Сультасин

Сультасин – антибактериальный препарат (пенициллин полусинтетический + β-лактамаз ингибитор).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сультасина – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: гигроскопичный, белый с желтоватым оттенком или белый (во флаконах по 10 мл; в картонной пачке 1 флакон).

Содержание активных веществ в 1 флаконе с порошком:

• ампициллин (в форме натриевой соли) – 0,5 или 1 г;
• сульбактам (в форме натриевой соли) – 0,25 или 0,5 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сультасин является бактерицидным антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат кислотоустойчив, блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Его действующим началом является ампициллин (полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, который разрушают β-лактамазы).

Сульбактам, второе активное вещество препарата, антибактериальной активностью не обладает (исключением является Neisseriaceae Hаcinetobacter), ингибирует β-лактамазы, благодаря чему действует на устойчивые штаммы (продуцирующие β-лактамазы).

Антибиотик Сультасин проявляет активность в отношении следующих аэробов/анаэробов:

• грамположительные аэробы: Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus руоgenes, Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы);
• грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы); Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Haemophilus influenzae (включая устойчивые к ампициллину штаммы);
• анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (исключением является Clostridium difficile).

Резистентными к Сультасину являются микоплазмы, Chlamydia spp., Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., метициллинустойчивые Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Характеристика ампициллина и сульбактама:

• всасывание и распределение: после в/в и в/м введения достигаются их высокие концентрации в крови; проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются с грудным молоком; проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает на фоне воспаления;
• метаболизм и выведение: период полувыведения (Т1/2) составляет 1 час; на 70–80% выводятся посредством почек и с желчью, преимущественно в неизмененном виде; метаболическим превращениям сульбактам почти не подвергается и главным образом выводится в неизмененном виде почками и около 25% – в виде метаболитов.

Показания к применению

• инфекционно-воспалительные патологии, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами: сепсис, менингит, септический эндокардит; инфекции суставов и костей; абсцесс брюшной полости, перитонит (инфекции желудочно-кишечного тракта); вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа (инфекции кожи и мягких тканей); холангит, холецистит (инфекции желчевыводящих путей); цервицит, неосложненная гонорея, уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит (инфекции мочевыводящих путей и половых органов); инфекции ЛОР-органов, включая средний отит, тонзиллит, синусит, ангину; инфекции органов дыхания, включая хронический бронхит и пневмонию;
• послеоперационные осложнения при операциях на органах малого таза и брюшной полости (для профилактики).

Противопоказания

Абсолютные:

• инфекционный мононуклеоз;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость содержащихся в лекарственном средстве компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Сультасина требует осторожности):

• беременность;
• печеночная и/или почечная недостаточность.

Инструкция по применению Сультасина: способ и дозировка

Приготовленный из порошка раствор вводят в/в капельно (со скоростью 60–80 капель в 1 минуту) или струйно (медленно, на протяжении 3–5 минут) либо в/м.

В течение первых 5–7 суток рекомендовано в/в введение Сультасина, далее (при необходимости продолжения терапии) переходят на в/м введение.

Непосредственно перед введением из порошка готовят раствор для парентерального применения. Если предполагается в/м введение, к содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл раствора натрия хлорида 0,9%, прокаина 0,5% или воды для инъекций. Допустимо использование раствора лидокаина 0,5% для разведения.

Для в/в введения разовую дозу порошка Сультасин растворяют 10–200 мл раствора декстрозы 5% или натрия хлорида 0,9%.

Рекомендованный режим дозирования (суммарные дозы ампициллина и сульбактама в соотношении 2:1):

• легкое течение инфекции: по 1,5–3 г в день, разделенные на 2 введения;
• среднетяжелое течение инфекции: по 3–6 г в день, разделенные на 3–4 введения;
• тяжелое течение инфекции: по 12 г в день, разделенные на 3–4 введения;
• неосложненная гонорея: однократное введение 1,5 г;
• профилактика хирургических инфекций: во время анестезии вводят 1,5–3 г средства, далее на протяжении 24 часов после операции ту же дозу вводят каждые 6–8 часов.

Дозу Сультасина для детей определяют исходя из расчета 0,15 г на 1 кг массы тела (0,1 г ампициллина и 0,05 г сульбактама на 1 кг веса). Кратность введения средства – 3–4 раза в день. В случаях тяжелых инфекций у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет (или весом до 40 кг) дозу повышают до 0,3 г на 1 кг массы тела в день.

Новорожденным в возрасте до 7 суток и недоношенным детям обычно назначают по 0,075 г препарата на 1 кг массы тела в день каждые 12 ч (0,05 г ампициллина и 0,025 г сульбактама на 1 кг веса).

Продолжительность терапии варьирует в пределах от 5 до 14 суток и может быть при необходимости продлена. Введение Сультасина после нормализации температуры тела и исчезновения иных патологических симптомов продолжают еще на протяжении 48 часов.

Побочные действия

• нервная система: головная боль, недомогание, сонливость;
• пищеварительная система: псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, снижение аппетита, рвота, тошнота;
• органы кроветворения и система гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, анемия;
• лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, азотемия;
• аллергические реакции: анафилактический шок, эозинофилия, артралгия, лихорадка, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница;
• местные реакции: при в/в введении – флебит; при в/м – болезненность в месте введения;
• прочие: при длительной терапии – вызванная устойчивыми к лекарственному средству микроорганизмами суперинфекция (кандидоз).

Передозировка

Основные симптомы: диарея, рвота, тошнота, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие диареи и рвоты), проявление токсического воздействия на центральную нервную систему (особенно на фоне почечной недостаточности).

Терапия: симптоматическое лечение; выводится посредством гемодиализа.

Особые указания

При гиперчувствительности к пенициллинам могут развиваться перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибактериальными средствами.

Контроль состояния функции почек, печени и органов кроветворения требуется в случаях курсовой терапии Сультасином.

Следует учитывать вероятность развития суперинфекции из-за роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериального лечения.

У пациентов с бактериемией в период применения Сультасина могут развиваться реакции бактериолиза (реакция Яриша – Герксгеймера).

Применение при беременности и лактации

Сультасин противопоказан в период лактации; при беременности его назначают с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Препарат назначают с осторожностью при почечной недостаточности. В случаях нарушения функции почек и снижении клиренса креатинина ниже 30 мл в 1 минуту интервал между введениями Сультасина целесообразно увеличивать до 12–24 часов.

При нарушениях функции печени

С осторожностью антибиотик Сультасин назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Сультасин фармацевтически несовместим с аминогликозидами, белковыми гидролизатами или продуктами крови. Если его назначают в комбинации с аминогликозидами, препараты вводят в разные участки и соблюдают интервал между инъекциями 1 час (не менее).

Бактериостатические антибиотики, включая тетрациклины, линкозамиды, хлорамфеникол и макролиды, при сочетанном применении с препаратом оказывают антагонистическое действие; аминогликозиды, бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, ванкомицин, циклосерин, цефалоспорины) – синергидное.

Влияние Сультасина на препараты/вещества при сочетанной терапии:

• непрямые антикоагулянты: повышает их эффективность (увеличивает протромбиновое время, снижает синтез витамина К, подавляет кишечную микрофлору);
• пероральные контрацептивы, препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол: снижает их эффективность и увеличивает риск развития кровотечений прорыва.

Влияние препаратов/веществ на пенициллины при комбинированном применении:

• диуретики: снижают их клиренс;
• пробенецид, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, аллопуринол: посредством снижения канальцевой секреции увеличивают их концентрацию в плазме крови.

При одновременном лечении Сультасином с аллопуринолом увеличивается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Аналоги

Аналогами Сультасина являются Пенсилина, Либакцил, Ампициллин + Сульбактам.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 20 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сультасине

Согласно отзывам, Сультасин является доступным и эффективным препаратом широкого спектра действия.

Цена на Сультасин в аптеках

Примерная цена Сультасина порошка для приготовления раствора для в/в и в/м введения (1,5 г в упаковке) – 42 рубля.