткани, включая остеомиелит.

Противопоказания

Абсолютные:

• анамнестические данные о развитии функциональных нарушений печени (включая желтуху) при применении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты;
• инфекционный мононуклеоз или лимфолейкоз (из-за опасности развития экзантемы);
• хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина <30 мл/мин; для дозировки 875/125 мг);
• возраст до 6 лет; при наличии хронической почечной недостаточности – до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также иным бета-лактамным антибиотическим препаратам (пенициллинам и цефалоспоринам).

Относительные (при назначении Арлета необходимо соблюдать осторожность при наличии следующих болезней/состояний):

• почечная недостаточность в хроническом течении;
• печеночная недостаточность в тяжелой степени;
• болезни пищеварительной системы, включая анамнестические данные о колите, который связан с применением пенициллинов;
• беременность и период лактации.

Способ применения и дозировка

Арлет принимают внутрь, запивая стаканом воды, предпочтительнее – в начале еды (позволяет снизить вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта). Разжевывать и делить таблетки не следует.

Схему применения Арлета врач устанавливает индивидуально, учитывая возраст, вес, функциональное состояние почек, степень тяжести болезни.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей от 12 лет (либо при весе от 40 кг):

• легкое/среднетяжелое течение инфекции (исключая болезни нижних дыхательных путей): 3 раза в день по 1 таблетке 250/125 мг либо 2 раза в день по 1 таблетке 500/125 мг;
• тяжелое течение инфекции; инфекции дыхательных путей: 3 раза в день по 1 таблетке 500/125 мг либо 2 раза в день по 1 таблетке 875/125 мг;
• инфекции полости рта: 3 раза в день по 1 таблетке 250/125 мг либо 2 раза в день по 1 таблетке 500/125 мг; курс – 5 дней.

Рекомендованный режим дозирования для детей 6–12 лет (либо при весе до 40 кг): 2–3 раза в день по 1 таблетке 250/125 мг либо 2 раза в день по 1 таблетке 500/125 мг. В тяжелых случаях дозу удваивают. Средняя суточная доза: амоксициллин – 20–30 мг/кг, клавулановая кислота – 5–7,5 мг/кг.

Нужно учитывать, что 2 таблетки по 250/125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500/125 мг.

Максимальные суточные дозы:

• взрослые и дети от 12 лет (с весом от 40 кг): амоксициллин – 6000 мг, клавулановая кислота – 600 мг;
• дети 6–12 лет (с весом до 40 кг): амоксициллин – 45 мг/кг, клавулановая кислота – 10 мг/кг.

Длительность лечебного курса определяется врачом, но составляет не менее 5 и не более 14 дней (если не был проведен повторный медицинский осмотр). Продолжительность применения препарата при остром неосложненном среднем отите – от 5 до 7 дней.

Больным пожилого возраста без нарушения функции почек Арлет назначают согласно стандартной схеме. При функциональных нарушениях печени терапию проводят с осторожностью, регулярно контролируя функции печени.

Рекомендации по коррекции режима дозирования для взрослых и детей от 12 лет или с весом от 40 кг при функциональных нарушениях почек (определяется клиренсом креатинина):

• от 30 мл/мин: стандартный режим дозирования;
• 10–30 мл/мин: легкие/среднетяжелые инфекции: 2 раза в день по 1 таблетке 250/125 мг; тяжелые инфекции, инфекции нижних дыхательных путей: 2 раза в день по 1 таблетке 500/125 мг;
• до 10 мл/мин: 1 раз в день по 1 таблетке 250/125 мг; тяжелые инфекции, инфекции нижних дыхательных путей: 1 раз в день по 1 таблетке 500/125 мг.

При анурии перерыв между приемами разовой дозы нужно увеличить до 48 часов и больше.

Находящиеся на гемодиализе пациенты:

• взрослые: каждые 24 часа Арлет назначают в одной из двух суточных доз: 1 таблетка 500/125 мг либо 2 таблетки 250/125 мг;
• дети: 1 раз в день по 15/3,75 мг/кг.

Чтобы во время диализа компенсировать снижение сывороточной концентрации действующих компонентов, пациентам всех возрастов дополнительно назначают по 1 дозе во время и после окончания сеанса диализа.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (часто (1–10%); нечасто (0,1–1%); редко (0,01–0,1%); очень редко (до 0,01%)):

• пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, диарея, рвота, печеночная недостаточность (в большинстве случаев у пожилых пациентов, мужчин, при проведении продолжительного лечения), увеличение активности печеночных трансаминаз; редко – холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – стоматит, глоссит, гастрит, геморрагический колит (возможно его развитие после окончания курса), энтероколит, псевдомембранозный колит, потемнение зубной эмали, черный «волосатый» язык. Увеличение активности аспартатаминотрансферазы/аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина отмечается, как правило, у мужчин и у пожилых пациентов (в особенности от 65 лет), вероятность их появления возрастает при проведении курса длительностью от 14 дней. У детей подобные нарушения отменяют в очень редких случаях. Перечисленные выше реакции могут развиваться во время/сразу либо через несколько недель после окончания терапии. Чаще всего нарушения желудочно-кишечного тракта носят незначительный и преходящий, иногда – выраженный характер;
• центральная нервная система: часто – головная боль, головокружение, обратимые судороги (при наличии функциональных нарушений почек или на фоне приема Арлета в высоких дозах) и гиперактивность; очень редко – изменение поведения, возбуждение, бессонница, тревога;
• мочевыделительная система: очень редко – гематурия;
• кроветворная система: редко – тромбоцитопения, обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимые гемолитическая анемия и агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитоз, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, анемия;
• аллергические реакции: нечасто – эритематозные высыпания, крапивница, зуд; редко – многоформная экссудативная эритема; очень редко – анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема, ангионевротический отек, сходный с сывороточной болезнью синдром, острый генерализованный экзантематозный пустулез; в отдельных случаях возможно развитие так называемой «сыпи пятого дня» (коревидной экзантемы);
• другие: часто – экзантема, развитие суперинфекции (включая кандидоз); редко – кристаллурия, обратимое увеличение протромбинового времени, васкулит, интерстициальный нефрит.

При появлении/усугублении любых из указанных выше побочных реакций, а также в случае появления любых не описанных нарушений необходимо проконсультироваться со специалистом.

Особые указания

До назначения Арлета требуется собрать подробный анамнез относительно предшествующих реакций гиперчувствительности на антибиотики пенициллинового/цефалоспоринового ряда, а также на иные аллергены.

Есть сведения о серьезных, а иногда и летальных реакциях повышенной чувствительности на пенициллины. Вероятность их возникновения более высока у больных с отягощенным анамнезом. При развитии аллергических реакций терапию прекращают и назначают альтернативное лечение. В тяжелых случаях показано немедленное введение адреналина (эпинефрина) и проведение иных мероприятий (глюкокортикостероиды внутривенно, оксигенотерапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию).

После применения препарата с целью профилактики беременными женщинами с преждевременным разрывом плодных оболочек, у новорожденных может развиться некротизирующий колит.

На фоне лечения вызванной Clostridium difficile диареи легкой степени, применения противодиарейных препаратов, способствующих снижению перистальтики кишечника, рекомендуется избегать. При необходимости возможно использование аттапульгит- либо каолинсодержащих противодиарейных лекарственных средств. При тяжелой диарее нужно проконсультироваться у специалиста.

После исчезновения клинических признаков болезни терапию нужно продолжать на протяжении 48–72 часов.

Сочетанного применения с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами рекомендуется избегать (показано использование иных либо дополнительных методов контрацепции).

Действующие вещества Арлета могут провоцировать развитие неспецифического связывания с мембраной эритроцитов альбуминов и иммуноглобулинов (при пробе Кумбса может быть ложноположительная реакция).

При функциональных нарушениях печени проведение терапии требует осторожности.

В период лечения, за счет роста нечувствительной к действию Арлета микрофлоры, могут развиваться суперинфекции (требуется проведение изменений антибактериальной терапии).

При комбинированном применении Арлета с антикоагулянтами нужно контролировать протромбиновое время (возможно его увеличение).

При сниженном диурезе в очень редких случаях возможно развитие кристаллурии. При применении высоких доз, чтобы уменьшить вероятность образования кристаллов амоксициллина, рекомендован прием достаточного количества жидкости и поддержание адекватного диуреза.

В период терапии нужно контролировать состояние функции почек, печени, кроветворных органов.

При наличии функциональных нарушений почек в тяжелом течении нужно провести адекватную коррекцию дозы либо увеличить интервал между приемом разовых доз.

Амоксициллин в высоких концентрациях дает ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при применении раствора Фелинга/реактива Бенедикта (рекомендовано использование ферментативных реакций с глюкозидазой).

При наличии гиперчувствительности к пенициллинам могут возникать перекрестные аллергические реакции с антибиотиками цефалоспоринового ряда.

При управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих быстрых психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, нужно соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Арлета с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• аминогликозиды, антациды, слабительные средства, глюкозамин: замедление и снижение абсорбции;
• аскорбиновая кислота: повышение абсорбции;
• аллопуринол: повышение частоты развития экзантемы;
• бактерицидные антибиотические лекарственные средства (включая рифампицин, аминогликозиды, ванкомицин, цефалоспорины, циклосерин): взаимное усиление действия;
• бактериостатические лекарственные средства (линкозамиды, хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины): антагонистическое действие;
• непрямые антикоагулянты: подавление их действия (за счет подавления кишечной микрофлоры, снижения синтеза витамина К и протромбинового индекса; необходим контроль показателей свертываемости крови);
• пероральные контрацептивы, этинилэстрадиол, препараты, в процессе метаболизма которых происходит образование парааминобензойной кислоты: снижение их эффективности;
• нестероидные противовоспалительные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон: повышение концентрации амоксициллина;
• метотрексат: увеличение его токсичности.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.