Тиогамма

Тиогамма – препарат, регулирующий липидный и углеводный обмен.

Форма выпуска и состав

• раствор для инфузий: прозрачный, светло-желтого или желтовато-зеленого цвета (50 мл в темном стеклянном флаконе, 1 или 10 флаконов в картонной пачке);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор желтовато-зеленого цвета (20 мл в темной стеклянной ампуле, 5 ампул в поддоне, 1, 2 или 4 поддона в картонной пачке);
• таблетки, покрытые оболочкой: продолговатой формы, с двух сторон выпуклые, светло-желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями различной интенсивности, с рисками на обеих сторонах; на поперечном разрезе видно ядро светло-желтого цвета (10 шт. в блистере, 3, 6 или 10 блистеров в картонной пачке).

Активное вещество – тиоктовая кислота:

• 1 мл раствора – 12 мг (600 мг в 1 флаконе);
• 1 мл концентрата – 30 мг (600 мг в 1 ампуле);
• 1 таблетка – 600 мг.

Вспомогательные вещества:

• раствор: макрогол 300, меглюмин, вода для инъекций;
• концентрат: макрогол 300, меглюмин, вода для инъекций;
• таблетки: кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, симетикон (диметикон и кремния диоксид коллоидный в соотношении 94:6), лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, гипромеллоза; состав оболочки: гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, макрогол 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является тиоктовая (альфа-липоевая) кислота. Это эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Она является коферментом мультиферментных комплексов в митохондриях и участвует в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты.

Альфа-липоевая кислота способствует уменьшению уровня глюкозы в крови, повышению концентрации гликогена в печени и преодолению инсулинорезистентности. По механизму действия она близка к витаминам группы B.

Тиоктовая кислота регулирует углеводный и липидный обмены, улучшает функцию печени и стимулирует обмен холестерина. Она оказывает гиполипидемическое, гипогликемическое, гепатопротекторное и гипохолестеринемическое действие. Способствует улучшению питания нейронов.

При использовании меглуминовой соли альфа-липоевой кислоты (имеет нейтральную реакцию) в растворах для внутривенного введения можно снизить выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

При пероральном применении тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей всасывание препарата снижается. Биодоступность составляет 30%. Для достижения максимальной концентрации действующего вещества требуется от 40 до 60 минут.

Тиоктовая кислота подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизируется двумя путями: путем конъюгирования и путем окисления боковой цепи.

Объем распределения составляет примерно 450 мл/кг. До 80–90% принятой дозы выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 20 до 50 минут. Общий плазменный клиренс препарата – 10–15 мл/мин.

Время достижения максимальной плазменной концентрации при внутривенном введении Тиогаммы составляет 10–11 минут, а максимальная концентрация в плазме – 25–38 мкг/мл. AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – примерно 5 мкг/ч/мл.

Показания к применению

Тиогамма – препарат, предназначенный для лечения полиневропатии (диабетической и алкогольной).

Противопоказания

• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Тиогаммы: способ и дозировка

Раствор для инфузий и концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор, в том числе приготовленный из концентрата, вводят внутривенно.

Суточная доза Тиогаммы – 600 мг (1 флакон раствора или 1 ампула концентрата).

Препарат вводят в течение 30 минут (со скоростью порядка 1,7 мл в минуту).

Приготовление раствора из концентрата: содержимое 1 ампулы смешать с 50–250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Сразу же после приготовления раствор немедленно следует накрыть прилагаемым в комплекте светозащитным футляром. Хранить не более 6 часов.

При использовании готового раствора необходимо вынуть флакон из картонной упаковки и немедленно накрыть светозащитным футляром. Инфузию следует проводить непосредственно из флакона.

Длительность лечения составляет 2–4 недели. При необходимости продолжения терапии пациента переводят на таблетированную форму препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки следует принимать внутрь натощак: глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза Тиогаммы – 600 мг (1 таблетка) в сутки.

Продолжительность лечения в зависимости от тяжести течения заболевания составляет 30–60 дней.

При необходимости 2–3 раза в год можно проводить повторные курсы.

Побочные действия

Раствор и концентрат

Тиогамма переносится в основном хорошо. Редко, включая отдельные случаи, возникают следующие побочные эффекты:

• со стороны эндокринной системы: снижение концентрации глюкозы в крови (расстройства зрения, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль);
• со стороны центральной нервной системы: нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги, эпилептический припадок;
• со стороны системы кроветворения: геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопения, тромбофлебит, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: экзема, зуд, сыпь;
• со стороны органа зрения: диплопия;
• аллергические реакции: крапивница, системные реакции (дискомфорт, тошнота, зуд) вплоть до развития анафилактического шока;
• местные реакции: гиперемия, раздражение, припухлость;
• прочие: в случае быстрого введения препарата – затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (возникает чувство тяжести в голове).

Таблетки, покрытые оболочкой

Тиогамма переносится в основном хорошо. Редко, включая отдельные случаи, возникают следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, системные реакции вплоть до развития анафилактического шока;
• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диарея, рвота;
• со стороны эндокринной системы: снижение концентрации глюкозы в крови (расстройства зрения, повышенное потоотделение, головокружение, головная боль).

Передозировка

При передозировке тиоктовой кислоты возникают следующие симптомы: головная боль, тошнота и рвота. При приеме 10–40 г Тиогаммы в комбинации с алкоголем отмечались случаи тяжелой интоксикации, вплоть до смертельного исхода.

При острой передозировке препарата возникает помрачение сознания или психомоторное возбуждение, сопровождающееся, как правило, лактоацидозом и генерализованными судорогами. Описаны случаи развития гемолиза, рабдомиолиза, гипогликемии, угнетения костного мозга, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, мультиорганной недостаточности и шока.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота тиоктовой кислоты не существует.

Особые указания

Больным сахарным диабетом во время лечения (и особенно на начальном этапе) нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата.

В период терапии Тиогаммой не следует употреблять алкогольные напитки, т. к. этанол уменьшает терапевтический эффект тиоктовой кислоты, способствует развитию и прогрессированию невропатии.

В каждой таблетке содержится 49 мг лактозы моногидрат, что соответствует не менее 0,0041 хлебных единиц.

Тиоктовая кислота не влияет на способность работать с потенциально опасными механизмами и управлять автомобилем.

Применение при беременности и лактации

Препарат запрещено применять у беременных и кормящих женщин.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Тиогамма противопоказана детям и подросткам младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

• этанол и его метаболиты: ослабляется действие тиоктовой кислоты;
• цисплатин: снижается его эффективность;
• глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;
• инсулин, пероральные гипогликемические препараты: усиливается их действие.

Тиоктовая кислота связывает металлы (железо, магний), поэтому при необходимости одновременного применения препаратов, их содержащих, следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы между приемами.

Тиоктовая кислота вступает в реакцию с молекулами сахаров [например, с раствором левулозы (фруктозы)], вследствие чего образуются труднорастворимые комплексы.

В форме инфузионного раствора препарат Тиогамма несовместим с растворами, реагирующими с дисульфидными и SH-группами, раствором Рингера и раствором декстрозы.

Аналоги

Аналогами Тиогаммы являются следующие препараты: Тиоктацид БВ, Липоевая кислота, Тиолепта, Берлитион 300, Тиоктацид 600Т.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиогамме

Препарат довольно часто назначают пациентам с сахарным диабетом и предрасположенностью к полинейропатиям, поскольку это хорошее профилактическое средство при заболеваниях периферической нервной системы.

В отзывах о Тиогамме отмечается, что при относительно непродолжительном курсе лечения можно предотвратить тяжелые последствия эндокринных заболеваний. Плюсом при использовании препарата является очень редкое развитие возможных побочных эффектов.

Специалисты также положительно отзываются о Тиогамме, отмечая ее терапевтические свойства, редкое развитие побочных эффектов и невысокую вероятность передозировки.

Аллергические кожные реакции, которые могут возникать в период лечения, чаще всего наблюдаются у пациентов с предрасположенностью. Чтобы избежать подобных реакций, рекомендуется проводить аллергическую пробу перед использованием препарата.

Цена на Тиогамму в аптеках

Цены на Тиогамму в аптеках:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг (по 30 шт. в упаковке) – от 894 рублей;
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг (по 60 шт. в упаковке) – от 1835 рублей;
• раствор для инфузий (флакон 50 мл, 1 шт.) – от 211 рублей;
• раствор для инфузий (флакон 50 мл, 10 шт.) – от 1784 рублей.
• концентрат для приготовления раствора для инфузий (ампулы 20 мл, 10 шт.) – от 1800 рублей.