Вазотенз

Вазотенз – антагонист рецепторов ангиотензина II; гипотензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой:

• 12,5 мг: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с маркировкой «1L» с одной стороны;
• 25 мг: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с маркировкой «2L» с одной стороны;
• 50 мг: круглые, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с боковыми рисками и рисками с обеих сторон, с маркировками «3» и «L» по обе стороны от риски;
• 100 мг: овальные, выпуклые с двух сторон, белого цвета, с риской с одной стороны и маркировкой «4L» – с другой, с боковыми рисками.

Фасовка таблеток: 7 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Вазотенза.

Активное вещество: лозартан калия, в 1 таблетке – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 6, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, маннитол, магния стеарат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, относится к подтипу AT₁. Киназу II (разрушающий брадикинин фермент) не подавляет.

Основные эффекты лозартана:

• уменьшение общего периферического сопротивления сосудов, концентрации альдостерона и адреналина в крови, артериального давления, давления в малом круге кровообращения;
• уменьшение постнагрузки;
• диуретический эффект;
• препятствование развитию гипертрофии миокарда;
• повышение толерантности к физической нагрузке на фоне сердечной недостаточности.

Вазотенз оказывает гипотензивное действие после однократного приема (проявляется в виде уменьшения систолического и диастолического давления), достигая максимума через 6 часов, затем на протяжении 24 часов эффект постепенно снижается.

Максимальное гипотензивное действие Вазотенза развивается через 3–6 недель после начала приема.

Фармакокинетика

Лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность – приблизительно 33%. Т_max (время достижения максимальной концентрации вещества) – 60 минут.

Лозартан подвергается эффекту первого прохождения через печень, метаболизм происходит карбоксилированием при участии изофермента CYP2С9, при этом образуется активный метаболит. Т_max активного метаболита – 3–4 часа, степень его связывания с белками плазмы крови – 99%.

T_1/2 (период полувыведения) вещества находится в диапазоне от 1,5 до 2 часов, его основного метаболита – 6–9 часов. Примерно 35% дозы выводится с мочой, через кишечник – около 60%.

При циррозе печени плазменная концентрация лозартана значительно возрастает.

Показания к применению

• монотерапия: артериальная гипертензия;
• комбинированная терапия: хроническая сердечная недостаточность [в случае неэффективности или непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)].

Противопоказания

• дегидратация;
• гиперкалиемия;
• артериальная гипотензия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к компонентам Вазотенза.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Вазотенз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Вазотенз следует принимать внутрь 1 раз в сутки (вне зависимости от назначенной дозы). Время приема пищи значения не имеет.

Стандартные режимы дозирования Вазотенза:

• артериальная гипертензия: средняя терапевтическая доза – 50 мг, для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до 100 мг, при необходимости суточную дозу можно разделить на 2 приема. Начальная доза для пациентов, получающих высокие дозы диуретиков, – 25 мг;
• сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг, далее ее увеличивают с интервалами в 1 неделю, сначала до 25 мг, затем до 50 мг. Средняя поддерживающая доза составляет 50 мг.

В более низких дозах Вазотенз назначают пациентам с функциональными нарушениями печени, включая цирроз.

Побочные действия

В большинстве случаев Вазотенз переносится хорошо, нежелательные реакции носят преходящий характер и не требуют прекращения терапии.

Возможные побочные эффекты:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, аритмии, брадикардия, тахикардия, стенокардия;
• со стороны нервной системы: часто (≥ 1%) – головокружение, утомляемость, астения, бессонница, головная боль; редко (< 1%) – расстройства памяти, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение сна, мигрень, депрессия, периферическая невропатия, синкопе, гипостезии, беспокойство, тремор;
• со стороны дыхательной системы: часто – кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей (фарингит, синусит, синусопатия, боль в горле, повышенная температура тела); редко – ринит, бронхит, диспноэ;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсические явления, диарея, боль в животе, тошнота; редко – зубная боль, сухость во рту, метеоризм, запор, анорексия, гастрит, рвота;
• со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение функции почек, инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, ослабление либидо, импотенция;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в ногах, грудной клетке и спине, миалгия, судороги; редко – фибромиалгия, артралгия, боль в колене и плече, артрит;
• со стороны органов чувств: нарушение вкуса, звон в ушах, конъюнктивит, изменение зрения;
• дерматологические реакции: часто – фотосенсибилизация, приливы крови, повышенное потоотделение, эритема, сухость кожи, алопеция;
• аллергические реакции: часто – зуд, кожные высыпания, крапивница, ангионевротический отек (в том числе отек губ, глотки, лица и/или языка);
• прочие: анемия, гиперкалиемия (калий сыворотки больше 5,5 ммоль/л).

Связь побочных эффектов, развивающихся редко (с частотой < 1%), с применением лозартана достоверно не установлена.

Передозировка

Основные симптомы: выраженное понижение артериального давления, тахикардия, брадикардия (связана с парасимпатической стимуляцией).

Терапия: форсированный диурез, симптоматическое лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

До назначения Вазотенза следует провести коррекцию дегидратации либо начинать лечение с более низкой дозы.

Во время применения препарата необходим регулярный контроль концентрации калия в крови, особенно у пожилых людей и пациентов с нарушениями функции почек.

При необходимости Вазотенз можно применять комбинированно с другими гипотензивными средствами.

У пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки лозартан может увеличивать концентрацию сывороточного креатинина и уровень мочевины в крови.

Препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефекты развития плода и даже внутриутробную смерть. В связи с этим в случае наступления беременности Вазотенз должен быть немедленно отменен.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Вазотенз во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Вазотенз не назначается.

При нарушениях функции печени

Вазотенз при печеночной недостаточности должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения препаратов калия или калийсберегающих диуретиков возрастает риск развития гиперкалиемии.

При проведении комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами (диуретиками, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами) отмечается взаимное усиление действия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении дигоксина, циметидина, непрямых антикоагулянтов, гидрохлоротиазида, фенобарбитала.

Аналоги

Аналогами Вазотенза являются: Лориста, Блоктран, Лозап, Лозартан.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазотензе

Отзывы о Вазотензе преимущественно положительные. Указывают, что влияние препарата развивается постепенно. Есть хорошие отклики о мочегонном действии средства. Сообщения о развитии побочных эффектов практически не встречаются.

Цена на Вазотенз в аптеках

Примерная цена на Вазотенз за 30 таблеток в упаковке зависит от дозировки и составляет: 12,5 мг – 113 руб.; 50 мг – 258 руб.; 100 мг – 298 руб.