Блоктран

Блоктран – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Блоктрана – таблетки по 12,5 мг (покрытые пленочной оболочкой) и 50 мг (покрытые оболочкой) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3, 5 или 6 упаковок).

Активное вещество: лозартан калия, в 1 таблетке – 12,5 или 50 мг.

Вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат), целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (поливинилпирролидон, повидон K17), крахмал картофельный, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид (E171), коповидон, полисорбат 80 (твин 80), тальк, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), краситель.

Фармакологические свойства

Для Блоктрана характерно антигипертензивное действие.

Фармакодинамика

Лозартан является блокатором рецепторов ангиотензина 2 типа, относящихся к подтипу АТ₁ и локализованных в сердце, надпочечниках, почках и тканях сосудов. Он селективно связывается с ними, стимулируя синтез и вазоконстрикцию альдостерона, а также способствуя разрастанию клеток гладкой мускулатуры. Лозартан и его метаболит, обладающий фармакологической активностью, подавляют все эффекты, связанные с ангиотензином 2 типа, независимо от способа синтеза либо источника.

Действующее вещество Блоктрана не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, отвечающих за функционирование сердечно-сосудистой системы, и не угнетает киназу II – ангиотензинпревращающий фермент, способствующий инактивации брадикинина, что позволяет избежать побочных реакций, обусловленных действием последнего. Применение лозартана приводит к повышению активности ренина плазмы крови, что способствует повышению уровня ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в крови при этом сохраняются, что подтверждает эффективность блокады ангиотензиновых рецепторов.

Лозартан и его основной метаболит отличаются большей тропностью к рецепторам ангиотензина 1 типа, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Метаболит демонстрирует активность, в 10–40 раз превышающую таковую для лозартана. Пик терапевтического эффекта регистрируется примерно через 6 часов после приема, после чего он медленно снижается на протяжении 24 часов. Максимальное антигипертензивное действие наблюдается через 4–6 недель после начала курса лечения, причем между снижением давления и увеличением дозы лозартана отмечается прямо пропорциональная зависимость.

Лозартан не изменяет вегетативные рефлексы и не влияет на содержание норадреналина в крови в течение длительного периода времени. У пациентов с артериальной гипертонией и увеличенным левым желудочком он снижает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы и связанной с этим смертности.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9, образуя один карбоксилированный активный метаболит (в него переходит приблизительно 14% от принятой дозы) и несколько фармакологически неактивных метаболитов. Его биодоступность достигает 33%. Максимальные концентрации лозартана и его основного метаболита регистрируются через 1 час и через 3–4 часа после приема Блоктрана соответственно.

Степень связывания активного компонента Блоктрана с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет около 99%. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения лозартана равен 1,5–2 часам, а его фармакологически активного метаболита – 6–9 часам. Приблизительно 35% дозы выводится через почки, а около 60% ‒ через кишечник.

Клинические исследования подтверждают, что содержание лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно повышается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе необходима коррекция дозы Блоктрана в сторону уменьшения.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в случае непереносимости или неэффективности ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; применяется в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• артериальная гипотензия;
• дегидратация;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам Блоктрана.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Блоктрана: способ и дозировка

Блоктран следует принимать внутрь 1 раз в сутки. Пища на абсорбцию препарата не влияет.

При артериальной гипертензии обычно назначают по 50 мг в сутки. В отдельных случаях возможно увеличение суточной дозы до 100 мг в 1–2 приема.

При сердечной недостаточности лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг. Далее 1 раз в неделю дозу увеличивают в зависимости от клинической картины: сначала до 25 мг, затем до 50 мг.

Начальная суточная доза для пациентов с сердечной недостаточностью, получающих высокие дозы диуретиков, составляет 25 мг.

При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, поэтому Блоктран применяют в более низких дозах.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: дозозависимая ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, брадикардия, стенокардия;
• со стороны дыхательной системы: ≥ 1% – заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей (боль в горле, повышенная температура тела, фарингит, синусит, синусопатия*), кашель*; < 1% – ринит, диспноэ, бронхит;
• со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% – боль в животе, тошнота, диспепсические симптомы*, диарея*; ≤ 1% – зубная боль, сухость во рту, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гастрит;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: ≥1% – головная боль, бессонница, астения, головокружение, утомляемость; <1% – гипестезии, парестезии, сонливость, нарушение сна, мигрень, беспокойство, атаксия, тремор, синкопе, расстройства памяти, периферическая невропатия, депрессия;
• со стороны органов чувств: ≥ 1% – конъюнктивит, изменение зрения, нарушение вкуса, звон в ушах;
• со стороны мочеполовой системы: < 1% – нарушение функции почек, инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, ослабление либидо, импотенция;
• со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% – боль в грудной клетке, спине и ногах, миалгия*, судороги; ≤ 1% – артрит, артралгия, фибромиалгия, боль в плече и колене;
• аллергические и дерматологические реакции: < 1% – сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, эритема, сухость кожи, алопеция, повышенное потоотделение, приливы крови, ангионевротический отек (в т. ч. губ, лица, глотки и/или языка);
• прочие: анемия, гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 ммоль/л).

* Частота возникновения этих побочных эффектов сопоставима с плацебо.

Причинно-следственная связь побочных эффектов, встречающихся менее чем в 1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Блоктран переносится хорошо, возникающие нежелательные реакции обычно носят преходящий характер и не требуют прекращения лечения.

Передозировка

К основным симптомам передозировки Блоктрана относятся тахикардия, выраженное снижение артериального давления, брадикардия [вследствие возможной парасимпатической (вагусной) стимуляции]. В качестве лечебных мер рекомендуются форсированный диурез и симптоматическая терапия. Гемодиализ считается неэффективным.

Особые указания

До назначения Блоктрана необходимо провести коррекцию дегидратации. В противном случае начинать терапию следует с более низкой дозы.

Во время лечения нужно регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов с нарушениями функции почек и пожилых людей.

Блоктран может увеличивать концентрацию мочевины в крови и креатинина в сыворотке у больных с билатеральным почечным стенозом и стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с дегидратацией (например, в случае предшествовавшего лечения диуретиками в высоких дозах) лозартан может вызывать выраженное снижение артериального давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения курса терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с негативным влиянием некоторых побочных эффектов, наблюдавшихся при применении Блоктрана (сонливость, головокружение).

Применение при беременности и лактации

Достоверная информация о применении лозартана в период беременности отсутствует. Однако имеются сведения о том, что препараты, непосредственно влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, при их приеме во II или III триместре беременности могут привести к дефектам развития или даже внутриутробной смерти плода. Поэтому при наступлении беременности лечение Блоктраном следует немедленно прекратить.

При необходимости назначения препарата кормящим матерям целесообразно решить вопрос об отказе от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Блоктран не применяется в педиатрии.

При нарушениях функции почек

У пациентов с дисфункциями почек, включая больных на диализе, необходимость в коррекции начальной дозы Блоктрана отсутствует, однако его следует назначать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Больным с дисфункциями печени (включая цирроз печени) рекомендуется применение Блоктрана в более низких дозах и с соблюдением правил предосторожности.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста коррекция начальной дозы Блоктрана не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Блоктран можно применять в комбинации с другими гипотензивными средствами, в т. ч. с симпатолитиками, бета-адреноблокаторами и мочегонными средствами. При этом следует учитывать, что эффекты препаратов взаимно усиливаются.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия возрастает риск развития гиперкалиемии.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с непрямыми антикоагулянтами, фенобарбиталом, дигоксином, гидрохлоротиазидом, циметидином.

Аналоги

Аналогами Блоктрана являются: Агилосартан, Зисакар, Лозартан Канон, Лозартан Маклеодз, Лозартан-Рихтер, Лозартан-ТАД, Лозартан-Тева, Лосакар, Реникард, Брозаар, Лотор, Веро-Лозартан, Лориста, Вазотенз, Лосакор, Кардомин-Сановель, Презартан, Козаар, Лозартан, Карзартан, Лозап, Лозарел, Лакеа, Нортиван, Кандесар, Ирбесартан, Телмисартан, Кандесартан, Апровель и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Блоктране

Как пациенты, так и врачи в основном оставляют положительные отзывы о Блоктране, сообщая о его высокой эффективности и способности быстро снижать артериальное давление. Однако встречаются и негативные мнения, авторы которых упоминают о побочных реакциях препарата – болях в суставах и повышенной утомляемости.

Цена на Блоктран в аптеках

Примерная цена на Блоктран дозировкой 50 мг составляет 144‒196 рублей (в упаковку входит 30 таблеток) либо 319‒387 рублей (в упаковку входит 60 таблеток).