Нимесулид-Тева

Нимесулид-Тева – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 блистеров и инструкция по применению Нимесулида-Тева).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: нимесулид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, докузат натрия, гипролоза, масло растительное гидрогенизированное, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид-Тева – нестероидное противовоспалительное средство, обладающее противовоспалительным, жаропонижающим, анальгезирующим и антиагрегантным эффектами. Активным веществом препарата является нимесулид, механизм действия которого обусловлен подавлением циклооксигеназы (ЦОГ), главным образом циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). На фоне применения нимесулида синтез простагландинов замедляется преимущественно в очаге воспаления, поэтому в отличие от индометацина более редко наблюдаются побочные эффекты, которые связаны с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается через 2–3 ч, у взрослых она составляет до 3–4 мг/л на фоне однократного приема 100 мг. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) варьирует в пределах 20–35 мг⋅ч/л как после однократного приема в дозе 100 мг, так и при режиме дозирования по 100 мг 2 раза в день на протяжении 7 дней. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции, но на ее степень не влияет.

Связывание с белками плазмы крови – 95%, липопротеинами – 1%, эритроцитами – 2%, кислыми альфа₁-гликопротеидами – 1%. При увеличении дозы степень связывания не меняется.

Объем распределения – 0,19–0,35 л/кг.

Нимесулид легко преодолевает гистогематические барьеры. Его концентрация после однократного приема в тканях половых органов у женщин может составлять примерно 40%, в кислой среде очага воспаления – 40%, синовиальной жидкости – 43% от уровня в плазме крови.

Метаболизируется нимесулид в печени с участием монооксигеназ (включая систему цитохрома Р₄₅₀ CYP2С9). Его основной активный метаболит – водорастворимый 4-гидроксинимесулид – подвергается энтерогепатической рециркуляции и обладает сходной фармакологической активностью.

Через почки экскретируется около 50% принятой дозы. Активный метаболит выводится с мочой (65%) и желчью (35%). До 3% нимесулида выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения (T_1/2): нимесулид – 3–6 ч, 4-гидроксинимесулид – 3–5 ч.

Фармакокинетический профиль активного вещества у пациентов в пожилом возрасте не меняется после однократного или повторного приема.

При легком и умеренном нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) 30–80 мл/мин показатели С_mах нимесулида и активного метаболита в плазме крови не превышают таковые у здоровых лиц, и применение препарата не сопровождается кумуляцией.

Показания к применению

• альгодисменорея, боли в послеоперационном и посттравматическом периоде, артралгия, миалгия, тендинит, бурсит, зубная и головная боль – с целью купирования острого болевого синдрома;
• остеоартрит – для симптоматического лечения с целью уменьшения боли и воспаления на момент применения (нимесулид на прогрессирование заболевания не влияет); только в качестве терапии второй линии.

Противопоказания

Абсолютные:

• цереброваскулярное кровотечение;
• нарушения свертываемости крови, которые могут сопровождаться кровотечением;
• гемофилия;
• указание в анамнезе на желудочно-кишечное кровотечение или перфорацию стенок кишечника, которые обусловлены применением НПВП;
• два или более подтвержденных эпизода эрозивно-язвенного поражения и/или кровотечения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника (включая язвенный колит, болезнь Крона);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период обострения любого заболевания печени;
• печеночная недостаточность;
• указание в анамнезе на гепатотоксические реакции на фоне использования нимесулида;
• одновременное применение с другими потенциально гепатотоксичными средствами;
• прогрессирующие заболевания почек;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• наличие сопутствующего простудного заболевания, сопровождающегося высокой температурой;
• нарушение всасывания глюкозы или галактозы, врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• III триместр периода беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 12 лет;
• установленная индивидуальная непереносимость НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
• указание в анамнезе на развитие реакций гиперчувствительности (включая бронхоспазм, ринит, крапивницу, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух) в ответ на прием НПВП;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Нимесулид-Тева при таких тяжелых соматических заболеваниях, как цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия или гиперлипидемия, облитерирующие патологии периферических артерий, сахарный диабет, почечная недостаточность (КК 30–80 мл/мин), инфекция Helicobacter pylori, при геморрагическом диатезе, наличии сведений в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, курении, алкоголизме, в пожилом возрасте.

Кроме этого, требуется соблюдение осторожности в случае длительного использования НПВП, сопутствующей терапии антикоагулянтами (включая варфарин), антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая циталопрам, сертралин, флуоксетин, пароксетин), пероральными глюкокортикостероидами.

Следует соблюдать осторожность при назначении Нимесулида-Тева в период планирования зачатия, в I и II триместрах беременности.

Нимесулид-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид-Тева принимают внутрь после еды.

При назначении препарата следует использовать минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого курса лечения.

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте старше 12 лет: по 100 мг (1 шт.) 2 раза в день. Продолжительность курса терапии врач определяет индивидуально, но она не должна превышать 15 дней.

Пациенты в пожилом возрасте в коррекции дозы не нуждаются.

При нарушении функции почек (КК 30–80 мл/мин) обычно применяют общий режим дозирования Нимесулида-Тева. При почечной недостаточности максимальная суточная доза должна составлять 100 мг.

Побочные действия

Нежелательные реакции со стороны систем и органов при приеме препарата Нимесулид-Тева (критерии оценки встречаемости: очень часто – ≥ 10%; часто – от ≥ 1% до < 10%; нечасто – от ≥ 0,1% до < 1%; редко – от ≥ 0,01% до < 0,1%; очень редко – < 0,01%):

• со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилаксия;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени; нечасто – метеоризм, запор, гастрит; очень редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язва и перфорация желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гепатит (включая молниеносное течение, желтуху, холестаз);
• со стороны нервной системы и органов чувств: нечасто – головокружение; редко – расплывчатость зрения; очень редко – нарушения зрения;
• нарушения психики: редко – страх, нервозность, тревожность, кошмарные сновидения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – артериальная гипертензия; редко – тахикардия, лабильность артериального давления (АД), приливы крови к лицу;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочеиспускания, дизурия, гематурия; очень редко – интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, олигурия;
• со стороны органов дыхания: нечасто – диспноэ; очень редко – бронхоспазм;
• дерматологические реакции: нечасто – усиленное потоотделение, зуд, сыпь; редко – дерматит, эритема; очень редко – отек лица, крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• со стороны крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия, анемия; очень редко – пурпура, тромбоцитопения, панцитопения;
• нарушения водно-электролитного баланса: редко – гиперкалиемия;
• системные нарушения: нечасто – отечный синдром; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Передозировка

Симптомы: сонливость, апатия, тошнота, рвота, повышение АД, угнетение дыхания, желудочно-кишечные кровотечения, острая почечная недостаточность.

Лечение: в течение первых 4 часов после передозировки Нимесулида-Тева необходимо вызвать рвоту, а затем принять активированный уголь в дозе из расчета по 1 г на 1 кг веса тела. Больному следует обеспечить тщательное наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.

Применение форсированного диуреза или гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Для снижения риска возникновения нежелательных эффектов назначение препарата следует производить в наименьшей эффективной дозе, используя максимально короткий курс терапии. Длительное применение Нимесулида-Тева, особенно при использовании высоких доз, связано с риском возникновения тромбоза артерий, потенциальным проявлением которого может стать инфаркт миокарда или ишемический инсульт.

Лечение Нимесулидом-Тева следует сопровождать регулярным (1 раз в 14 дней) контролем функционального состояния печени. На поражение печени могут указывать такие симптомы, как повышенная утомляемость, кожный зуд, боль в животе, тошнота, рвота, боль в правом подреберье, потемнение мочи, желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз. При появлении каждого из них рекомендуется немедленно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу. Повторное назначение нимесулида у этой категории больных противопоказано.

При нарушении зрения в период лечения НПВП требуется немедленная его отмена.

Нимесулид-Тева может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому с особой осторожностью следует применять препарат у больных с высокими показателями АД или признаками застойной сердечной недостаточности.

При необходимости сочетания нимесулида с лекарственными средствами, обладающими ульцерогенным влиянием на ЖКТ, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Противопоказано одновременное назначение Нимесулида-Тева с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и другими НПВП или ненаркотическими анальгетиками.

Заменить профилактическое применение антиагрегантов (клопидогрел, тиклопидин, ацетилсалициловая кислота) у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями Нимесулид-Тева не способен, хотя он и оказывает снижающее действие на агрегацию тромбоцитов.

Появление повышенной температуры тела и других признаков простудного заболевания является основанием для отмены Нимесулида-Тева.

При необходимости назначения высоких доз НПВП, в том числе пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе или пожилым лицам, показано сопутствующее применение ингибиторов протонного насоса или мизопростола. Это позволит снизить риск развития кровотечения, изъязвлений или перфорации стенок желудка или кишечника.

У пациентов с нарушенной функцией почек прием препарата может вызвать ухудшение состояния. Если наблюдается дальнейшее понижение клиренса креатинина, лечение следует прекратить.

При назначении Нимесулида-Тева врач должен предупредить больного о необходимости немедленного обращения в медучреждение при появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно, если они возникнут на ранних этапах терапии.

При появлении первых признаков гиперчувствительности (сыпь, повреждение слизистой) лечение нимесулидом следует немедленно отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Нимесулида-Тева при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, включая управление транспортными средствами, соблюдать осторожность рекомендуется в тех случаях, когда на фоне терапии пациент ощущает головокружение или сонливость.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Нимесулида-Тева в III триместре беременности. Это связано с тем, что нимесулид, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, может оказывать негативное воздействие как на плод (нарушение функции почек вплоть до развития почечной недостаточности, сердечно-легочная токсичность с развитием легочной гипертензии в результате преждевременного закрытия Боталлова артериального протока), так и на мать и новорожденного (задержка и удлинение родов в результате понижения сокращений матки, удлинение времени кровотечения даже после приема низких доз Нимесулида-Тева).

НПВП могут оказывать отрицательное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять препарат для лечения женщин, пытающихся забеременеть. При необходимости допускается назначение Нимесулида-Тева в период планирования зачатия, в I и II триместрах беременности – только при использовании минимально эффективных доз в течение непродолжительного курса лечения.

Следует учитывать, что применение НПВП в I триместре беременности сопровождается повышенным риском самопроизвольного выкидыша на ранних сроках, развития гастрошизиса и пороков сердца у плода. При увеличении дозы и продолжительности курса лечения возрастает риск тератогенности и эмбриотоксичности.

Противопоказано применять Нимесулид-Тева в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Нимесулида-Тева для лечения детей в возрасте младше 12 лет.

Для подростков 12–18 лет коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Нимесулида-Тева у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующими заболеваниями почек и/или подтвержденной гиперкалиемией.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК 30–80 мл/мин) показано назначение обычных доз. При почечной недостаточности суточная доза не должна превышать 100 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Нимесулида-Тева при любом обострении заболевания печени, печеночной недостаточности или указании в анамнезе на гепатотоксические реакции на фоне использования нимесулида.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать таблетки Нимесулид-Тева больным в пожилом возрасте.

Коррекция дозы возрастным пациентам не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• другие НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах – более 1 г однократно или 3 г и более в день): сочетанный прием с препаратом не рекомендован;
• антикоагулянты (включая варфарин), антиагреганты (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел): совместный прием приводит к увеличению риска развития кровотечений;
• циклоспорин: повышается нефротоксичность циклоспорина;
• глюкокортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: возрастает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений;
• диуретики и другие антигипертензивные средства: могут снижать свой терапевтический эффект;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты ангиотензина II: на фоне сопутствующей терапии указанными средствами у лиц в пожилом возрасте с нарушенной функцией почек или у обезвоженных пациентов могут усиливаться проявления почечной недостаточности, которые обычно носят обратимый характер. Лечение необходимо сопровождать употреблением достаточного количества жидкости и мониторингом функции почек;
• фуросемид: кратковременно снижается выраженность натрийуретической активности и калийуретического действия фуросемида;
• препараты лития: снижается клиренс лития, увеличивается его концентрация в плазме крови и токсичность;
• метотрексат: комбинированный прием требует соблюдения осторожности в связи с повышенным риском увеличения токсичности, обусловленной ростом уровня концентрации метотрексата в плазме крови.

При назначении Нимесулида-Тева в сочетании с лекарственными средствами, являющимися субстратами фермента CYP2C9, следует учитывать, что в результате взаимодействия могут повышаться их плазменные концентрации.

Аналоги

Аналогами Нимесулида-Тева являются: Нимесулид, Нимесулид-Инкамфарм, Нимесулид-ЛекТ, Нимесулид-МБФ, Нимесулид-СЗ, Амеолин, Апонил, Найз, Найсулид, Немулекс, Нимесан, Нимесил, Нимика, Нимулид, Пролид, Сулайдин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимесулиде-Тева

Отзывы о Нимесулиде-Тева носят положительный характер. Пациенты отмечают хороший анальгетический эффект препарата при болях различной этиологии.

Цена на Нимесулид-Тева в аптеках

Цена на Нимесулид-Тева за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять от 122 руб., 30 таблеток – от 157 руб.