Вазотенз Н

Вазотенз Н – комбинированное гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с боковыми рисками и риской с двух сторон таблетки, на одной стороне от риски имеется маркировка «LH», на другой – «1» (дозировка 50 мг + 12,5 мг) или «2» (дозировка 100 мг + 25 мг) (в блистере 7, 10 или 14 шт., в картонной пачке 2 или 4 блистера по 7 таблеток, либо 1, 3, 9 или 10 блистеров по 10 таблеток, либо 1 или 2 блистера по 14 таблеток и инструкция по применению Вазотенза Н).

Состав 1 таблетки:

• активные компоненты: лозартан калия – 50 или 100 мг, гидрохлоротиазид – 12,5 или 25 мг соответственно;
• вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, магния стеарат, повидон, Опадрай белый (гипромеллоза 50сР, гипромеллоза 3сР, титана диоксид, макрогол, гидроксипропилцеллюлоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Вазотенз Н – гипотензивное средство комбинированного состава.

Свойства действующих веществ:

• лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Снижает артериальное давление (АД), общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в малом круге кровообращения, концентрацию адреналина и альдостерона в крови, уменьшает постнагрузку, обладает диуретическим эффектом. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью предупреждает развитие гипертрофии миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин;
• гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой гидрокарбоната, фосфатов и ионов калия.

Таким образом, Вазотенз Н уменьшает объем циркулирующей крови, изменяет реактивность сосудистой стенки, усиливает депрессивное влияние на ганглии, снижает прессорное действие сосудосуживающих веществ, за счет чего понижает АД.

Фармакокинетика

Лозартан после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Характеризуется невысокой биодоступностью, составляющей ~ 33%. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется путем карбоксилирования, вследствие чего образуются неактивные метаболиты и основной фармакологически активный метаболит (Е-3174). С белками плазмы связывается порядка 99% дозы. После приема Вазотенза Н внутрь максимальная концентрация лозартана достигается в течение 1 ч, активного метаболита – 3–4 ч. Период полувыведения (Т_½) лозартана – 1,5–2 ч, Е-3174 – 3–4 ч. Выводится: через кишечник – 60% дозы, почками – 35%.

Гидрохлоротиазид после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ. В печени не метаболизируется. Т_½ – 5,8–14,8 ч. Большая часть (~ 61%) выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

• артериальная гипертензия – для снижения повышенного давления в случаях, когда назначение комбинированной терапии является оптимальным;
• артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка – для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия;
• выраженные нарушения функции почек [КК (клиренс креатинина) ≤ 30 мл/мин];
• выраженные нарушения функции печени;
• гиповолемия (в т. ч. на фоне высоких доз диуретиков);
• анурия;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• гиперчувствительность к лозартану, гидрохлоротиазиду, другим производным сульфонамидов или любому вспомогательному компоненту препарата.

Относительные (Вазотенз Н должен применяться с осторожностью):

• нарушения водно-электролитного баланса крови (обезвоживание, гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия);
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра;
• сахарный диабет;
• системные заболевания соединительной ткани (включая системную красную волчанку);
• отягощенный аллергологический анамнез;
• бронхиальная астма;
• одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), включая ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).

Вазотенз Н, инструкция по применению: способ и дозировка

Препарат может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Его назначают в случаях, когда лозартаном или гидрохлоротиазидом при монотерапии достичь целевых значений АД не удалось. Изначально рекомендуется оттитровать дозы активных компонентов в отдельности, после чего начинать прием Вазотенза Н.

Таблетки Вазотенз Н принимают внутрь с большим количеством воды (200–250 мл). Время приемов пищи значения не имеет.

В большинстве случаев назначают по 1 таблетке, содержащей 50 мг лозартана и 12,5 мг гидрохлоротиазида, один раз в сутки. Если выраженности эффекта недостаточно, возможно увеличение суточной дозы до 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида (2 таблетки Вазотенз Н 50 мг + 12,5 мг или 1 таблетка Вазотенз Н 100 мг + 25 мг). Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно.

Максимальное гипотензивное действие обычно развивается в течение 3–4 недель регулярного приема препарата.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, вследствие приема высоких доз диуретиков) начальная рекомендуемая суточная доза лозартана составляет 25 мг. Вазотенз Н может быть назначен только после отмены диуретиков и коррекции гиповолемии.

Для снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности рекомендуемая доза лозартана для пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка составляет по 50 мг один раз в сутки. Если эта доза не позволяет достичь целевых значений АД, к терапии добавляют гидрохлоротиазид в низкой дозе (12,5 мг). Два препарата могут быть заменены Вазотензом Н 50 мг + 12,5 мг. При необходимости далее увеличивают дозу лозартана до 100 мг, а гидрохлоротиазида до 25 мг (по 1 таблетке Вазотенз Н 100 мг + 25 мг или по 2 таблетки 50 мг + 12,5 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

При применении Вазотенза Н могут возникать побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме лозартана калия и/или гидрохлоротиазида.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД;
• со стороны пищеварительного тракта: редко (1%; по причине лозартана в составе препарата) – диарея, гепатит;
• со стороны органов дыхания: кашель (обусловлен действием лозартана);
• кожные и аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек (в т. ч. отек губ, глотки, гортани и/или языка), который может приводить к обструкции дыхательных путей; крайне редко (вследствие действия лозартана) – васкулиты, в т. ч. болезнь Шенлейна – Геноха;
• лабораторные показатели: редко – гиперкалиемия (калий сыворотки > 5,5 ммоль/л), увеличение активности печеночных ферментов.

При эссенциальной гипертензии наиболее часто отмечается такой побочный эффект, как головокружение.

Передозировка

Лозартан при передозировке может вызывать следующие нарушения: выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия.

Передозировка гидрохлоротиазида может проявляться потерей электролитов (гиперхлоремией, гипокалиемией, гипонатриемией), а также дегидратацией, которая является следствием избыточного диуреза.

Если с момента приема Вазотенза Н прошло немного времени, рекомендуется сделать промывание желудка. Назначают симптоматическое и поддерживающее лечение, требуется коррекция водно-электролитных нарушений. При необходимости для удаления лозартана и его активного метаболита из организма проводят гемодиализ.

Особые указания

Лозартан

До назначения препарата необходимо скорректировать сниженный ОЦК. Лечение в этом случае должно начинаться с более низкой дозы.

В период приема лозартана требуется регулярный контроль уровня калия в крови, особенно при нарушениях функции почек и в пожилом возрасте.

Гидрохлоротиазид

Во время терапии необходимо следить за состоянием пациента, чтобы своевременно выявить клинические признаки возможного нарушения водно-электролитного баланса, которое может возникнуть на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов также нужно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики способны нарушать толерантность к глюкозе, из-за чего может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства или инсулина.

Гидрохлоротиазид может снижать выведение кальция с мочой, а также вызывать незначительное эпизодическое увеличение уровня кальция в сыворотке крови. В случае выявления выраженной гиперкальциемии следует предположить наличие скрытого гиперпаратиреоза.

Тиазиды влияют на метаболизм кальция, поэтому могут искажать результаты исследования функции паращитовидных желез. В связи с этим накануне теста препарат нужно отменить.

Гидрохлоротиазид может повышать уровень триглицеридов и холестерина в крови.

На фоне терапии возможно обострение или прогрессирование системной красной волчанки.

Гидрохлоротиазид может вызывать развитие гиперурикемии и/или подагры. Однако лозартан, второй активный компонент Вазотенза Н, снижает содержание мочевой кислоты, поэтому уменьшает выраженность вызванной диуретиком гиперурикемии.

На фоне диуретической терапии возможно возникновение реакций повышенной чувствительности, даже у пациентов, в анамнезе которых не было бронхиальной астмы или аллергии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные клинические исследования по изучению влияния Вазотенза Н на когнитивные и психомоторные функции человека не проводились. Однако в период терапии возможно появление головокружения и сонливости. По этой причине рекомендовано соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций, особенно на начальном этапе терапии и в период повышения дозы препарата.

Применение при беременности и лактации

При применении во II и III триместрах беременности лозартан, как и прочие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), может вызвать дефект развития и даже смерть плода.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, определяется в крови пуповины. При применении во время беременности повышает риск развития желтухи у плода или новорожденного, а также тромбоцитопении и нарушений электролитного баланса у матери.

Таблетки Вазотенз Н при беременности противопоказаны. Если беременность выявляется во время лечения препаратом, следует как можно скорее отменить его.

Тиазидные диуретики проникают в грудное молоко. Женщине рекомендуют прекратить грудное вскармливание, если терапия препаратом в период лактации клинически обоснована.

Применение в детском возрасте

У пациентов до 18 лет эффективность и безопасность Вазотенза Н не установлены.

При нарушениях функции почек

Вазотенз Н при выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) противопоказан. С осторожностью должен применяться у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

При нарушениях функции печени

Вазотенз Н при выраженных нарушениях функции печени противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Вазотенз Н лицам пожилого возраста назначают в обычных дозах, применяемых для лечения взрослых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

Лозартан можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, симпатолитиками, бета-адреноблокаторами). При этом отмечается взаимное усиление эффекта.

Отсутствуют клинически значимые лекарственные взаимодействия при одновременном применении гидрохлоротиазида, эритромицина, циметидина, кетоконазола, фенобарбитала, варфарина, дигоксина.

У пациентов со сниженным ОЦК вследствие предшествующего лечения большими дозами диуретиков препарат может вызывать выраженное снижение АД.

При совместном приеме калийсберегающих диуретиков (амилорида, триамтерена, спиронолактона), калийсодержащих солей или препаратов калия возможно увеличение уровня калия в сыворотке крови.

Флуконазол и рифампицин уменьшают плазменный уровень активного метаболита лозартана. Клиническое значение этих взаимодействий не установлено.

Лозартан способен повышать содержание лития в плазме крови. В связи с этим препараты лития могут назначаться только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска. При применении данной комбинации следует тщательно контролировать плазменную концентрацию лития.

Эффект лозартан могут снижать НПВС, в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. У пациентов с нарушениями функции почек в некоторых случаях такая комбинация может способствовать дальнейшему ухудшению почечной функции, вплоть до развития острой почечной недостаточности. Этот эффект обычно обратим.

Гидрохлоротиазид

При совместном приеме наркотических средств, этанола или барбитуратов повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Тиазиды способны нарушать толерантность к глюкозе, из-за чего может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства или инсулина.

Аддитивный эффект отмечается при одновременном приеме других гипотензивных средств.

Абсорбцию гидрохлоротиазида снижают колестипол и колестирамин.

Диуретики уменьшают почечный клиренс лития и увеличивают вероятность развития его токсического действия. Применение данной комбинации не рекомендуется.

Гидрохлоротиазид может уменьшать выраженность ответа на введение прессорных аминов (эпинефрина, норэпинефрина), однако не исключает возможность их применения. Способен усиливать эффекты недеполяризующих миорелаксантов (к примеру, тубокурарина).

При совместном применении кортикостероидов или адренокортикотропного гормона возможно выраженное снижение уровня электролитов, что приводит к гипокалиемии.

НПВС способны снижать диуретическое, гипотензивное и натрийуретическое действие гидрохлоротиазида.

Аналоги

Аналогами Вазотенза Н являются: Атаканд Плюс, Блоктран ГТ, Валз Н, Дуопресс, Валсартан + Гидрохлоротиазид, Гизаар, Гизаар Форте, Ибертан Плюс, Ко-Диован, Коапровель, Лозарел Плюс, Лозартан Н, Лориста Н, МикардисПлюс, Ордисс Н, Презартан Н, Симартан-Н, Телпрес Плюс, Телсартан Н и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до + 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазотензе Н

В социальных сетях и на специализированных медицинских форумах отсутствуют отзывы о Вазотензе Н, которые позволили бы оценить препарат с точки зрения потребителя.

Цена на Вазотенз Н в аптеках

Цена на Вазотенз Н зависит от дозировки таблеток и аптечной сети, реализующей препарат. Примерная стоимость упаковки из 30 таблеток по 50 мг + 12,5 мг составляет 202–269 руб., по 100 мг + 25 мг – 387–474 руб.