Липотиоксон

Липотиоксон – метаболическое средство с гиполипидемическим, гепатопротекторным, гипогликемическим и гипохолестеринемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость от зеленовато- до светло-желтого цвета (в картонной пачке 1 контурная ячейковая или пластиковая упаковка, содержащая 5 ампул по 12 или 24 мл, и инструкция по применению Липотиоксона).

Состав на 1 ампулу:

• активное вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота – 300 или 600 мг (в виде тиоктата меглюмина – 583,86 или 1167,72 мг; образуется как результат взаимодействия тиоктовой кислоты и меглюмина);
• вспомогательные компоненты (300/600 мг): безводный сульфит натрия – 6/12 мг; макрогол-300 – 2400/4800 мг; меглюмин – до рН 8–9 (12,5–35 мг/25–70 мг); эдетат динатрия – 6/12 мг; вода для инъекций – до 12/24 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (α-липоевая) кислота представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы, образование которого в организме происходит в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот. Как коэнзим митохондриальных мультиферментных комплексов тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот и пировиноградной кислоты.

Липотиоксон оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое и гипохолестеринемическое действие. По характеру биохимического воздействия α-липоевая кислота близка к витаминам группы B.

Основные эффекты тиоктовой кислоты:

• снижение концентрации глюкозы в крови;
• увеличение гликогена в печени;
• преодоление инсулинорезистентности;
• участие в регулировании углеводного и липидного обмена;
• стимулирование холестеринового обмена;
• улучшение функционального состояния печени и усиление трофики нейронов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация тиоктовой кислоты при внутривенном введении достигается за 10–11 минут, она составляет 0,025–0,038 мг/мл. Площадь под кривой «концентрация – время» ~ 0,005 мг ч/мл. Биологическая доступность на уровне 30%.

Вещество обладает эффектом первого прохождения через печень. Процесс образования метаболитов связан с конъюгированием и окислением боковой цепи.

Объем распределения ~ 450 мл/кг. Выведение вещества и его метаболитов происходит главным образом почками (от 80 до 90%). Период полувыведения составляет 20–50 минут. Общий плазменный клиренс находится в диапазоне 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Липотиоксон назначают для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Липотиоксон, инструкция по применению: способ и дозировка

Липотиоксон применяется внутривенно в виде инфузий после разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.

При тяжелом течении патологии раствор вводится 1 раз в день в дозе 300–600 мг капельно на протяжении 50 минут.

Рекомендованная продолжительность терапии – 2–4 недели. По окончании этого периода лечение продолжают пероральным приемом тиоктовой кислоты в такой же дозе минимальным сроком 3 месяца.

Побочные действия

В очень редких случаях на фоне введения Липотиоксона отмечается развитие нарушений в виде судорог, диплопии, тромбофлебита, точечных кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, геморрагической сыпи (пурпуры), тромбоцитопатии.

Если раствор вводится быстро, возможно затруднение дыхания и повышение внутричерепного давления (проявляется как ощущение тяжести в голове). Указанные побочные реакции обычно проходят самостоятельно.

Может возникать крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Улучшение усвоения глюкозы способно вызвать развитие гипогликемии.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, головная боль.

Терапия: симптоматическая. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом, в особенности в начале применения Липотиоксона, требуется проведение частого контроля концентрации глюкозы в крови. Иногда дозу гипогликемических средств нужно снизить.

От употребления алкоголя в период лечения рекомендуется воздерживаться, поскольку он снижает эффект от проводимой терапии.

Ампулы из упаковки нужно доставать только непосредственно перед использованием, поскольку Липотиоксон обладает высокой светочувствительностью. Во время проведения инфузии флакон с раствором желательно защищать от воздействия света посредством обертывания алюминиевой фольгой или помещения в светозащитные пакеты.

Липотиоксон после разведения нужно использовать на протяжении 6 часов при условии его хранения в защищенном от света месте.

Применение при беременности и лактации

Липотиоксон женщинам во время беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Липотиоксон не назначается.

Лекарственное взаимодействие

• цисплатин: его эффект снижается;
• инсулин и иные пероральные гипогликемические средства: гипогликемический эффект усиливается;
• раствор глюкозы, раствор Рингера, реагирующие с дисульфидными и SH-группами соединения (включая их растворы): несовместимость, поскольку происходит образование трудно растворимых комплексных соединений α-липоевой кислоты с молекулами сахара.

Аналоги

Аналогами Липотиоксона являются: Тиолепта, Берлитион 300, Тиолипон, Липоевая кислота, Нейролипон, Эспа-Липон, Октолипен, Тиоктовая кислота, Тиогамма и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре 15–25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Липотиоксоне

Отзывы о Липотиоксоне немногочисленные. В некоторых случаях специалисты отмечают развитие побочных эффектов, чаще всего в виде гипогликемии (для дозировки 600 мг). Наблюдаются также расстройства со стороны системы пищеварения и рост уровня печеночных ферментов.

К числу достоинств обычно относят удобный режим дозирования и доступную стоимость.

Цена на Липотиоксон в аптеках

Примерная цена на Липотиоксон (5 ампул по 24 мл) составляет 773–853 руб.