Тиоктовая кислота

Тиоктовая кислота – метаболический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиоктовой кислоты:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желто-зеленого цвета, таблетки дозировкой 600 мг имеют риску с одной стороны (по 10, 20 или 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полимерного материала, в картонной коробке 1 банка);
• концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная жидкость желто-зеленоватого цвета, обладающая специфическим запахом (по 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке или трее, в картонной коробке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, или трея).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тиоктовая кислота – 300 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель хинолиновый желтый.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

• активное вещество: тиоктовая кислота – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая или α-липоевая кислота обладает способностью связывать свободные радикалы. Ее образование в организме происходит при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, а также α-кетокислот как кофермент мультиферментных митохондриальных комплексов. По своему биохимическому действию она близка к витаминам группы В.

Препарат способствует улучшению трофики нейронов, снижению концентрации глюкозы в крови, увеличивает количество гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, способствует улучшению функции печени, а также принимает участие в регулировании углеводного и липидного обменов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется быстро и полностью. За 40–60 минут достигается ее максимальная концентрация в организме. Биодоступность составляет 30%.

После в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 30 минут достигается его максимальная концентрация в плазме (20 мкг/мл).

Метаболизм препарата происходит в печени, путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень.

Выводится почками (80–90%), период полувыведения составляет 20–50 минут. Объем распределения – примерно 450 м/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиоктовая кислота показана при алкогольной и диабетической полинейропатии.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата.

С осторожностью следует проводить в/в введение Тиоктовой кислоты лицам старше 75 лет.

Инструкция по применению Тиоктовой кислоты: способ и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают целиком, не измельчая и не разжевывая, за 30 минут до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованное дозирование Тиоктовой кислоты – 600 мг 1 раз в сутки.

Прием таблетированной формы препарата начинают после курса парентерального введения продолжительностью 2–4 недели. Максимальный курс приема таблеток составляет 12 недель. Более продолжительная терапия возможна по назначению врача.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно медленно.

Рекомендованное дозирование Тиоктовой кислоты – 600 мг (2 ампулы) в сутки.

Способ приготовления раствора: содержимое 2 ампул развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовить раствор необходимо непосредственно перед инфузией. Приготовленный препарат следует беречь от света, в таком случае он может храниться до 6 часов.

Полученный раствор вводят в/в капельно медленно (не менее 30 минут). Курс применения данной формы препарата составляет 2–4 недели, далее следует перейти на таблетки Тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Таблетки

• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• нервная система: изменение вкусовых ощущений;
• обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

• система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
• обмен веществ и питания: гипогликемия;
• нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
• орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
• местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.

Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты: тошнота, рвота, головная боль. При приеме от 10 до 40 г препарата возможны следующие признаки интоксикации: генерализованные судорожные припадки; гипогликемическая кома; нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; тяжелые нарушения свертываемости крови, вплоть до летального исхода; острый некроз скелетных мышц; ДВС-синдром; гемолиз; полиорганная недостаточность; супрессия костного мозга.

Специфического антидота нет. Рекомендовано симптоматическое лечение. В случае острой передозировки показана экстренная госпитализация. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожная терапия, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В период терапии Тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в крови, особенно в начале применения препарата. Во избежание гипогликемии может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства. При появлении симптомов гипогликемии прием Тиоктовой кислоты следует немедленно прекратить.

Прекратить применение препарата целесообразно также в случае возникновения реакций гиперчувствительности, таких как зуд и недомогание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тиоктовая кислота не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиоктовая кислота противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать интервал не менее 2 часов при приеме тиоктовой кислоты с препаратами, содержащими металлы, а также с молочными продуктами.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие тиоктовой кислоты со следующими препаратами/веществами:

• цисплатин: снижается его эффект;
• глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;
• этанол и его метаболиты: снижают действие тиоктовой кислоты;
• инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиливается их действие.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Аналоги

Аналогами Тиоктовой кислоты являются Берлитион, Липоевая кислота, Липотиоксон, Нейролипон, Октолипен, Политион, Тиогамма, Тиоктацид, Тиолепта, Тиолипон, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Не замораживать.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиоктовой кислоте

Отзывы о Тиоктовой кислоте в сети преимущественно положительные. Врачи высоко оценивают ее лечебные свойства в качестве универсального нейропротектора и антиоксиданта, и рекомендуют регулярное применение пациентам с сахарным диабетом и полинейропатиями. Многие пациенты, особенно женщины, принимают препарат с целью похудения, но мнения об эффективности тиоктовой кислоты для снижения избыточного веса разделяются. Отмечается также высокая цена препарата. 

Цена на Тиоктовую кислоту в аптеках

Ориентировочная цена на Тиоктовую кислоту таблетки, покрытые пленочной оболочкой, за 30 шт. в дозировке 300 мг составляет – 298 руб.; за 30 шт. в дозировке 600 мг составляет – 645-690 руб.