Нейролипон 

Нейролипон – лекарственное средство для улучшения печеночного метаболизма, снижающее плазменную концентрацию глюкозы и нормализующее функцию печени.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата Нейролипон:

• капсулы: желатиновые твердые, размер №0, бледно-желтого цвета; наполнитель капсул – желтая порошкообразная смесь гранул (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 3 или 6 блистеров);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость желтого цвета (по 10 или 20 мл в ампулах из коричневого стекла, оснащенных точкой либо кольцом излома; в пачке картонной с гофрированными вкладышами 5 или 10 ампул с черным полиэтиленовым пакетом или без него; в блистерах из ПВХ пленки по 5 ампул, в пачке картонной 1 или 2 блистера с черным полиэтиленовым пакетом или без него).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: тиоктовая кислота – 0,3 г;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат;
• оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый.

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: тиоктовая кислота (в виде меглюмина тиоктата) – 0,03 г;
• вспомогательные компоненты: меглюмин (N-метилглюкамин), макрогол 300, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Нейролипона – тиоктовая кислота – синтезируется непосредственно в организме и выступает в качестве коэнзима в реакции окислительного декарбоксилирования α-кетоновых кислот. Важную роль тиоктовая кислота играет в энергетическом обмене клетки. В форме липоамида кислота выступает в качестве эссенциального кофактора мультиэнзимных комплексов, являющихся катализатором декарбоксилирования α-кетокислот цикла Кребса.

Нейролипон обладает антитоксическими и антиоксидантными свойствами, кроме того, тиоктовая кислота может восстанавливать прочие антиоксиданты, к примеру, при сахарном диабете, снижая инсулинорезистентность и замедляя развитие периферической нейропатии.

Тиоктовая кислота способствует снижению уровня глюкозы в плазме крови и кумуляции в печени гликогена. Она оказывает влияние на холестериновый обмен, участвует в регуляции обмена жиров и углеводов, улучшает работу печени благодаря гепатопротекторной, антиоксидантной и дезинтоксикационной эффективности.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики в зависимости от способа применения:

• пероральное применение: всасывание происходит в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) быстро и полностью, при одновременном приеме Нейролипона с пищей абсорбция снижается. Биодоступность составляет от 30 до 60%, метаболизируется вещество до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку ЖКТ и печень (эффект первого прохождения). Время достижения максимальной концентрации (T_max) равной 4 мкг/мл составляет около 30 минут. Метаболизм в печени происходит путем окисления боковых цепей и конъюгирования. Экскретируется тиоктовая кислота с мочой через почки: в виде метаболитов – 80–90%, в неизмененном виде – небольшое количество. T_1/2 (период полувыведения) составляет 25 мин;
• парентеральное введение: биодоступность составляет ~ 30%; метаболизм происходит в печени путем окисления боковых цепей и конъюгации. T_1/2 – 20–50 минут; общий клиренс равен ~ 694 мл/мин; объем распределения – 12,7 л. После разового введения тиоктовой кислоты внутривенно ее экскреция почками в первые 3–6 часов составляет до 93–97% в виде неизмененного вещества или дериватов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нейролипон рекомендуется применять для терапии полинейропатий, диабетической и алкогольной.

Противопоказания

Нейролипон в любой из форм выпуска противопоказано применять беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам в возрасте до 18 лет, а также при выявленной гиперчувствительности к любому из компонентов.

Капсулы запрещено принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Инструкция по применению Нейролипон: способ и дозировка

Капсулы

Нейролипон в форме капсул принимают внутрь натощак (за полчаса до приема пищи), не разжевывая и запивая небольшим количеством воды или другой нейтральной жидкости.

Рекомендованное дозирование: 300–600 мг 1 раз в сутки. Для лечения тяжелой диабетической полинейропатии в начале желательно парентеральное введение тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса терапии врач определяет индивидуально.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор, приготовленный из концентрата Нейролипон, вводят путем медленных внутривенных инфузий (≤ 50 мг тиоктовой кислоты в минуту).

Рекомендованное дозирование: 600 мг 1 раз в сутки, в тяжелых случаях допускается введение до 1200 мг.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор NaCl в количестве 50–250 мл на 600 мг тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса терапии – 2–4 недели, после чего переходят на поддерживающее лечение тиоктовой кислотой в форме препаратов для перорального приема (доза 300–600 мг в сутки) на протяжении 1–3 месяцев.

С целью закрепления эффекта от Нейролипона рекомендуется проводить повторные курсы с частотой 2 раза в год.

Побочные действия

При применении Нейролипона в любой из форм выпуска в результате улучшения утилизации глюкозы возможно развитие гипогликемии.

Следствием применения Нейролипона внутрь могут быть следующие негативные побочные эффекты:

• аллергические реакции – крапивница, кожный зуд, эритема, системные реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок;
• диспепсические явления (в отдельных случаях) – тошнота, изжога, рвота, боль в животе, диарея.

При введении инфузионного раствора Нейролипон высокая скорость внутривенной инъекции иногда может вызвать проходящие самостоятельно тошноту, рвоту, ощущение тяжести в голове, затрудненное дыхание; возможно развитие таких реакций гиперчувствительности как крапивница, кожный зуд, в редких случаях – анафилактический шок. Вследствие внутривенного введения в некоторых случаях может развиться диплопия, судороги, петехиальная сыпь, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, тромбофлебит; возможна гипогликемия как результат улучшения утилизации глюкозы.

Передозировка

Симптомами передозировки тиоктовой кислоты при ее приеме внутрь могут быть головная боль, тошнота, рвота, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса с лактоацидозом, гипогликемическая кома, тяжелые патологии свертываемости крови вплоть до летального исхода.

Для терапии состояния следует незамедлительно прекратить прием препарата, провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и проводить поддерживающее лечение.

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты при парентеральном введении неизвестны.

При подозрении на передозировку или возникновение серьезных побочных эффектов требуется прервать инфузию, затем, не вынимая инъекционной иглы, медленно ввести через систему 0,9% изотонический раствор NaCl. Специфического антидота у препарата не имеется, лечение рекомендуется проводить симптоматическое.

Особые указания

Инфузионные растворы, содержащие тиоктовую кислоту, следует защищать от попадания света, прикрывая емкости светозащитными экранами.

При терапии пациентов с сахарным диабетом требуется частый контроль уровня глюкозы в крови, в отдельных случаях, при необходимости – коррекция доз гипогликемических средств с целью предупреждения развития гипогликемии.

Во время лечения Нейролипоном следует воздерживаться от употребления напитков, содержащих алкоголь, поскольку этанол угнетает ее терапевтическую активность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о негативном влиянии терапии Нейролипоном на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными механизмами отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов работ следует учитывать возможность развития таких побочных эффектов, как судороги, диплопия и др.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата при беременности и во время лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Если есть необходимость, на время применения Нейролипона грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Применение Нейролипона в любых формах выпуска противопоказано в педиатрической практике в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности лечения детей и подростков до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

• глюкокортикостероиды: тиоктовая кислота усиливает их противовоспалительную эффективность;
• цисплатин: отмечается снижение его терапевтического действия;
• лекарственные средства, содержащие металлы (препараты железа, магния, кальция): тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому следует избегать их одновременного назначения, требуется выдерживать интервал между приемами препаратов не менее 2 часов;
• инсулин или пероральные гипогликемические средства: тиоктовая кислота может потенцировать их действие;
• этанол и его метаболиты: угнетают действие тиоктовой кислоты.

Инфузионный раствор Нейролипона образует с сахарами тяжело растворимые комплексные соединения, поэтому он несовместим с растворами Рингера, глюкозы, фруктозы. Также он несовместим с растворами соединений, вступающих в реакцию с SH-группами либо дисульфидными мостиками и препаратами, содержащими этанол.

Аналоги

Аналогами Нейролипона являются: Берлитион 300, Берлитион 600, Липотиоксон, Липоевая кислота, Октолипен, Политион, Тиоктацид 600 Т, Тиоктацид БВ, Тиогамма, Тиоктовая кислота, Тиолипон, Тиолепта, Эспа-Липон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности: капсулы – 2 года, концентрат для приготовления раствора для инфузий – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейролипоне

Отзывы о Нейролипоне достаточно противоречивы. Некоторым пациентам препарат не подходит, о нем отзываются, как о неэффективном средстве, незначительно снимающем симптомы заболевания и вызывающем сильные побочные реакции.

В ряде других отзывов Нейролипон отмечают в качестве препарата выбора из-за отсутствия побочных реакций и высокой эффективности.

Цена на Нейролипон в аптеках

Ориентировочная цена на Нейролипон:

• концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 5 ампул в пачке картонной): в ампулах по 10 мл – 170 руб., в ампулах по 20 мл – 360 руб.;
• капсулы (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в пачке картонной) – 250 руб.