Тиолепта

Тиолепта – метаболический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолепты:

• раствор для инфузий: светло-желтая, с зеленоватым оттенком или без него, прозрачная жидкость (во флаконах по 25 или 50 мл, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 флаконов);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,3 г: двояковыпуклые, круглые, коричневато-желтые (в контурных ячейковых упаковках по 10 или 15 шт., в картонной пачке 1, 3, 5, 6, 9 или 10 упаковок по 10 шт. либо 2, 4, 6 или 8 упаковок по 15 шт.);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,6 г: овальные, коричневато-желтые (в контурной ячейковой упаковке по 10 или 15 шт., в картонной пачке 3 или 6 упаковок по 10 шт. либо 2 или 4 упаковки по 15 шт.).

Состав 1 мл раствора Тиолепта:

• активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 0,012 г;
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, повидон (коллидон 17 PF или пласдон С-15), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглюмин (ТЧ-метил-О-глютамин).

Состав 1 таблетки Тиолепта:

• активное вещество: тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – 0,3 или 0,6 г;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный – 0,013 7 или 0,027 4 г; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,013 8 или 0,027 6 г; кроскармеллоза натрия – 0,024 8 или 0,049 6 г; лактозы моногидрат – 0,116 или 0,232 г; кальция стеарат – 0,015 5 или 0,031 г; повидон К-30 – 0,032 6 или 0,065 2 г; целлюлоза микрокристаллическая – 0,083 6 или 0,167 2 г;
• оболочка: опадрай желтый – 0,02 или 0,04 г, включая гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу) – 0,000 68 или 0,001 36 г; гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) – 0,007 или 0,013 6 г; титана диоксид – 0,005 37 или 0,010 74 г; краситель железа оксид желтый 0,000 826 или 0,001 652 г, краситель солнечный закат желтый – 0,000 004 или 0,000 008 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Тиолепты, тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота), является связывающим свободные радикалы эндогенным антиоксидантом, который в организме образуется посредством окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Она принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов. Ее биохимическое действие по характеру близко к витаминам группы В.

Действия Тиолепты, обусловленные тиоктовой кислотой:

• гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротекторное влияние;
• снижение содержания глюкозы в крови и повышение содержания гликогена в печени, а также снижение инсулинорезистентности;
• регулирование углеводного и липидного обмена;
• стимулирование обмена холестерина;
• улучшение функции печени, трофики нейронов.

Применение меглюминовой соли тиоктовой кислоты, которая имеет нейтральную реакцию, позволяет снизить выраженность побочных эффектов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики тиоктовой кислоты:

• всасывание: время достижения максимальной концентрации – 10–11 мин; AUC (площадь под кривой «концентрация-время») приблизительно составляет 5 мкг/ч на 1 мл; биодоступность составляет 30%; вещество обладает эффектом первого прохождения через печень;
• метаболизм: происходит посредством печени через окисление боковой цепи и конъюгирование;
• распределение: объем распределения приблизительно составляет 450 мл на 1 кг; общий плазменный клиренс – 10–15 мл в 1 мин;
• выведение: тиоктовая кислота и ее метаболиты элиминируются на 80–90% почками; период полувыведения варьирует в пределах от 20 до 50 мин.

Показания к применению

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• возраст младше 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов, содержащихся в Тиолепте.

Инструкция по применению Тиолепты: способ и дозировка

Раствор для инфузий

Раствор Тиолепта вводят внутривенно (в/в) капельно, медленно, не более 0,05 г за 1 мин. Допускается использование перфузора, при этом длительность введения должна быть не менее 12 мин.

При использовании лекарственного средства флаконы, содержащие раствор, помещают в прилагаемые подвесные черные полиэтиленовые светозащитные футляры.

В случаях тяжелых форм алкогольной и диабетической полинейропатии, в/в капельно вводят 0,6 г раствора 1 раз в сутки. В начале терапии Тиолепту вводят в/в на протяжении 14–28 дней, далее пациент может быть переведен на пероральную форму препарата в дозе 0,3–0,6 г в сутки.

Таблетки

Согласно инструкции, Тиолепту в форме таблеток принимают перорально, не разжевывая, натощак, примерно за полчаса до первого приема еды, запивая водой (достаточным количеством).

Суточная доза – 2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка Тиолепта 600 мг. Максимальная суточная доза – 0,6 г.

Продолжительность терапии устанавливает врач в индивидуальном порядке.

Побочные действия

Раствор для инфузий

• после в/в введения: тромбофлебит, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопения, точечные кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки, диплопия, судороги;
• при быстром введении: затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове);
• аллергические реакции: системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока), крапивница;
• гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Таблетки

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• иммунная система: очень редко – системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока);
• нервная система: очень редко – нарушение или изменение вкусовых ощущений;
• желудочно-кишечный тракт: очень редко – диарея, боль в животе, рвота, тошнота;
• кожа и подкожная клетчатка: очень редко – аллергические реакции в виде сыпи, экземы, зуда, крапивницы;
• обмен веществ: очень редко – возможно снижение концентрации глюкозы в крови в связи с улучшением усвоения глюкозы, что может проявляться симптомами гипогликемии (расстройство зрения, головная боль, повышенное потоотделение, головокружение).

Передозировка

Основные симптомы передозировки при приеме Тиолепты внутрь: рвота, тошнота, головная боль.

Терапия проводится симптоматическая (в том числе промывание желудка, назначение активированного угля). При необходимости проводят противосудорожное лечение и принимают меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

Особые указания

В период терапии при сахарном диабете требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, в особенности в начале применения препарата. Во избежание развития гипогликемии в некоторых случаях уменьшают дозу инсулина либо перорального гипогликемического средства.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения раствора для инфузий следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельность.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения Тиолепты при беременности и в период лактации не достаточный, в связи с чем препарат противопоказан во время вынашивания и при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

В связи с тем, что безопасность и эффективность использования препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, Тиолепта противопоказана пациентам этой возрастной категории.

Лекарственное взаимодействие

Влияние тиоктовой кислоты на препараты/вещества при сочетанном лечении:

• цисплатин: снижает его эффективность;
• инсулин, пероральные гипогликемические средства: может усиливать их действие;
• глюкокортикостероиды: усиливает их противовоспалительное действие.

Действие тиоктовой кислоты ослабляют этанол и его метаболиты.

В связи с тем, что тиоктовая кислота связывает металлы, ее не следует применять в комбинации с лекарственными средствами, в состав которых входят металлы (к примеру, препараты кальция, магния, железа), а также с молочными продуктами (поскольку в них содержится кальций). При необходимости такой комбинации следует соблюдать интервал между приемами не менее 2 ч.

Аналоги

Аналогами Тиолепты являются: Эспа-Липон, Тиолипон, Тиоктовая кислота, Тиоктацид БВ, Тиогамма, Политион, Октолипен, Нейролипон, Липотиоксон, Липоевая кислота, Берлитион 300.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: раствор – 3 года; таблетки – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиолепте

Согласно отзывам, Тиолепта в таблетках является эффективным препаратом при применении в комплексной терапии, практически не вызывающим побочные эффекты и не оказывающим влияние на управление автотранспортными средствами. Отмечают также, что препарат помогает только при курсовом приеме, кроме того на его эффективность существенно влияют индивидуальные особенности пациентов.

Среди недостатков отмечают высокую стоимость лекарственного средства.

Цена на Тиолепту в аптеках

Примерная цена Тиолепты в форме раствора для инфузий (50 мл в упаковке) – 150 рублей; таблетки Тиолепта 600 мг (60 шт. в упаковке) – 833 рубля.