Тиолипон

Тиолипон – препарат, применяемый при лечении диабетической/алкогольной полинейропатии.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолипона:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: оболочка – желтая либо желтая с зеленоватым оттенком, ядро – светло-желтое; по 300 мг – круглые, двояковыпуклые; по 600 мг – продолговатые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 темная стеклянная банка, в банке 30 или 50 таблеток; в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки, в упаковке 10 шт.);
• концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (в картонной пачке 10 ампул либо 1–2 упаковки по 5 ампул).

Состав 1 таблетки Тиолипон:

• активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 300 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты (300/600 мг): моногидрат стеарата кальция – 5/8,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 91,5/80,6 мг; стеарилфумарат натрия – 5/8,2 мг; гипромеллоза – 5/8,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5/28,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 7,5/12,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50/41 мг; стеарат магния – 5/8,2 мг; гидросиликат магния – 13,5/24,6 мг;
• оболочка (300/600 мг): Opadry II (гипромеллоза – 3,4/4,1 мг; макрогол 4000 –1,1/1,3 мг; моногидрат лактозы – 3/3,6 мг) – 10/12 мг; окрашивающие пигменты – 2,5/3 мг; диоксид титана (Е 171) – 2/2,4 мг; алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е 104) – 0,4/0,48 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) – 0,05/0,06 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е 110) – 0,05/0,06 мг.

Состав 1 мл концентрата Тиолипон:

• активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) является эндогенным антиоксидантом (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Оказывает гиполипидемическое, гепатопротекторное, гипогликемическое и гипохолестеринемическое действие.

Как кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Способствует увеличению гликогена в печени и понижению концентрации глюкозы в крови, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия липоевая кислота близка к витаминам группы В. Необходима для углеводного и липидного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени и трофику нейронов.

Фармакокинетика

• внутривенное введение: C_max (максимальная концентрация) составляет 0,025–0,038 мг/мл, время ее достижения – 10–11 минут, площадь под кривой «концентрация-время» – примерно 0,005 мгч/мл;
• пероральный прием: липоевая кислота полно и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом всасывание снижается при одновременном приеме препарата с едой. Время достижения максимальной концентрации – от 40 до 60 минут.

Биодоступность составляет 30%. Липоевая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В результате окисления боковой цепи и конъюгирования происходит образование метаболитов.

Объем распределения – приблизительно 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения составляет 20–50 минут. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиолипон назначают для лечения диабетической/алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

Абсолютные:

• лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
• беременность и период грудного кормления;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Тиолипон назначается под контролем врача):

• сахарный диабет (таблетки);
• хронический алкоголизм (таблетки).

Инструкция по применению Тиолипона: способ и дозировка

Таблетки

Тиолипон принимают внутрь с небольшим количеством воды, не разжевывая.

Таблетки принимают 1 раз в день натощак, примерно за 30 минут до первого приема пищи.

Суточная доза – 600 мг.

Минимальная длительность курса – 3 месяца (в некоторых случаях может потребоваться более длительная терапия).

Инъекционный раствор

Тиолипон вводится внутривенно. Предварительно концентрат должен быть разведен в изотоническом растворе хлорида натрия.

При тяжелых формах болезни 1 раз в день вводится 300–600 мг в виде внутривенной капельной инфузии (на протяжении 50 минут).

Длительность применения – от 2 до 4 недель. После окончания этого периода больного переводят на пероральный прием препарата (300–600 мг в день) курсом не меньше 3 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: гипогликемия (связано с улучшением усвоения глюкозы), аллергические реакции (включая крапивницу, анафилактический шок).

Другие вероятные нарушения:

• таблетки: диспепсия, включая тошноту, рвоту, изжогу;
• инъекционный раствор: очень редко – судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь, тромбофлебит; при быстром введении раствора – повышение внутричерепного давления (появление чувства тяжести в голове), затруднение дыхания (дополнительной терапии не требуют).

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, головная боль.

Специфического антидота нет. При передозировке проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, в особенности на начальных стадиях применения препарата. В некоторых случаях во избежание возникновения гипогликемии врачом может быть снижена доза инсулина/перорального гипогликемического препарата.

В период лечения от употребления алкоголя нужно воздерживаться, поскольку при этом наблюдается ослабление терапевтического эффекта тиоктовой кислоты.

Ампулы с концентратом доставать из упаковки следует непосредственно перед применением, что связано со светочувствительностью активного вещества. Во время проведения инфузии флакон с раствором желательно защищать от света (возможно использование светозащитных пакетов, алюминиевой фольги). Максимальная длительность хранения приготовленного раствора – 6 часов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортными средствами должны учитывать вероятность развития гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиолипон женщинам в период беременности/кормления грудью не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет Тиолипон не назначают.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• цисплатин: снижение его эффективности (цисплатин рекомендовано принимать после обеда или в вечернее время);
• препараты магния/железа, а также молочные продукты из-за содержащегося в них кальция: поскольку тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов, рекомендованное время применения этих препаратов – после обеда или в вечернее время;
• алкоголь (этанол): снижение терапевтической активности Тиолипона;
• инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия.

Аналоги

Аналогами Тиолипона являются: Берлитион 300 или 600, Липоевая кислота, Тиогамма, Политион, Тиоктовая кислота, Тиолепта, Тиоктовая кислота-Виал, Нейролипон, Октолипен, Липотиоксон, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиолипоне

Согласно немногочисленным отзывам, Тиолипон является эффективным препаратом с антиоксидантным действием. О развитии побочных действий сообщают нечасто.

Цена на Тиолипон в аптеках

Примерная цена на Тиолипон составляет:

• таблетки (30 шт. по 600 мг) – 944–990 рублей;
• концентрат (10 ампул по 10 мл) – 404 рубля.