Апонил

Апонил – лекарственное средство из группы НПВС, оказывающее жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Апонила – таблетки: белого цвета с желтоватым оттенком, круглой плоской формы, с одной стороны с риской (в картонной пачке 1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: нимесулид – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, стеарат магния, гидрогенизированное растительное масло, микрокристаллическая целлюлоза, докузат натрия, крахмал, гидроксипропилцеллюлоза, гликолят натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Апонил относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Является селективным ингибитором ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).

Механизм действия Апонила основан на селективном ингибировании ЦОГ-2, что приводит к уменьшению синтеза простагландинов в очаге воспаления, а также в гипоталамусе. Имеет хорошую переносимость, поскольку на синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и в почках влияет значительно менее выражено.

Другие свойства нимесулида:

• угнетение перекисного окисления липидов и образования свободных кислородных радикалов;
• снижение высвобождение гистамина, образования фактора активации тромбоцитов и некроза опухоли альфа, протеиназ и некоторых прочих медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Нимесулид после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается за 1–2 часа, максимально до 2,5 часов. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, при этом на ее степень не влияет.

Связывается с белками плазмы на уровне 99%.

V_d (объем распределения) находится в диапазоне от 0,19 до 0,35 л/кг. Терапевтическая плазменная концентрация нимесулида поддерживается на протяжении 6–8 часов. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Биотрансформируется нимесулид в печени, при этом образуется активный (гидроксинимесулид, менее 25% дозы) и несколько неактивных метаболитов.

T_1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Экскретируется вещество с мочой (от 65 до 98% дозы на протяжении 24 часов) и с калом (до 35% дозы).

Показания к применению

• Болевой синдром различной этиологии (зубная, головная, послеоперационная, посттравматическая боль, альгодисменорея);
• Лихорадка;
• Воспалительные заболевания опорно-двигательной системы (миозит, артрит, остеоартрит, бурсит, тендовагинит).

Противопоказания

• Язвенно-эрозивные поражения ЖКТ в период обострения;
• Аспириновая астма;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Тяжелые нарушения функций печени и почек;
• Беременность в III триместре;
• Период лактации;
• Возраст младше 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам Апонила.

Инструкция по применению Апонила: способ и дозировка

Таблетки Апонил принимают 2 раза в день после еды, запивая водой.

Для взрослых доза препарата составляет от 50 до 200 мг за один прием, в среднем – 100 мг.

Для детей от 12 лет препарат назначают из расчета 1,5 мг/кг массы тела, но не более 100 мг.

Максимально допустимая суточная доза Апонила составляет 400 мг для взрослого и 5 мг/кг массы тела для ребенка.

Побочные действия

• Со стороны органов пищеварительной системы: боли в области желудка, язвы на слизистой оболочке ЖКТ, тошнота и рвота, изжога, диарея;
• Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение;
• Со стороны мочевыводящих путей: редко – отеки, задержка в организме жидкости, кровь в моче, олигурия (уменьшение количества мочи);
• Со стороны кроветворной системы: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения;
• Аллергические реакции: крапивница, сыпь; в редких случаях – анафилактический шок.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота.

Терапия: промывание желудка, применение адсорбентов; в случае необходимости назначается инфузионная терапия, осмотические диуретики, проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Таблетки Апонил необходимо с осторожностью назначать при повышенном артериальном давлении, сердечной недостаточности и сахарном диабете второго типа.

При нарушении функции печени и почек, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, красной волчанке, при одновременном назначении с мочегонными препаратами и антикоагулянтами Апонил следует принимать в низких дозах.

Применение при беременности и лактации

• III триместр беременности и период лактации: Апонил не назначается;
• I–II триместры беременности: прием препарата возможен только в случаях, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска.

При проведении экспериментальных исследований тератогенное и эмбриотоксическое действие Апонила не установлено.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Апонил пациентам младше 12 лет противопоказан.

При нарушениях функции почек

• тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин): терапия противопоказана;
• нарушения функции почек: Апонил должен применяться под контролем врача.

При нарушениях функции печени

• тяжелые нарушения функции печени: терапия противопоказана;
• нарушения функции печени: Апонил должен применяться под контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

Терапия Апонилом у пациентов пожилого возраста должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• ацетилсалициловая кислота: происходит вытеснение нимесулида из связи с белками плазмы крови, при этом наблюдается увеличение концентрации свободного нимесулида в плазме в 2–3 раза;
• гидантоин, препараты наперстянки, метотрексат, циклоспорин, производные сульфонилмочевины (включая пероральные гипогликемические средства): нимесулид конкурирует за связывание с белками плазмы крови, при этом возрастает вероятность развития побочных реакций;
• непрямые антикоагулянты: отмечается усиление их действия;
• препараты лития: происходит увеличение плазменной концентрации лития в крови.

Аналоги

К структурным аналогам Апонила относятся препараты: Найз, Нипулид, Ауроним, Флолид, Кокстрал, Актасулид, Нимика, Нимесулид, Пролид, Амеолин, Нимесан.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апониле

Согласно отзывам, Апонил эффективно купирует болевой синдром различной этиологии. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Апонил в аптеках

Примерная цена на Апонил (таблетки 100 мг) составляет: упаковка 10 шт. – 103–174 руб. упаковка 20 шт. – 189 руб.