Валз Н

Валз Н – комбинированный антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Валза Н – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «V», на другой – «H», в дозе 80 мг + 12,5 мг – розового цвета, 160 мг + 12,5 мг – красно-коричневого цвета, 160 мг + 25 мг – оранжевого цвета; розового цвета (320 мг + 12,5 мг) и желтого цвета (320 мг + 25 мг) – с разделительной риской на стороне с буквой "V" и двумя боковыми рисками (в стрипе или блистере: для таблеток в дозе по 80 мг + 12,5 мг, 160 мг + 12,5 мг, 160 мг + 25 мг – по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 стрипа или блистера, в картонной коробке для стационаров 50 или 100 стрипов или блистеров; по 10 шт., в картонной коробке для стационаров 50 или 100 стрипов или блистеров; по 14 шт., в картонной пачке 4 или 7 стрипов или блистеров, в картонной коробке для стационаров 50 или 100 стрипов или блистеров; для таблеток в дозе 80 мг + 12,5 мг – по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 стрипов или блистеров; для таблеток в дозе 160 мг + 12,5 мг, 160 мг + 25 мг – по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 9 или 10 стрипов или блистеров; для таблеток в дозе 80 мг + 12,5 мг – по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 10 стрипов или блистеров; для таблеток в дозе по 320 мг + 12,5 мг и 320 мг + 25 мг – по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 9 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 4 или 7 блистеров).  

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: валсартан и гидрохлоротиазид (соответственно) – 80 мг и 12,5 мг, 160 мг и 12,5 мг, 160 мг и 25 мг, 320 мг и 12,5 мг, 320 мг и 25 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, повидон K29-32, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк;
• состав пленочной оболочки: титана диоксид, спирт поливиниловый, макрогол 3350, тальк, лецитин.

Состав пленочной оболочки:

• таблетки в дозе 80 мг + 12,5 мг: опадрай II 85G34642 розовый – краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид желтый;
• таблетки в дозе 160 мг + 12,5 мг: опадрай II 85G25455 красный – краситель железа оксид красный, краситель солнечный желтый алюминиевый лак;
• таблетки в дозе 160 мг + 25 мг: опадрай II 85G23675 оранжевый – краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный;
• таблетки в дозе 320 мг + 12,5 мг: опадрай II 85G34643 розовый – краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый;
• таблетки в дозе 320 мг + 25 мг: опадрай II 85G32408 желтый – краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валз Н состоит из блокатора рецепторов ангиотензина II валсартана и тиазидного диуретика гидрохлоротиазида.

Валсартан – специфический блокатор AT₁-рецепторов ангиотензина II, периферический вазодилататор с гипотензивной и диуретической активностью. Не ингибирует ангиотензинпревращающие ферменты, не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов, не оказывает влияние на содержание тиреоглобулина, общего холестерина, мочевой кислоты и глюкозы, влияющие на регуляцию функций сердечно-сосудистой системы. Понижение артериального давления (АД) не оказывает влияния на изменение частоты пульса.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик средней силы. В отличие от фуросемида он оказывает более слабый диуретический эффект, поскольку снижение реабсорбции натрия происходит на уровне кортикального сегмента петли Генле (без влияния на ее участок, проходящий в мозговом слое почки). В проксимальном отделе извитых канальцев блокирует карбоангидразу, усиливает выведение с мочой фосфатов, гидрокарбонатов и калия (обменивая натрий в дистальных канальцах на калий). На кислотно-основное состояние практически не оказывает влияния, поскольку выведение ионов натрия происходит вместе с ионами хлора или с гидрокарбонатом, поэтому выведение гидрокарбоната усиливается при алкалозе, хлора – при ацидозе. Способствует повышению выведения магния, задерживает в организме ураты и ионы кальция.

Диуретическая активность развивается в течение 1–2 часов, максимальный эффект наступает через 4 часа и длится в течение 10–12 часов. При снижении скорости клубочковой фильтрации действие ослабляется и полностью прекращается при ее величине меньше 30 мл/мин. АД снижается за счет уменьшения объема циркулирующей крови, изменения реактивности сосудистых стенок, понижения прессорного влияния адреналина и норадреналина (эндогенные катехоламины) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Максимальный гипотензивный эффект Валза Н отмечается в период первых 2–4 недель лечения.

Фармакокинетика

Валсартан после приема внутрь быстро абсорбируется, степень всасывания вариабельна. Его биодоступность составляет 23%, максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа после приема. Суммарная концентрация в плазме крови при приеме во время еды снижается на 48%, это клинически значимо сказывается на уменьшении терапевтического эффекта.

Связывание валсартана с белками плазмы крови – до 97%.

После достижения равновесного состояния объем распределения составляет 17 литров.

Метаболизм валсартана происходит при участии изофермента CYP2C9. Период полувыведения – 9 часов. Преимущественно в неизмененном виде через кишечник выводится до 70%, через почки – 30%.

Всасывание гидрохлоротиазида наступает быстро, его биодоступность – 60–80%. Максимальная концентрация в крови наступает через 2–5 часов. С белками плазмы крови тиазидный диуретик связывается на 60–80%, преодолевает гематоплацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется не печенью, период полувыведения – от 6 до 15 часов. Через почки в неизмененном виде выводится более 95% дозы и только около 4% – в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида.

Взаимодействие двух активных компонентов препарата приводит к уменьшению (около 30%) системной биодоступности гидрохлоротиазида. Это не оказывает клинически значимого влияния на эффективность Валза Н.

Показания к применению

Применение Валза Н показано для лечения артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

Противопоказания

• хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, включая больных на гемодиализе;
• анурия;
• холестаз, билиарный цирроз и другие нарушения функции печени, вызванные непроходимостью желчных путей;
• системная красная волчанка;
• гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гиперурикемия – при рефрактерных к адекватной терапии клинических проявлениях;
• возраст до 18 лет;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валз Н с осторожностью следует назначать пациентам с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, при трансплантации почки, сниженном объеме циркулирующей крови (включая состояния при диарее, рвоте), нарушениях функции печени в слабой или умеренно выраженной степени (без явлений холестаза), сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами солей калия, гепарином и другими лекарственными средствами, способствующими повышению концентрации калия в крови.

Инструкция по применению Валза Н: способ и дозировка

Таблетки Валз Н принимают внутрь, независимо от приема пищи и запивают достаточным количеством жидкости.

Дозу, обеспечивающую требуемый терапевтический эффект, следует подбирать индивидуально.

Рекомендованная доза: начальная – по 1 таблетке (80 мг + 12,5 мг) 1 раз в сутки. При отсутствии достаточного снижения АД суточную дозу валсартана рекомендуется увеличить до 160 мг и принимать таблетки Валз Н 160 мг + 12,5 мг. Если указанная доза не обеспечивает необходимую эффективность, больного переводят на таблетки Валз Н 160 мг + 25 мг.

При нарушении функции почек (КК больше 30 мл/мин), слабо или умеренно выраженном нарушении функции печени (без явлений холестаза) коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота;
• со стороны нервной системы: чувство усталости, головокружение;
• со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит;
• со стороны обмена веществ: гиперкалиемия;
• со стороны мочевыделительной системы: функциональное нарушение почек, гиперкреатининемия;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, сывороточная болезнь, васкулит, ангионевротический отек;
• прочие: боль в груди, вирусные инфекции, артралгия, снижение показателя гематокрита.

Учитывая комбинированный состав Валза Н, потенциально возможны побочные эффекты, характерные для каждого из активных веществ:

• валсартан: бессонница, отеки, астения, снижение либидо;
• гидрохлоротиазид: нарушение водно-электролитного баланса; часто – ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, снижение аппетита, крапивница, снижение потенции; редко – головная боль, запор, диарея, ощущение дискомфорта в животе, фотосенсибилизация, желтуха, внутрипеченочный холестаз, аритмии, депрессия, парестезии, тромбоцитопения (возможно с пурпурой), нарушение зрения; очень редко – синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), некротизирующий васкулит, дерматологические реакции (похожие на системную красную волчанку), кожные обострения системной красной волчанки, угнетение костного мозга, лейкопения, панкреатит, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, отек легких, пневмонит.

Передозировка

Симптомы: понижение АД, которое может вызвать у больного потерю сознания и привести к коллапсу.

Лечение: незамедлительное промывание желудка, назначение достаточной дозы активированного угля, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Поскольку валсартан активно связывается с белками плазмы крови, применение гемодиализа эффективно только в отношении гидрохлоротиазида.

Особые указания

Содержание в крови ионов натрия и/или объем циркулирующей крови следует нормализовать до начала приема Валза Н.

Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем уровня содержания ионов калия, мочевой кислоты, глюкозы, липидного профиля и креатинина в плазме крови, поскольку на фоне лечения тиазидными диуретиками возможно изменение толерантности к глюкозе, увеличение концентрации тиреоглобулина, мочевой кислоты, холестерина в сыворотке крови.

При сочетании с инсулином или пероральным гипогликемическим средством следует рассмотреть вопрос о коррекции их дозы.

Существует риск обострения системной красной волчанки, развития нежелательных эффектов в виде гипокалиемии или гипомагниемии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Валза Н необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Валза Н в период беременности и грудного вскармливания, поэтому следует отменить прием таблеток при наступлении беременности.

Применение в детском возрасте

Поскольку безопасность и эффективность применения Валза Н в детском и подростковом возрасте до 18 лет не установлены, назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

При нарушении функции почек

Нельзя принимать таблетки больным с хронической почечной недостаточностью (КК меньше 30 мл/мин), включая находящихся на гемодиализе пациентов.

Коррекция дозы препарата не требуется при нарушении функции почек с КК больше 30 мл/мин.

При нарушении функции печени

Нельзя назначать Валз Н пациентам с нарушением функции печени, связанным с непроходимостью желчных путей, включая холестаз и билиарный цирроз.

При слабой или умеренно выраженной степени функционального нарушения печени (без явлений холестаза) коррекция дозы препарата не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валза Н:

• вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, другие антигипертензивные средства – могут усиливать антигипертензивный эффект;
• салицилаты – усиливают нейротоксичность;
• сердечные гликозиды – повышают риск развития своих побочных эффектов;
• препараты лития – увеличивают нейротоксическое и кардиотоксическое действие;
• курареподобные миорелаксанты – повышают свою эффективность;
• хинидин – понижает свое выведение;
• циклоспорин – может вызвать повышение содержания в крови мочевой кислоты и риска развития гиперурикемии или приступа подагры;
• противоподагрические средства, норэпинефрин, гипогликемические средства для приема внутрь, эпинефрин – ослабляют свое действие;
• колестирамин – способствует снижению абсорбции препарата;
• метилдопа – может вызвать развитие гемолиза;
• барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, этанол – усиливают гипотензивный эффект препарата;
• витамин D, соли кальция – могут способствовать повышению уровня концентрации кальция в сыворотке крови;
• атропин, бипериден и другие м-холиноблокаторы – повышают биодоступность тиазидного диуретика;
• производные салициловой кислоты, кортикостероиды, салуретики, препараты адренокортикотропного гормона, амфотерицин B, карбеноксолон, пенициллин G – повышают риск развития гипокалиемии;
• нестероидные противовоспалительные средства, клофибрат, непрямые антикоагулянты – усиливают диуретическую активность препарата;
• аллопуринол – повышает частоту развития аллергических реакций;
• циклофосфамид, метотрексат – снижают свое выведение почками и повышают риск усиления миелосупрессии.

Аналоги

Аналогами Валза Н являются: Атаканд Плюс, Вальсакор Н, Вазотенз Н, Кандекор Н, Лозартан Н, Лориста Н, Лакеа Н, Презартан Н.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валзе Н

Отзывы о Валзе Н в основном положительные. Пациенты отмечают, что регулярное применение препарата способствует эффективному снижению артериального давления и позволяет закрепить достигнутый результат. О побочных действиях, проявляющихся при приеме лекарственного средства, упоминается, но крайне редко.

Цена на Валз Н в аптеках

Цена на Валз Н за упаковку, содержащую 28 таблеток, составляет:

• 80 мг + 12,5 мг – 388 рублей;
• 160 мг + 12,5 мг – 446 рублей;
• 160 мг + 25 мг – 452 рубля;
• 320 мг + 25 мг – 565 рублей.

Цена на Валз Н за упаковку, содержащую 98 таблеток, составляет:

• 80 мг + 12,5 мг – 892 рубля;
• 160 мг + 12,5 мг – 1066 рублей.